Papaverīns

Papaverīns ir viela no alkaloīdu grupas un pieder spazmolītisko līdzekļu klasei. Alkaloīds ir sastopams opija magones žāvētā piena sulā.Bet to var ražot arī sintētiski.

Kas ir papaverīns?

Papaverīns ir dabiska viela, kas atrodama opija magoņu piena sulā un citās saistītās magoņu sugās. Neapstrādāts opijs satur apmēram vienu procentu papaverīna. Tīrā viela papaverīns ir efektīva, un tajā pašā laikā tai nav visu iespējamo blakusparādību klāsta. Tāpat kā ķīmiskais papaverīna atvasinājums, arī papaverīns ir cAMP fosfodiesterāzes inhibitors. Tādējādi tas iedarbojas uz daudzām fosfodiesterāžu saimes apakšformām.

Papaverīns galvenokārt tiek izmantots kā vazodilatatoru līdzeklis. Tas pieder spazmolītisko līdzekļu grupai. Spazmolītiskie līdzekļi ir spazmolītiski līdzekļi, kas samazina gludo muskuļu sasprindzinājumu un mazina to krampjus.

Pirmo pilnīgo papaverīna sintēzi 1909. gadā veica pētnieki Piktets un Gems. Austrietim Guido Goldschmiedt dažus gadus vēlāk izdevās izšķīdināt visu struktūru. Papaverīna hidrohlorīdu šodien farmaceitiski izmanto kā atsevišķu preparātu vai kombinētos preparātos.

Farmakoloģiskā iedarbība

Papaverīns ir cAMP fosfodiesterāzes inhibitors. Fosfodiesterāzes ir fermenti, kas atrodami gandrīz visos ķermeņa audos. Katru vides izmaiņu ķermenis uztver un rada stimulu. To šūnu iekšienē pārnēsā kurjeri. Šīs kurjeru vielas sauc arī par otrajiem sūtītājiem. Otrajos ziņnešos ietilpst vielas cAMP (ciklisks adenozīna monofosfāts) un cGMP (ciklisks guanozīna monofosfāts). Viņi ir atbildīgi par stimula reakciju šūnā. Šī stimulējošā reakcija var notikt, piemēram, mainoties šūnas metabolismam. Fosfodiesterāzes var kavēt signāla pārraidi šūnā. Fosfodiesterāzes var sadalīt tādas kurjera vielas kā cAMP vai cGMP, tādējādi padarot tās neefektīvas.

Fosfodiesterāzes inhibitori, no otras puses, traucē fermentu darbu un tādējādi veicina signāla pārraidi šūnā. Papaverīns ir fosfodiesterāzes inhibitors, kas bloķē fosfodiesterāzes, kas padara cAMP neefektīvu. Tādā veidā tie paplašina kurjera vielas iedarbību un pastiprina dažādu stimulu iedarbību. Tā kā cAMP ir relaksējoša iedarbība uz gludiem muskuļiem, papaverīnam ir spazmolītisks un asinsvadu relaksējošs efekts.

Lietošana medicīnā un lietošana

Papaverīnu galvenokārt lieto sirds ķirurģijā. Tur šīs zāles novērš asinsvadu krampjus, kad tiek iegūtas artērijas apvedceļa operācijām. Papaverīnu lieto arī kā spazmolītiskas zāles vēdera krampjiem, žults kolikām un urīnceļu spazmām. Tomēr šajās indikācijās to aizvien vairāk aizstāj ar spazmolītisko propiverīnu, jo tam ir ne tikai pretkrampju, bet arī antiholīnerģiska iedarbība.

Vēl viena papaverīna lietošanas joma ir erektilās disfunkcijas vīriešiem. Lai to izdarītu, zāles injicē vīrieša locekļa erektilajos audos. Pēc tam vazodilatācija palielina asins plūsmu dzimumloceklī un tādējādi erekciju. Šī terapija ir pazīstama arī kā kavernoza autoinjekcijas terapija (SKAT).

Retos gadījumos papaverīnu lieto arī perifēro vai smadzeņu asinsrites traucējumu ārstēšanai. Tomēr terapija ar zālēm ir pretrunīga šīm indikācijām.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Lietojot papaverīnu, var rasties neiroloģiski deficīti, piemēram, hemiplegija, epilepsijas lēkmes, skolēnu traucējumi vai apziņas traucējumi. Zāļu vazodilatatora iedarbība var izraisīt dzīvībai bīstamu asinsspiediena pazemināšanos. Turklāt spiediens smadzenēs var palielināties. Tomēr kopumā blakusparādības ir reti sastopamas.

Papaverīna injekcija erektilā audu autoinjekcijas terapijā tomēr ir saistīta ar lielāku risku. Tas var izraisīt sāpīgu pastāvīgu erekciju. Šī pastāvīgās erekcijas forma bez uzbudinājuma ir pazīstama kā priapisms. Erekcija ilgst vairāk nekā divas stundas, un, ja to neārstē, tā var izraisīt smagu erektilo disfunkciju.

Pēc papaverīna ievadīšanas var rasties arī nopietnas alerģiskas reakcijas. Tie parādās izsitumu, nātrenes, necaurlaidības dēļ krūtīs vai ķermeņa pietūkuma veidā. Ja rodas šie simptomi, nekavējoties jāredz ārsts. Pārmērīgam nogurumam, neregulārai sirdsdarbībai, nelabumam, vemšanai un ādas un acu dzeltenībai (dzelte) nepieciešama arī tūlītēja medicīniska palīdzība.

Nelielas blakusparādības ir caureja, aizcietējumi, reibonis, apetītes zudums, kuņģa darbības traucējumi vai neliels apsārtums injekcijas vietā. Ja šīs blakusparādības saglabājas vai pastiprinās, jums jāredz arī ārsts.