Varfarīns

Varfarīns ir zāļu viela ar antikoagulantu īpašībām. Galvenokārt izmanto Amerikas Savienotajās Valstīs, lai ārstētu trombozi. Eiropā tam parasti izmanto fenprokumonu - zāles no vienas un tās pašas klases aktīvajām sastāvdaļām.

Kas ir varfarīns?

Varfarīns pieder kumarīnu vielu klasei. Piemēram, kumarīni ir sastopami dažādos ganību augos. Tika atklāts, ka nepareiza siena uzglabāšana skābbarībā daudziem ganību dzīvniekiem izraisīja negausīgu asiņošanu.

Šī asiņošana ir saistīta ar dikoumarola iedarbību, kas veidojas, kad siens inficējas ar sēnītēm. Sakarā ar šo faktu jaunatklātā viela tika pārbaudīta, vai to nav iespējams lietot medicīnā trombozes ārstēšanai.

Interesanti bija trīs dikoumarola atvasinājumi, kurus medicīnā lietoja kā antikoagulantus ar nosaukumiem varfarīns, fenprokumons un tromeksāns. Varfarīns iepriekš tika izmantots kā žurku inde. Pēc tam, kad žurkas saindēja indi ar barību, tās nomira no iekšējas asiņošanas, kas notika pēc kavēšanās.

Farmakoloģiskā iedarbība

Kumarīni netiešā veidā kavē asins recēšanu. Tie darbojas kā antidots (antidots) vitamīnam K. Šis vitamīns cita starpā kontrolē dažādu asins sarecēšanas faktoru veidošanos, kas u. a. stājas spēkā, kad asinis no brūcēm izplūst no asinsrites. Kumarīni, piemēram, B. Varfarīns traucē K vitamīna darbību un tādējādi novērš jaunu asins recēšanas faktoru veidošanos. Tomēr efekts kavējas, jo joprojām pastāv koagulācijas faktori, kas tikai lēnām sadalās.

Pēc ārstēšanas ar varfarīnu vai citiem kumarīna atvasinājumiem pārtraukšanas būs nepieciešams zināms laiks, līdz tiks atjaunota normāla asins koagulācijas faktoru koncentrācija.

Šo laiku nosaka atbilstošo kumarīnu sadalīšanās pusperiods. Varfarīna eliminācijas pusperiods ir 2 dienas, savukārt fenprokumona eliminācijas pusperiods ir 10–14 dienas. Tas nozīmē, ka, ja varfarīnu lieto pēc 2 dienām un fenprokumonu lieto pēc 10–14 dienām, normāla asins recēšana atkal darbojas.

Ja asins recēšanu nepieciešams ātri normalizēt, iespējams, tāpēc, ka vēl ir jāveic steidzama operācija, K vitamīns jāievada kā antidots kumarīniem. Varfarīna pussabrukšanas perioda dēļ tā kā antikoagulanta lietošana būtu pamatotāka nekā fenprokumona lietošana.

Lietošana medicīnā un lietošana

Pielietojums Varfarīns vai citi kumarīni ir nepieciešami smagu sirds un asinsvadu slimību gadījumā, kas rada bailes no asins recekļu veidošanās.

Tādā veidā esošās trombozes tiek izšķīdinātas, lai novērstu iespējamās embolijas rašanos. Šādi asins recekļi var izraisīt sirdslēkmes, insultu vai plaušu emboliju. Varfarīnu lieto profilaktiski gaidāmo operāciju vai ilgstoša gultas režīma laikā, lai novērstu trombu un asins recekļu veidošanos. Pastāv arī slimības, kurām nepieciešama tūlītēja ārstēšana ar varfarīnu vai citiem kumarīna atvasinājumiem, piemēram: B. priekškambaru mirdzēšanā. Šī ir sirds aritmija ar īpaši augstu embolijas risku.

Trombožu klātbūtnē, īpaši kājās, antikoagulācijai (trombu izšķīdināšanai) jānovērš trombozes atkārtošanās (atkārtošanās). Retos gadījumos nepieciešama mūža kumarīna ārstēšana, piem. B. atkārtotas trombozes vai iedzimtu asiņošanas traucējumu gadījumā. Ārstēšanas laikā ar varfarīnu jāraugās, lai pēc iespējas mazāk K vitamīna tiktu absorbēts caur uzturu. Kā minēts iepriekš, K vitamīns darbojas kā antidots varfarīnam un neitralizē tā efektivitāti.

Riski un blakusparādības

Varfarīns nedrīkst lietot slimībās ar paaugstinātu asiņošanas tendenci, piemēram, B. ar zarnu trakta asiņošanu, pēc operācijām, ar aknu un nieru darbības traucējumiem.

Varfarīna terapijas blakusparādība var izraisīt asiņošanu, hepatītu, dzelti, samazinātu kaulu blīvumu vai pastiprinātu matu izkrišanu. Jāatzīmē, ka katrs cilvēks atšķirīgi reaģē uz varfarīnu, kas tiek izteikts dažādos koncentrācijas diapazonos, kādos parādās tā antikoagulantu iedarbība.

Darbības robežas ir ļoti šauras, ar pārāk mazu neefektivitāti un pārāk augstu koncentrāciju var izraisīt smagu asiņošanu. Darbības robežas ir atkarīgas no ģenētiskajām prasībām un K vitamīna līmeņa uzturā.