Tipranavīrs

Ar ārstniecisko vielu Tipranavīrs ir zāles, ko lieto, lai ārstētu cilvēkus ar 1. tipa HIV. To lieto kā daļu no pretretrovīrusu kombinētas terapijas. Zāles Tipranavir ir pieejamas farmakoloģiskajā tirgū ar tirdzniecības nosaukumu Aptivus®, un tās izplata ražotājs Boehringer. Aktīvā sastāvdaļa tipranavīrs pieder HIV proteāzes inhibitoru kategorijai.

Kas ir tipranavīrs?

Zāles tipranavīrs ir pretvīrusu līdzeklis, kas pieder HIV proteāzes inhibitoru farmakoloģiskajai kategorijai. Tomēr no struktūras viedokļa tas atšķiras no citām vielām, kas arī pieder šai grupai.

Aktīvo sastāvdaļu tipranavīru galvenokārt lieto zāļu terapijai HIV infekciju ārstēšanai. Zāles iedarbība ir saistīta ar faktu, ka tā ietekmē tā saukto vīrusu proteāzi. Šī proteāze ir būtiska vīrusu pavairošanai.

Aktīvo sastāvdaļu parasti lieto iekšķīgi kapsulu formā. Zāles ievada divas reizes dienā kopā ar ēdienu. Vairumā gadījumu tipranavīrs tiek lietots kopā ar revakcinācijas ritonavīru. Šī viela ir tā sauktais CYP inhibitors, kas palēnina tipranavira sadalīšanos. Šis mehānisms uzlabo narkotiku tipranavīra efektivitāti.

Tomēr, lietojot to, ir iespējamas dažādas blakusparādības. Visizplatītākās ir slikta dūša, galvassāpes un nogurums. Jāatzīmē arī, ka viela var būt toksiska aknām un dažos gadījumos izraisīt hepatītu vai citas nopietnas aknu slimības. Šī iemesla dēļ ir nepieciešama stingra medicīniska kontrole.

Narkotiku tipranavīrs tika apstiprināts Eiropā un ASV 2005. gadā. Tipranavīrs parasti ir baltā vai viegli dzeltenā krāsā. Aktīvās vielas tipranavīrs nav peptīds. Būtībā zāles tipranavīrs ir pretvīrusu zāles, kuras parasti kombinē ar cita veida pretvīrusu zālēm.

Farmakoloģiskā iedarbība

Īpašais narkotiku tipranavira darbības veids ir atbildīgs par to, lai tas būtu piemērots cilvēku ārstēšanai ar HIV-1. Principā viela tipranavīrs ir HIV proteāzes inhibitors, kas kavē īpašu vīrusu enzīmu. Šis ferments ir būtisks vīrusa pavairošanai un jaunu vīrusu ražošanai. Tā kā aktīvo sastāvdaļu tipranavīru pasliktina vīrusu proteāze, vīrusi vairs nespēj pavairot un netraucēti. Tā rezultātā tiek samazināta vīrusa slodze skartajam pacientam un tiek kavēta vīrusa izplatīšanās cilvēka organismā.

Problēma tomēr ir tā, ka vīrusi var ātri attīstīt izturību pret tipranavīru. Atšķirībā no citiem HIV proteāzes inhibitoriem, šīm zālēm nav peptīdu struktūras. Tādējādi tas veido pirmā veida nepeptīdu HIV proteāzes inhibitoru. Šīs strukturālās atšķirības, iespējams, ir saistītas ar faktu, ka ārstēšana ar tipranavīru rada mazāku krustenisko rezistenci nekā ar citiem peptīdu proteāzes inhibitoriem. Tādā veidā tipranavīrs ir efektīvs arī pret HIV celmiem, kas jau ir izturīgi pret citām zālēm.

Pētījumu pētījumi norāda, ka tipranavīrs ir ievērojami efektīvāks šādos HIV celmos. Pēc norīšanas iekšķīgi aktīvā viela saistās ar vairāk nekā 90 procentiem olbaltumvielu asins plazmā.

Pēc tam lielākā daļa zāļu tiek metabolizēta aknās. Tā sauktā citohroma P450 sistēma galvenokārt ir atbildīga par metabolismu un sadalīšanos. Visbeidzot, aktīvā viela izdalās ar izkārnījumiem. Tipranavīra vidējais eliminācijas pusperiods ir apmēram piecas līdz sešas stundas.

Lietošana medicīnā un lietošana

Narkotiku tipranavīru parasti lieto, lai ārstētu pacientus, kuri ir inficēti ar 1. tipa HIV vīrusu. Aktīvo sastāvdaļu tipranavīru galvenokārt lieto gadījumos, kad skartajai personai jau ir izveidojusies rezistence pret citiem HIV proteāzes inhibitoriem.

Tā kā, lietojot tipranaviru, ir iespējamas nopietnas blakusparādības, tas ir apstiprināts tikai īpašiem nosacījumiem. Ieteicama arī zāļu tipranavīra un ritonavīra kombinācija.

Riski un blakusparādības

Kaut arī tipranavīrs ir efektīvāks par citiem HIV proteāzes inhibitoriem, nevēlamu blakusparādību iespējamība ir palielināta. Visbiežākās blakusparādības ir slikta dūša, caureja, sāpes vēderā un galvassāpes. Iespējami arī izsitumi uz ādas.

Ja tipranavīrs tiek kombinēts ar ritonaviru, tas var būt toksisks aknām. Tādēļ pacienti ar aknu funkcijas traucējumiem nav piemēroti terapijai ar aktīvo sastāvdaļu tipranavīru.

Citas iespējamās blakusparādības ir, piemēram, paaugstinātas jutības reakcijas pret aktīvo sastāvdaļu, trombocitopēnija, neitropēnija, vielmaiņas traucējumi, miega traucējumi un reibonis.

Jāņem vērā arī dažāda mijiedarbība ar citām vielām. Piemēram, lai izvairītos no mijiedarbības, jums vajadzētu atturēties no rifampicīna, simvastatīna un lovastatīna vienlaicīgas lietošanas. Perorālie kontracepcijas līdzekļi un daži benzodiazepīni arī nav piemēroti kombinācijai ar tipranavīru. Par visām blakusparādībām jāinformē ārsts.