Benserazīds

Benserazīds ir aktīvā viela, kas nav pieejama kā viens preparāts, bet vienmēr tiek ievadīta kombinācijā ar levodopu. Abas aktīvās sastāvdaļas ir parakstītas vienīgi Parkinsona un nemierīgo kāju sindroma ārstēšanai. Benserazide tik efektīvi atbalsta prodrug levodopa, jo tas darbojas tieši perifērijā.

Kas ir benserazīds?

Benserazīds (ķīmiskā formula: C10H15N3O5) rodas kā benserazīda hidrohlorīds tikai kopā ar levodopu. Tas ir balts vai dzeltenīgs, kristālisks, ūdenī nešķīstošs pulveris. Tas pieder benserazīda dekarboksilāzes inhibitoru grupai. Kā norāda nosaukums, tas bloķē dopamīna dekarboksilāzes - enzīma, kas noārda neirotransmitera dopamīna līmeni asinīs un zarnās, darbību.

Benserazīds nevar šķērsot hematoencefālisko barjeru, un tam ir tikai perifēra iedarbība (t.i., ārpus centrālās nervu sistēmas). Tas novērš L-dopa sadalīšanos perifērijā un tādējādi nodrošina, ka dopamīna prekursors var šķērsot hematoencefālisko barjeru un smadzenēs radīt steidzami nepieciešamo dopamīnu.

Tabletēs, kuras iekšķīgi lietojamas pret Parkinsona slimību un nemierīgo kāju sindromu, abas aktīvās vielas ir pārstāvētas proporcijā 4: 1 (L-dopa: benserazīds). Tos pārdod ar tirdzniecības nosaukumiem Madopar®, Levopar® un Levodopa comp.® un satur 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg un 50 mg / 12,5 mg devas.

Farmakoloģiskā iedarbība

Benserazīds kopā ar levodopu palīdz mazināt Parkinsona slimībai raksturīgos simptomus - trīci (trīci), stingrus muskuļus (stingrību) un traucētas kustības (akinēzija), lai personai dotu lielāku pārvietošanās brīvību un palēninātu slimības progresēšanu.

Tā kā neiromediators dopamīns, kas efektīvi mazina šos simptomus, nevar pats šķērsot hematoencefālisko barjeru, to ievada tā prekursora (L-Dopa) formā. Šo aktīvo sastāvdaļu savukārt organismā lielākoties sadala ferments dopamīna dekarboksilāze, pirms tā var nokļūt tur, kur nepieciešams vairāk dopamīna (smadzenēs). Tā kā pacientam būtu jāpiešķir pārāk lielas L-Dopa devas, lai kāda no aktīvajām vielām vispār nonāktu smadzenēs, to ievada kopā ar benserazīdu.

Benserazīda hidrohlorīds ļoti efektīvi kavē L-dopa degradējošā enzīma aktivitāti, jo tas var saistīties ar enzīmu, pateicoties tā molekulārajai līdzībai ar levodopu, un deaktivizēt tā katalītiski aktīvo centru. L-Dopa netraucēti un pilnā devā var šķērsot hematoencefālisko barjeru.

Vēl viena benserazīda farmakoloģiskā iedarbība ir tāda, ka tas novērš prolaktīna izdalīšanos sievietēm, kas baro bērnu ar krūti. Šis hormons ir atbildīgs par mātes piena ražošanu.

Lietošana medicīnā un lietošana

Kombinētais preparāts levodopa + benserazīds ir indicēts ilgstošai terapijai pacientiem ar Parkinsona slimību un nemierīgo kāju sindromu. To lieto arī cilvēkiem ar simptomiem, kas līdzīgi Parkinsona simptomiem, lai gan tie nedrīkst būt ievadīto zāļu blakusparādība.

Parkinsona pacienti vismaz daļēji atgūst mobilitāti, izmantojot aktīvās sastāvdaļas. Turklāt tiek kavēta strauja slimības progresēšana. Nemierīgo kāju sindroms, kas acīmredzot ir saistīts arī ar dopamīna deficītu smadzenēs, mazina simptomus, kas naktīs rodas gultā (nekontrolējama pārvietošanās nepieciešamība, pēkšņas sāpes un muskuļu raustīšanās). Pacienti atrod atpūtu naktī.

Turklāt, lai diagnosticētu "nemierīgo kāju sindromu", lieto aktīvo sastāvdaļu kombināciju levodopu + benserazīdu: ja simptomi ir ievērojami atviegloti, skartā persona faktiski cieš no šīs slimības. Šim nolūkam ārsts parasti ievada preparātu tablešu veidā pa 100 mg / 25 mg. Kombinēto līdzekli var arī viegli kombinēt ar citām apstiprinātām zālēm pret Parkinsona slimību.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Lietojot levodopu + benserazīdu Parkinsona slimības indikācijai, ļoti bieži ir šādas blakusparādības: kontroles zaudēšana mutē, mēlē un galvā, traucētas ķermeņa kustības, urīna krāsas izmaiņas, slikta dūša un vemšana. Bieži tiek novērotas bailes, depresija, uzbudinājums, apjukums, miegainība, bezmiegs, apetītes zudums, svīšana, trīce, nogurums, gremošanas traucējumi, sausa mute un sāpes kuņģī.

Nemierīgo kāju sindroms Pacientiem, kuriem ir parakstītas zāles, ļoti iespējams, rodas bezmiegs, depresija, caureja, slikta dūša un vemšana. Bieži ir gaumes izmaiņas, halucinācijas, trauksme un sirds aritmijas.

Levodopa + benserazīdu nedrīkst lietot, ja pacientam ir paaugstināta jutība pret aktīvajām sastāvdaļām, feohromocitoma (virsnieru dziedzera audzējs), smaga hipertireoze, psihoze, sirdsklauves, šaura leņķa glaukoma vai smagas aknu, sirds, nieru, vielmaiņas un kaulu smadzeņu slimības. vai ir jaunāks par 25 gadiem.

To nedrīkst ievadīt arī grūtniecības laikā. Eksperimentos ar dzīvniekiem tika atrasti embriju bojājumi. Medicīniskie dati par cilvēkiem pagaidām nav pieejami. Sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, noteikti jāpārtrauc barot bērnu ar krūti, ja viņiem ir nepieciešams lietot šo produktu.

Tas tiks piešķirts tikai cilvēkiem ar iepriekšējām kuņģa-zarnu trakta čūlām, sirdslēkmes, koronāro sirds slimību, aritmijām, platleņķa glaukomu, kaulu mīkstināšanu un diabētu, ja ir steidzama medicīniska indikācija. Ārstēšanas laikā jūs regulāri pārbaudīs ārsts.

Ja aktīvo sastāvdaļu kombinācija pret Parkinsona slimību un nemierīgo kāju sindromu tiek ievadīta kopā ar pretsāpju līdzekļiem (opiātiem), neiroleptiskiem līdzekļiem, dzelzs preparātiem, skābi saistošām zālēm (antacīdiem), fenitoīnu, papaverīnu, antihipertensīviem un asinsrites līdzekļiem, tā efektivitāte samazinās.

Levodopa + benserazīda iedarbība pastiprinās, ja zāles lieto kopā ar selektīviem MAO-B inhibitoriem. Piemēram, var būt nepieciešams pielāgot Amantadine vai Selegelin devu. MAO-A inhibitoru lietošana jāpārtrauc 14 dienas pirms levodopas + benserazīda lietošanas, jo pretējā gadījumā pacientam var rasties kritisks asinsspiediena paaugstināšanās.Kuņģa zāles metoklopramīds nodrošina aktīvo vielu ātrāku absorbciju un vairāk blakusparādību.