Vatalanib

Vatalanib ir viela, ko nākotnē varētu izmantot noteiktu vēža slimību ārstēšanai. Aktīvā viela joprojām tiek izstrādāta, un tā nav apstiprināta. Vatalanib potenciālais darbības mehānisms ir pamatots ar tā kavēšanu asinsvadu endotēlija augšanas faktora (VEGF) receptoriem.

Kas ir Vatalanib?

Vatalanib ir aktīva farmaceitiska sastāvdaļa, ko var izmantot vēža ārstēšanā. Vatalanibam ir molekulārā formula C20H15ClN4; medicīniskajos pētījumos par norādi tiek izmantots arī kods PTK787 / ZK 222584. Vatalanibs ir piridīna un aminoftalazīna atvasinājums un ir viens no asinsvadu endotēlija augšanas faktora inhibitoriem.

Līdz šim vatalanibs nav apstiprināts kā narkotika, jo tas joprojām tiek izstrādāts, un pētījumi vēl nav pietiekami. Lai gan ir daži pierādījumi, ka vatalanibs var būt noderīgs vēža ārstēšanā, dati nav konsekventi un ir nepieciešami papildu pētījumi. Neskatoties uz to, vatalanibs arvien vairāk interesē zāles.

Farmakoloģiskā iedarbība

Saskaņā ar pašreizējo pētījumu stāvokli, šķiet, ka Vatalanib nomāc asinsvadu endotēlija augšanas faktora receptorus, angļu valodā Vascular Endothelial Growth Factor Receptor, VEGF-R īsi. VEGF ir molekula, kurai ir signalizējoša iedarbība organismā un tādējādi tā var pārnest informāciju no vienas šūnas uz otru. Molekuls saistās ar receptoru, kuram viela ir piemērota: VEGF-R. VEGF saistīšanās ar tā receptoru izsauc reakciju šūnā, kurai pieder šis receptors.

Ārsti atšķir dažādas VEGF formas un saistītos receptorus. Līdz šim ir identificēti seši signalizācijas molekulas varianti un trīs dažādi receptori, kas pēc savas izvēles nevar reaģēt. Jo īpaši VEGF-A, kas, šķiet, saistās tikai ar 1. un 2. receptoru, var būt saistīts ar vēzi, un tāpēc tas ļoti interesē pētniekus. Vuda un kolēģu pētījumā no 2000. gada tika secināts, ka vatalanibs galvenokārt bija efektīvs pret VEGF-R1 un VEGF-R2.

Lietošana medicīnā un lietošana

Medicīniskajos pētījumos tiek attīstīts vatalanibs, kuru nākotnē varētu izmantot noteiktu vēža ārstēšanā. Dragoviča un kolēģu pētījumā tika aplūkota vatalanibu lietošana aizkuņģa dziedzera adenokarcinomas terapijas otrajā fāzē. Adenokarcinoma ir specifisks vēža veids, kas var attīstīties no dziedzera audiem. Šajā gadījumā audzējs aug no epitēlija šūnu audiem. Šķiet, ka aizkuņģa dziedzera vai aizkuņģa dziedzera vēzis ir balstīts uz izmaiņām noteiktos apgabalos, kas stimulē šūnu augšanu un tādējādi izraisa audzēja attīstību.

Iespējama ārstēšana ir ķīmijterapija, kā tas bija arī Dragoviča un kolēģu pētījumā terapijas pirmajā posmā. Tomēr daži pacienti nereaģē uz viņiem ievadītajiem medikamentiem, un ārstēšana nedod pietiekamus rezultātus. Šī ir tieši tā grupa, uz kuru koncentrējās Dragovičs un pārējā pētniecības grupa.

Otrajā terapijas posmā pacienti saņēma vatalanibu iekšķīgi divas reizes dienā, pakāpeniski palielinot devu līdz 1500 mg, lai pēc tam saglabātu to nemainīgu pie 750 mg. Pēc sešiem mēnešiem pētnieki salīdzināja savus pacientus ar iepriekšējiem aizkuņģa dziedzera vēža pacientiem un paziņoja, ka šāda veida vēža izdzīvošanas rādītājs aptuveni 30% ir diezgan labvēlīgs. Tomēr medicīnas darbiniekiem neizdevās izveidot tiešu saikni starp vatalanibu lietošanu un VEGF-R lietošanu.

Tāpēc secinājumi nav pārliecinoši. Citā Roodhart un Voest veiktajā pētījumā netika novēroti uzlabojumi izdzīvošanas rādītājos, bet tika atklāts uzlabojums izdzīvošanas bez slimības progresēšanas (laika posmā no ārstēšanas sākuma līdz slimības progresēšanai).

Riski un blakusparādības

Kopumā tādi pētnieki kā Dragovičs un kolēģi un Vuds et al. a. Vatalanib arī labi panesams. Bijusī pētījumu grupa kā visbiežāk sastopamās blakusparādības dokumentēja nogurumu, paaugstinātu asinsspiedienu, sāpes vēderā (kuņģī) un aknu funkcijas testu pārkāpumus. Citi avoti ziņo arī par caureju, vemšanu, citiem gremošanas traucējumiem un reiboni.

Tā kā vatalanibs vēl nav pieejams tirdzniecībā un joprojām ir nepieciešami pētījumi, riski un blakusparādības vēl nav pilnībā izpētīti; tas ietver arī iespējamo ilgtermiņa ietekmi.