Dopamīna agonists

A Dopamīna agonists vai Dopamīna antagonists ir zāles, kas var stimulēt dopamīna receptorus. Dopamīna agonistus cita starpā lieto Parkinsona slimības, nemierīgo kāju sindroma ārstēšanai vai kā vemšanas līdzekļus.

Kas ir dopamīna agonists?

Dopamīna agonisti, tāpat kā neiromediators dopamīns, var saistīties ar dopamīna receptoriem (D receptoriem). Atkarībā no receptoru selektivitātes, agonistus iedala D1 / 5 un D2 / 3/4 agonistus.

Saistoties ar receptoru, dopamīna agonisti rada dopamīnam līdzīgu efektu. Selektīvie D1 / 5 agonisti, piemēram, SKF 81297 vai dihidreksīns, slimību ārstēšanā neietekmē. Agonistiem, kas saistās ar D2 receptoriem, ir nozīme dažādu slimību terapijā.

Plaši pazīstami D2 receptori ir narkotikas ropinirols, rotigotīns, piribedils vai pramipeksols. Lietojot dopamīna agonistus, var rasties tādas blakusparādības kā slikta dūša, vemšana, pazemināts asinsspiediens, halucinācijas vai apjukums.

Farmakoloģiskā iedarbība

Dopamīna agonisti darbojas, stimulējot tādus dopamīna receptorus kā dopamīns. Dopamīns ir neirotransmiters, kas pieder kateholamīnu grupai. Cilvēka ķermenī tas ir izgatavots no aminoskābēm tirozīna un fenilalanīna. Neirotransmiters pieder simpatomimētiskajiem līdzekļiem. Šīs vielas stiprina simpātiskās sistēmas iedarbību. Dopamīns nelielā koncentrācijā palielina asins plūsmu vēdera un nieru traukos.

Viens dopamīnerģiskās apstrādes ceļš ir mezostriatālā sistēma, kuras pirmsākumi meklējami smadzeņu vidusdaļā. Šeit dopamīns uzņemas svarīgus uzdevumus, kontrolējot kustības. Traucējumi šajā sistēmā ir viens no hipokinētisko kustību traucējumu cēloņiem Parkinsona slimībā.

Mezolimbiskajā sistēmā dopamīna trūkums noved pie neizpratnes. Dopamīna antagonisti var kompensēt dopamīna deficītu un palīdzēt pacientiem būt aktīvākiem un baudīt dzīvi. Ja mezokortikālā sistēma ir nepietiekama, var attīstīties šizofrēnijas tipa psihozes. Arī šajā sistēmā dopamīna agonisti kļūst efektīvi, saistoties ar attiecīgajiem receptoriem.

Dopamīna agonisti arī attīsta savu efektu tuberoinfundibular sistēmā. Tie kavē hormona prolaktīna izdalīšanos uz neironiem, kas iet no lokveida kodola uz hipofīzes priekšējo daivu. Prolaktīns ir hormons, kas ir atbildīgs par piena (laktācijas) sekrēciju zīdīšanas laikā.

Lietošana medicīnā un lietošana

Viena no galvenajām indikācijām dopamīna agonistu lietošanai ir Parkinsona slimība. Deģeneratīvas izmaiņas ekstrapiramidālā motora sistēmā (EPMS) izraisa dopamīna deficītu. Tas izjauc neirotransmitera līdzsvaru. Tas izpaužas kā neiroloģiski traucējumi un īpaši ar motorisko spēju traucējumiem.

Tipiski Parkinsona slimības simptomi ir nekustīgums, palēnināta brīvprātīga motorika, palielināts pamata sasprindzinājums skeleta muskuļos un trīce (trīce). Lai palēninātu slimības gaitu un atvieglotu klīniskos simptomus, pacientam parasti ievada dopamīnu prekursora L-Dopa formā. Tomēr tikai šī prekursora efektivitāte parasti nav pietiekama, tāpēc arī D2 receptorus imitē ar agonistu palīdzību.

Nemierīgo kāju sindroms (RLS) ir vēl viena indikācija dopamīna agonistiem. Ekstrapiramidālās motora sistēmas traucējumi pieder pie hiperkinēzes. Slimība izpaužas kā raustīšanās, parestēzija un sāpes kājās. Līdzīgi kā Parkinsona slimībai, nemierīgo kāju sindromu ārstē ar L-dopa un dopamīna agonistu kombināciju.

Bet dopamīna agonistiem ir ne tikai loma motoriskajās prasmēs, bet tie arī kavē prolaktīna sekrēciju. Tāpēc tos izmanto arī atšķiršanai. Tos lieto arī hormonālo sūdzību ārstēšanai, kas saistītas ar paaugstinātu prolaktīna ražošanu. Piemēram, prolaktinomas ārstē ar dopamīna agonistiem, piemēram, kabergolīnu vai bromokriptīnu.

Prolaktinomas ir hipofīzes priekšējās daļas audzēji, kas ražo hormonus. Iegūtā prolaktinēmija sievietēm izraisa hipoestrēmiju ar ovulācijas trūkumu un menstruālās asiņošanas trūkumu. Krūts piens spontāni izplūst no piena dziedzeriem pusei pacientu (galaktoreja). Daži dopamīna agonisti tiek izmantoti erektilās disfunkcijas ārstēšanai. Ar terminu erektilās disfunkcijas apzīmē dzimumlocekļa erekcijas neesamību, kad rodas.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Tipiskas dopamīna agonistu blakusparādības ir slikta dūša, vemšana un galvassāpes. Var rasties asinsspiediena pazemināšanās un nogurums. Dažiem pacientiem rodas miegainība vai viņiem ir grūti gulēt. Bieži tiek novērots arī nemiers.

Citas dopamīna agonistu blakusparādības ir nesaturēšana, edēma, matu izkrišana vai reibonis. Retos gadījumos pacientiem pēc dopamīna agonistu lietošanas rodas halucinācijas vai pat psihoze.

Dažiem pacientiem ir vēlama prolaktīna ražošanas kavēšana. Tomēr zīdīšanas laikā jāņem vērā dopamīna agonistu ietekme uz piena plūsmu. Pretējā gadījumā piena plūsma var netīši apstāties.

Dopamīna agonistus nedrīkst lietot orgānu fibrozes gadījumā. Pēc tam pastāv sirds vārstuļu saistaudu pārveidošanas (fibrozes) risks. Kontrindikācijas ir arī pleiras izsvīdums un paaugstināts asinsspiediens. Dopamīna agonistu lietošana aknu mazspējas gadījumā arī ir neproduktīva. Parasti zāles nedrīkst kombinēt ar neiroleptiskiem līdzekļiem.