Zikonotīds

Kā Zikonotīds sauc par pretsāpju līdzekli. Ārstniecības līdzeklis tiek izmantots smagu hronisku sāpju ārstēšanai.

Kas ir zikonotīds?

Pretsāpju līdzekli sauc par zikonotīdu. Ārstniecības līdzeklis tiek izmantots smagu hronisku sāpju ārstēšanai. Zikonotīdu ievada, izmantojot intratekālu katetru.

Ar aktīvo sastāvdaļu zikonotīdu saprot polipeptīdu, ko lieto kā pretsāpju līdzekli ar tirdzniecības nosaukumu Prialt®. Ārstniecības līdzeklis sākotnēji nāk no jūras gliemeža Conus magus inde. Tomēr medicīnā tiek izmantota dabiskās vielas sintētiska kopija.

Zikonotīds tika izveidots 2001. gadā retu slimību ārstēšanai. Kopš 2005. gada Eiropā aktīvā viela ir apstiprināta ar nosaukumu Prialt. Sākotnējā posmā zikonotīds tika uzskatīts par potenciālu morfīna aizstājēju. Tomēr par šo narkotiku tiek diskutēts kopš 2010. gada, jo ir lielāks pašnāvības risks, kas attiecas uz vairākiem atsevišķiem gadījumiem.

Farmakoloģiskā iedarbība

Zikonotīds nav opioīds un mijiedarbojas ar opiātu receptoriem. Aminoskābes peptīda darbība balstās uz to, ka tas darbojas kā antagonists N-veida kalcija kanāliem, kuri ir atkarīgi no sprieguma. Tie rodas lielā blīvumā īpašās neironu šūnās muguras smadzeņu aizmugurējā raga daļā.

Šajos punktos NCCB kanāli, kā tos sauc arī, regulē kurjeru vielu izdalīšanos, kas ir iesaistīti sāpju apstrādē. Sasaistot kalcija kanālus, zikonotīds var palēnināt kalcija pieplūdumu nociceptīvo aferento nervu virzienā. N-veida kalcija kanālu aizsprostojuma dēļ sāpju signālu pārraide beidzot tiek pārtraukta. Turklāt zikonotīdam ir neiroprotektīva iedarbība.

No ķīmiskā viedokļa zikonotīds ir omega-konopeptīds MVIIA.Tā ir maza olbaltumvielu molekula, kas sastāv no 25 aminoskābēm. Aktīvā viela nav piemērota norīšanai tablešu formā, jo gremošanas fermenti noārdīs olbaltumvielu molekulu kuņģa-zarnu trakta rajonā. Tādēļ zikonotīds pat muguras smadzenēs nevarēja sasniegt galamērķi.

Šī iemesla dēļ aktīvo sastāvdaļu ķermenim piegādā tikai ar nepārtrauktu infūziju mugurkaula kanālā. Aģentu izmanto kā acetātu, izmantojot mehānisku sāpju sūkni. Ir iespējama arī zikonotīda un relaksantu kombinācija ar centrālu efektu, vietējiem anestēzijas līdzekļiem un opioīdiem.

Lietošana medicīnā un lietošana

Lai arī zikonotīds ir pretsāpju līdzeklis, kas nav opioīds, tas ir piemērots smagu hronisku sāpju ārstēšanai. Tomēr ievadīšana ir atļauta tikai cilvēkiem, kuriem nepieciešama intratekāla anestēzija. Šajā procedūrā sāpju mazinātājs tiek ievadīts tieši mugurkaula kanālā, kas iet caur vairākiem skriemeļiem.

Vairumā gadījumu zikonotīdu terapija ietekmē pacientus, kuru ārstēšanai opioīdu preparāti ir nepietiekami vai kuri tos nepanes. Pretstatā citiem sāpju mazinātājiem, kas nav opioīdi, zikonotīds ir piemērots arī smagu sāpju ārstēšanai.

Zikonotīdu ievada, izmantojot intratekālu katetru. Ir svarīgi uzglabāt zāles temperatūrā no 2 līdz 8 grādiem pēc Celsija, līdz ar to tās nedrīkst pakļaut temperatūrai, kas zemāka par nulli. Turklāt preparāts ir jāaizsargā no gaismas.

Zikonotīda deva ārstēšanas sākumā ir 2,4 μg dienā. Turpmākajā kursā deva palielinās līdz vajadzīgajam līmenim. Ieteicamais maksimālais daudzums ir 21,6 μg dienā. Vairumā gadījumu deva 9,6 μg tiek uzskatīta par pietiekamu.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

➔ Sāpju zāles

Riski un blakusparādības

Ar zikonotīda lietošanu ir vairākas blakusparādības. Īpaši bieži ir vājuma sajūta, slikta dūša, vemšana, gaitas traucējumi, neskaidra redze un apjukums. Nav retums tādas nevēlamas blakusparādības kā apetītes zudums, miega problēmas, garastāvokļa svārstības, nervozitāte, dubultā attēla redzēšana, dzirdes trokšņi, trauksme, domāšanas traucējumi, paranoja, urīna nesaturēšana, urīna aizturi, muskuļu sāpes, ūdens aizture ķermeņa audos, sāpes krūtīs, jūtas. Auksts, svara zudums, apgrūtināta elpošana, bagātīga svīšana, nieze, pazemināts asinsspiediens, sausa mute, zvana ausīs, drudzis un depresija.

Citas iespējamās blakusparādības, kas reti sastopamas, ir bezsamaņa, apgrūtināta staigāšana, izsitumi uz ādas, sāpes kaklā, muguras problēmas, paaugstināta ķermeņa temperatūra, krampji, akūta nieru mazspēja vai meningīts. Ir iespējams pat insults un saindēšanās ar asinīm.

Tiek uzskatīts, ka pastāv saikne starp zikonotīda lietošanu un pašnāvības mēģinājumu. Tāpēc pirms ārstēšanas jāveic rūpīga ārsta pārbaude. Ieteicama arī konsekventa radinieku uzraudzība.

Ja pacients cieš no paaugstinātas jutības pret zikonotīdu, aktīvo sastāvdaļu nedrīkst lietot. Nevajadzētu arī izmantot kombināciju ar ķīmijterapijas līdzekļiem. Tās ir zāles pret vēzi un dažādas antibiotikas ar nosacījumu, ka tās ievada arī caur mugurkaula kanālu.

Nav ieteicams lietot produktu grūtniecības un zīdīšanas laikā. Lai gan šajā periodā nav veikti cilvēku pētījumi par riskiem, eksperimenti ar dzīvniekiem ir parādījuši kaitīgu ietekmi uz pēcnācējiem. Ārstējošais ārsts izlemj, vai zikonotīda lietošana bērniem ir jēga. Līdz šim nav veikti attiecīgi pētījumi.

Zikonotīda un noteiktu citu zāļu vienlaicīga lietošana var izraisīt kaitīgu mijiedarbību. Piemēram, tādas aktīvās sastāvdaļas kā antihipertensīvs līdzeklis klonidīns, vietējais anestēzijas līdzeklis bupivakaīns, anestēzijas līdzeklis propofols vai muskuļus atslābinošais baklofēns var izraisīt miegainību, ja tos lieto kopā ar zikonotīdu.

Jāievēro piesardzība arī tad, ja pretsāpju līdzekļus kombinē ar morfīnu. Pat ar nelielām zikonotīda devām bieži tika konstatētas smagas blakusparādības, piemēram, gaitas traucējumi, apjukums un maldi. Turklāt pacienti bieži cieta no sliktas apetītes un vemšanas.