Klonidīns

Klonidīns ir simpatomimētiķis no imidazolīnu grupas. To galvenokārt lieto arteriālas hipertensijas (paaugstināta asinsspiediena) ārstēšanai. Spēcīgu blakusparādību dēļ tas tiek uzskatīts par rezerves terapeitisku.

Kas ir klonidīns?

Zāles klonidīns ir simpatomimētisks līdzeklis, kas pieder imidazolīnu grupai. To var izmantot hipertensijas ārstēšanai, zāļu pārtraukšanas atbalstam kā daļu no tā dēvētā klonidīna inhibīcijas testa, hipertensīvas krīzes, hroniskas atklāta leņķa glaukomas novēršanai un nomierināšanai.

To var ierobežotā mērā izmantot arī sedācijai un atsāpināšanai. Relatīvi spēcīgo blakusparādību dēļ to lieto tikai kā rezerves terapiju hipertensijas un zāļu pārtraukšanas ārstēšanā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Klonidīna gadījumā var atšķirt vairākus darbības mehānismus, caur kuriem viela darbojas. No vienas puses, presinaptisko α2-adrenoreceptoru aktivizēšana, turklāt postsinaptisko α2-adrenoreceptoru aktivizēšana, kā arī adrenalīna izdalīšanās inhibēšana virsnieru medulā.

Klonidīns saistās ar presinaptiskajiem α2-adrenoreceptoriem gan centrālajā nervu sistēmā, gan perifērijā. Šī saistīšana noved pie samazinātas norepinefrīna izdalīšanās caur G-proteīnu savienotā signāla kaskādi. Šī samazinātā noradrenalīna izdalīšanās noved pie simpātiskā tonusa samazināšanās.

Turklāt klonidīns aktivizē arī postsinaptiskos α2-adrenoreceptorus. Īpaši tas notiek kodola trakta solitarii jomā, kas ir baroreceptoru refleksa maiņas punkts (reakcija uz asinsspiediena izmaiņām, ko izraisa baroreceptori). Iepriekš minētais adrenalīna izdalīšanās kavējums virsnieru medulā kopā ar centrālo imidazolīna receptoru stimulēšanu noved pie simpatholītiskā efekta tālākas stiprināšanas.

Klonidīnam ir iedarbība pat ļoti mazās dažu mikrogramu devās. Pusperiods plazmā ir apmēram deviņas līdz vienpadsmit stundas, LD50 deva iekšķīgai lietošanai pelēm ir 108 mg kg ^ -1. Tas daļēji metabolizējas aknās, bet 65% aktīvās sastāvdaļas izdalās nemainītā veidā caur nierēm.

Klonidīnu var ievadīt perorāli tablešu formā vai intravenozi. Klonidīns šķērso hematoencefālisko barjeru un izdalās mātes pienā. Biopieejamība ir aptuveni 75%. Izkliedes tilpums ir 2 l kg ^ −1.

Lietošana medicīnā un lietošana

Klonidīnu var lietot, lai ārstētu šādus stāvokļus: arteriālā hipertensija; ugunsizturīga grūtniecības hipertensija; Hipertensīva krīze; hroniska atvērtā leņķa glaukoma; Migrēna; Opioīdu abstinences sindroms; Alkohola lietošanas pārtraukšanas sindroms un pēcoperācijas drebuļi.

Sakarā ar lielajām blakusparādībām klonidīns galvenokārt tiek izmantots kā rezerves terapeitiskais līdzeklis kombinētās terapijas gadījumā arteriālas hipertensijas ārstēšanai un abstinences sindromu atbalstošai ārstēšanai.

Kopumā ir šāda iedarbība: asinsspiediena pazemināšanās, sirdsdarbības ātruma pazemināšanās, simpātiskā tonusa pazemināšanās izņemšanas laikā, sedācija (mazāk izteikta) un sāpju mazināšana.

Galvenā klonidīna pielietojuma joma - arteriālās hipertensijas terapija - aizsākusies diezgan nejaušā atklājumā 1960. gados. Dažādas vielas, ieskaitot Tika pārbaudīta klonidīna spēja padarīt deguna gļotādu uzbriest. Šo testu laikā tika pamanīts straujš sirdsdarbības ātruma un asinsspiediena pazemināšanās. Pēc tam medicīna šos efektus izmantoja terapeitiski. Tādējādi klonidīns galvenokārt kļuva par arteriālās hipertensijas terapeitisku līdzekli. Eksperimentos ar dzīvniekiem nomierinoša un pretsāpju iedarbība tika konstatēta arī vēlāk.

Tomēr jāatzīmē, ka klonidīnam ir salīdzinoši spēcīgas blakusparādības, un šī iemesla dēļ priekšroka jādod citām aktīvajām sastāvdaļām, kurām ir mazāk blakusparādību.

Riski un blakusparādības

Jau pieminētās spēcīgās blakusparādības ir sausa mute, aizcietējumi, samazināta siekalu un kuņģa sulas ražošana, nogurums, nomācošs garastāvoklis, sedācija un erektilā disfunkcija.

Klonidīnu nedrīkst lietot vienlaikus ar diurētiskiem līdzekļiem, miega līdzekļiem, vazodilatatoriem vai alkoholu, jo šīs vielas palielina klonidīna efektivitāti. Pat lietojot neiroleptiskos līdzekļus, klonidīnu nevajadzētu lietot. Sākotnējs asinsspiediena paaugstināšanās ir iespējama pēc intravenozas ievadīšanas.

Clondin nedrīkst lietot, ja jums ir zināma paaugstināta jutība (alerģija) pret klonidīnu. Papildu kontrindikācijas ir sinusa mezgla sindroms, bradikardija (sirdsdarbības ātrums mazāks par 50 minūtē), endogēna depresija, noteiktas sirds aritmijas, koronārā sirds slimība, akūts miokarda infarkts, progresējoša artēriju oklūziskā slimība (PAOD), Raynaiterud sindroms un tromboangiīts. , smadzeņu asinsrites mazspēja, nieru mazspēja un aizcietējums (aizcietējums). Klonidīns ir kontrindicēts arī grūtniecības un zīdīšanas laikā.