Ranibizumabs

Ranibizumabs ir zāles no monoklonālo antivielu klases, kuras lieto makulas deģenerācijas ārstēšanai.

Kas ir ranibizumabs?

Zāles ranibizumabs ir monoklonālu antivielu fragments (Fab). Monoklonālās antivielas ir antivielas, kuras ražo noteikts šūnu klons un kuras var izsekot tikai vienam B limfocītam. Monoklonāliem imunoloģiski aktīviem proteīniem ir liela nozīme diagnostikā, terapijā un pētījumos, jo tie spēj saistīt noteiktu skaitu molekulu. Turpretī fizioloģiskā imūnā atbilde vienmēr sastāv no poliklonālām antivielām.

Genentech izstrādāja un tirgo narkotiku ranibizumabu. Genentech ir Šveices farmācijas uzņēmumu Novartis un Hoffman-La Roche meitasuzņēmums. Zāles pirmo reizi tika apstiprinātas 2006. gadā ASV un Šveicē. ES Komisija 2007. gadā apstiprināja ranibizumabu visām ES valstīm. Izņemot Ziemeļameriku, Novartis joprojām ir ekskluzīvas izplatīšanas tiesības.

Ranibizumabu ražo, izmantojot rekombinanto DNS, ko iegūst no E. coli baktērijas (Escherichia coli) gēnu inženierijas ceļā. Ranibizumabs ir monoklonālās antivielas bevacizumaba fragments un novērš jaunu asinsvadu veidošanos acī. Arī līdzīgas aktīvās sastāvdaļas arvien biežāk tiek izmantotas vēža terapijā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Monoklonālo antivielu fragmentam ranibizumabam ir augsta afinitāte pret asinsvadu endotēlija augšanas faktora A (VEGF-A) izoformām un tādējādi saistās ar tiem. VEGF-A, šķiet, ir galvenā molekula eksudatīvas, ar vecumu saistītas makulas deģenerācijas attīstībā. Ranibizumaba saistīšanās dēļ VEGFR-1 un VEGFR-2 receptori uz endotēlija šūnu virsmas netiek aktivizēti.

Tā kā ranibizumabam ir ļoti mazs molekulas izmērs, tas iziet cauri visiem tīklenes slāņiem un tādējādi sasniedz to, kas ir pazīstams kā koroīdā neovaskularizācija (CNV). Makulas deģenerācijas gadījumā šīm izmaiņām ir tendence asiņot. Ranibizumabs neļauj aktivizēt atbilstošos receptorus un tādējādi kavē koroidālo neovaskularizāciju. Ranibizumabs kā antivielu fragments samazina arī iekaisuma risku tīklenē.

Lietošana medicīnā un lietošana

Ranibizumabu lieto ar mitru vecumu saistītas makulas deģenerācijas (AMD) ārstēšanai. Zāles lieto arī redzes asuma pasliktināšanās gadījumā diabētiskās makulas edēmas kontekstā. AMD gadījumā tā sauktās koroīdās neovaskularizācijas veidojas zem tīklenes un ātri asiņo. Pēdējā posmā tīklenes daļas kļūst rētas, tāpēc bieži veidojas rētas, kas ir nepietiekami asiņotas.

AMD ātri noved pie lasīšanas akluma. Lasīšanas spēja samazinās, un arī kontrasta un krāsu redzes uztvere ir ierobežota. Ir grūti pielāgoties mainīgajiem apgaismojuma apstākļiem, tajā pašā laikā palielinās jutība pret atspulgu. Smagākos gadījumos var rasties arī centrālie redzes lauka defekti. Cukura diabēta makulas tūska rodas kā daļa no metabolisma slimības - cukura diabēta. Ja to neārstē, šī tūska var izraisīt nopietnus redzes traucējumus vai pat pilnīgu redzes zudumu.

Abos gadījumos ar vietēju anestēziju ranibizumabu injicē acs stiklveida humorā. Deva parasti ir 0,05 mililitri. Pirmos trīs ārstēšanas mēnešus mēnesī veic vienu injekciju. Nākamajā posmā preparātu ievada tikai atjaunota redzes zuduma gadījumā. No otras puses, diabētiskās makulas edēmas gadījumā katru mēnesi tiek veikta injekcija, līdz tiek sasniegts maksimālais redzes asums. Tā kā to drīkst lietot tikai aseptiskos apstākļos, aktīvo sastāvdaļu drīkst ievadīt tikai kvalificēts oftalmologs.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Acu problēmas ar pludiņiem, svešķermeņu sajūta, sāpes un asiņošana ir vienas no biežākajām blakusparādībām. Ārstēšanas laikā ar ranibizumabu var parādīties arī acs iekšējā spiediena palielināšanās ar galvassāpēm vai arteriālā hipertensija. Acu dobuma infekcijas vai tīklenes bojājumi rodas reti. Pēc ārstēšanas pacientam var ievadīt antibiotikas acu pilienus, lai novērstu infekciju. Retos gadījumos pēc ārstēšanas ar ranibizumabu var attīstīties katarakta.

Neskatoties uz diezgan zemo blakusparādību biežumu, terapija ar ranibizumabu tiek kritizēta biežāk. Pētījumos tika salīdzinātas divas aktīvās vielas - ranibizumabs un bevacizumabs. Tika pierādīts, ka bevacizumabs ir tikpat efektīvs kā daudz dārgākā aktīvā viela ranibizumabs. Bevacizumaba lietošana ir saistīta arī ar ne lielāku risku vai lielāku blakusparādību, tāpēc dārgāka ranibizumaba lietošana faktiski nav pamatota.