Bupropions

Zāles Bupropions tiek piešķirts antidepresantu zāļu klasei. To lieto arī nikotīna atkarības ārstēšanai.

Kas ir bupropions?

Bupropions ir selektīvs dopamīna un norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitors (NDRI). Tas nedaudz kalpo arī serotonīna uzņemšanas kavēšanai.

Pirms 2000. gada tika uzskatīts par bupropionu Amfebutamons zināms. Zāles tika apstiprinātas ASV kopš 1984. gada. Tā kā pēc bupropiona lietošanas palielinājās ziņojumi par dažkārt letāliem krampjiem, apstiprinājums tika atsaukts 1986. gadā un pēc tam mazā devā atkārtoti izdots 1989. gadā. Kopš 2003. gada Amerikas Savienotajās Valstīs bupropions ir apstiprināts vienai dienas devai. Vācijā zāles tika apstiprinātas kā antidepresanti retardētā formā 2007. gadā. Tomēr zāles tika izmantotas kā antidepresanti, lietojot zāles ārpus etiķetes pat pirms šīs atļaujas saņemšanas. Ilgu laiku bupropions tika apstiprināts tikai smēķēšanas atmešanai Šveicē. Tas tur tiek izmantots kopš 2007. gada, lai ārstētu depresijas epizodes. Tomēr Šveicē bupropiona terapiju var sākt tikai psihiatrs vai neirologs.

No ķīmiskā viedokļa bupropions pieder pie fenetilaminiem un katinonu un amfetamīnu apakšgrupas. Zāles ir cieši saistītas ar neiromediatoriem dopamīnu, adrenalīnu un noradrenalīnu. Bupropions ir selektīvs norepinefrīna un dopamīna atpakaļsaistes inhibitors. Tādējādi zāles kavē noradrenalīna un dopamīna uzņemšanu sinaptiskajā spraugā.

Dopamīns un norepinefrīns ir neirotransmiteri. Kad sinapsē nervu šūnas priekšā pienāk elektriskais impulss, presinaptiskā nervu šūna atbrīvo neirotransmiteri tā sauktajā sinaptiskajā spraugā. Sinaptiskā plaisa ir neliela plaisa starp divām nervu šūnām. Neirotransmiteri migrē no vienas nervu šūnas uz otru. Tur viņi piestāj pie postsinaptiskā neirona receptora.

Tas izraisa elektrisko impulsu. Veselam cilvēkam ir līdzsvars starp neirotransmiteriem. Cilvēkiem ar nomākumu tiek traucēts līdzsvars starp neirotransmiteriem. Attīstās nervu šūnu darbība, kas pārraida kurjeri vielas norepinefrīnu un dopamīnu. Bupropions kavē noradrenalīna un dopamīna uzņemšanu sinaptiskajā spraugā. Tā rezultātā neirotransmiteri sinapsē paliek ilgāk, un ilgstošākas lietošanas laikā neirotransmiteru koncentrācija sinaptiskajā spraugā palielinās. Tādējādi bupropionam ir garastāvokli uzlabojošs un dziņas uzlabojošs efekts.

Turklāt bupropions ir arī tā saucamais nekonkurējošais antagonists holīnerģisko nikotīna receptoriem. Nekonkurējošie antagonisti maina atbilstošo receptoru tādā veidā, ka sākotnējā viela nevar izraisīt jebkādu vai tikai nelielu ietekmi uz receptoru.

Farmakoloģiskā iedarbība

Galvenā bupropiona lietošanas joma ir depresija. Pētījumi parādīja, ka bupropiona iedarbību var salīdzināt ar antidepresantu efektivitāti no aktīvo vielu klases, ko sauc par selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SSRI). Bupropions ir efektīvāks nekā SSAI, īpaši depresijas gadījumā ar psiholoģisku un fizisku nogurumu.

Tomēr depresijas gadījumā ar trauksmes simptomiem SSAI darbojas labāk nekā bupropions. Kaut arī seksuāla disfunkcija ir biežāka ārstēšanā ar SSAI, ļoti reti tie tiek novēroti ārstēšanā ar bupropionu.

Pēc antidepresanta citaloprama terapijas neveiksmes bupropionu lieto arī otrās līnijas terapijā. Tas darbojas tikpat labi kā venlafaksīns, sertralīns vai buspirons. Ceturtdaļā pacientu ārstēšana ar zālēm izraisa remisiju (īslaicīgu vai pastāvīgu slimības simptomu samazināšanos).

Bupropionu lieto arī smēķēšanas atmešanā. Zāļu efektivitāte ir salīdzināma ar nikotīna plāksteru efektivitāti. Tomēr zāles, šķiet, ir zemākas par vareniklīnu nikotīna atkarības ārstēšanā.

Vēl viena bupropiona indikācija ir uzmanības deficīta / hiperaktivitātes traucējumi (ADHD). Tomēr zāles nav apstiprinātas šai indikācijai, un to efektivitāte vai drošība nav pārbaudīta pacientiem līdz 18 gadu vecumam.

Ražotāju finansēti pētījumi arī parādīja, ka bupropions samazina apetīti un tādējādi noved pie svara zaudēšanas. Nav zināms, vai pēc vielas lietošanas pārtraukšanas ķermeņa svars atkal palielināsies. Kombinācijā ar narkotiku naltreksonu bupropions ir izrādījies efektīvs preparāts svara zaudēšanai pacientiem ar aptaukošanos. Tomēr šis kombinētais produkts vēl nav oficiāli apstiprināts.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Bupropiona biežas blakusparādības ir bezmiegs un sausa mute. Turklāt tas var izraisīt galvassāpes, muskuļu sāpes, apetītes zudumu, trauksmi, koncentrēšanās grūtības un apjukumu. Bupropions var izraisīt arī priapismu. Priapisms ir sāpīga pastāvīga dzimumlocekļa erekcija. Bez ārstēšanas tas var izraisīt erektilās disfunkcijas.

Bupropion nedrīkst ievadīt kopā ar MAOI. Abas zāles ietekmē kateholaminerģiskos ceļus, kas var izraisīt smagu mijiedarbību. Ja vienlaikus tiek patērēts alkohols, zāles var izraisīt neiropsihiskas blakusparādības. Ja vienlaikus tiek lietoti bupropions un zāles, kas pazemina krampju slieksni, var rasties krampji. Šīs zāles ietver antidepresantus, tramadolu, sistēmiskos steroīdus, nomierinošos antihistamīna līdzekļus un pretmalārijas līdzekļus.

Zāļu bupropions nomāc CYP450-2D6 metabolisma ceļu. Tā kā visi tricikliskie cikli, izņemot Doxepin, tiek metabolizēti šādā veidā, līmenis asinīs var paaugstināties, ja vielas tiek lietotas vienlaicīgi. Bupropions var pastiprināt arī daudzu pretsāpju līdzekļu, antipsihotisko līdzekļu, beta blokatoru un antiaritmisko līdzekļu iedarbību. Neskatoties uz atšķirīgo metabolisma ceļu, vienlaikus lietojot, palielinās arī citaloprama līmenis.

Bupropions samazina diazepāma nomierinošo iedarbību. Ja bupropionu lieto kopā ar nikotīna plāksteriem, lai atmestu smēķēšanu, asinsspiediens var strauji paaugstināties.