Amprenavirs

Amprenavirs ir ārstnieciska viela un pieder pie HIV proteāzes inhibitoru grupas. Aģents tiek izmantots HIV infekciju ārstēšanai.

Kas ir amprenavīrs?

Amprenavirs ir zāles, kuras Vācijā, Austrijā un Šveicē tirgo ar nosaukumu Agenerase®. Zāles ir proteāzes inhibitori. Tā attīstību 1990. gadu sākumā veica Vertex Pharmaceuticals. Amprenavīrs tiek piedāvāts kā pretvīrusu līdzeklis kopš 1995. gada. To 2000. gadā apstiprināja EMA (Eiropas Zāļu aģentūra).

Apmēram 90 procenti amprenavira ir piesaistīti olbaltumvielām asinīs. Aktīvo sastāvdaļu aknās sadala citohroma sistēma. Ja pacients lieto amprenaviru kopā ar citu proteāzes inhibitoru, šo procesu var palēnināt.

Tādā veidā zāles ilgs ilgāk. Tiek lēsts, ka eliminācijas pusperiods ir aptuveni 10 stundas. Turklāt vienlaikus var ievadīt arī nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitorus (NRTI).

Farmakoloģiskā iedarbība

Amprenavirs darbojas, kavējot vīrusa pavairošanu. Tas neitralizē fermenta HIV proteāzes vīrusu proteāzi. HIV proteāzei ir vislielākā nozīme tādu vīrusa daļiņu attīstībā, kurām ir infekcioza iedarbība.

Tomēr, ja proteāzi var inhibēt, vīrusa izplatību cilvēka organismā var samazināt. Samazinot turpmāku vīrusa pavairošanu, vīrusa slodze galu galā samazinās. Iedarbības pamatā ir vīrusu prekursoru olbaltumvielu sadalīšanās novēršana. Tādā veidā veidojas nenobriedušas vīrusa daļiņas, kas nav infekciozas.

Pretstatā vecākām šāda veida aktīvajām vielām saistīšanās mehānisms starp aktīvo vielu un enzīmu ir atšķirīgs. Piemēram, pacienti, kuri negatīvi reaģē uz vecākiem proteāzes inhibitoriem, neizjūt krustenisko rezistenci pret amprenaviru.

Klīniskā pētījuma laikā tika salīdzināts amprenavirs ar pierādīto HIV proteāzes inhibitoru indinavīru. Amprenavira efektivitāte bija zemāka nekā indinavīra.

Lietošana medicīnā un lietošana

Tāpat kā visus citus HIV proteāzes inhibitorus, amprenaviru lieto, lai ārstētu infekcijas ar HI vīrusu, piemēram, AIDS. Ārstēšanas laikā līdzeklis tiek kombinēts ar citiem pretvīrusu līdzekļiem.

Amprenavirs ir piemērots gan pieaugušajiem, gan bērniem no četru gadu vecuma. Ievērojams vīrusu slodzes samazinājums organismā ir novērojams aptuveni 50 procentiem no visiem pacientiem. Amprenavīrs tiek lietots iekšķīgi tablešu veidā. Pieaugušie lieto vienu 1200 miligramu tableti divas reizes dienā.

Bērniem deva ir atkarīga no viņu ķermeņa svara. Norīšana iekšķīgi noved pie ātra uzsūkšanās gremošanas traktā. Apmēram 90 procenti aktīvās sastāvdaļas saistās ar plazmas olbaltumvielām asinīs. Gandrīz pilnīgs metabolisms notiek aknās.

Riski un blakusparādības

Lietojot amprenaviru, pastāv blakusparādību risks. Tie galvenokārt ietekmē kuņģa-zarnu traktu, tāpat kā citi proteāzes inhibitori. Skartos cilvēkus bieži cieš sāpes vēderā un caureja.

Ir iespējamas arī ādas reakcijas, piemēram, izsitumi. Apmēram vienam procentam no visiem pacientiem ir dzīvībai bīstamu komplikāciju risks. Tas var u. a. Stīvensa-Džonsona sindroms. Šāda veida blakusparādību gadījumā ārstēšana jāpārtrauc. Vēl viena nevēlama blakusparādība ir vielmaiņas traucējumi, kas ietver arī parādības tauku pārdalē. Tomēr šīs blakusparādības ir retāk sastopamas amprenavirā nekā indinavīrs.

Lietojot amprenaviru, ir iespējama arī mijiedarbība ar citām zālēm. Tās ir zāles, kas ietekmē CNS, piemēram, antidepresanti un benzodiazepīni. Turklāt vienlaikus ar amprenaviru lietojot antiaritmiskos līdzekļus un antihistamīna līdzekļus, pastāv būtisku blakusparādību risks. Ārsti arī brīdina par mijiedarbību ar asinszāles ekstraktiem. Tas izraisa amprenavira līmeņa pazemināšanos asinīs.

Grūtniecība, nieru mazspēja un aknu mazspēja ir kontrindikācijas amprenavira lietošanai. Iespējama arī paaugstināta jutība pret aktīvo sastāvdaļu.