Linkozamīdi

Kā Linkozamīdi sauc par antibiotiku grupu. Tajos ietilpst aktīvās sastāvdaļas linkomicīns un klindamicīns. Klindamicīns ir svarīgs cilvēku medicīnā kaulu, elpošanas ceļu un ādas infekciju ārstēšanā.

Kas ir linkozamīdi?

Linkozamīdi ir antibiotikas. Kā tādi tie darbojas pret baktērijām organismā. Linkozamīdu ķīmiskais nosaukums ir nosaukums Acilaminopiranozīdi. Terminu izskaidro vielas ķīmiskā struktūra. Ķīmiski linkozamīdi tiek iegūti no piranozēm. Tie ir monosaharīdi ar sešu gredzenu struktūru.

Medicīniski nozīmīgi linkozamīdi ir antibiotikas klindamicīns un linkomicīns. Aktīvo sastāvdaļu linkomicīnu iegūst, izdalot no baktērijas Streptomyces lincolnensis. Medicīniski izmantotais linkomicīns A sastāv no propilprolīna un metiltiolinkosaminīda. Propilprolīns ir aminoskābes prolīna atvasinājums. Metiltiolinkosaminīds ir oktozes, C8 cukura, atvasinājums. Savienojums starp abām vielām ir amīda saite.

Aktīvo sastāvdaļu klindamicīnu iegūst daļēji sintētiski no linkomicīna, hlorējot. Klindamicīnu Vācijā izmanto gan cilvēku, gan veterinārajā medicīnā. Linkomicīns ir apstiprināts lietošanai veterinārajā medicīnā tikai Vācijā. To lieto arī cilvēku medicīnā Amerikas Savienotajās Valstīs un Kanādā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Linkozamīdiem ir bakteriostatiska iedarbība organismā. Viņi kavē baktēriju augšanu. Linkozamīdu grupas antibiotikas ir pazīstamas arī kā olbaltumvielu sintēzes inhibitori. Tie kavē olbaltumvielu sintēzi baktērijās, saistoties ar baktēriju ribosomu 50-S apakšvienību. Tas nozīmē, ka viņi vairs nevar ražot olbaltumvielas, kas vajadzīgas turpmākai augšanai.

Linkomicīns labi darbojas pret grampozitīviem patogēniem. Tajos ietilpst streptokoki un stafilokoki. Pēc ievadīšanas viela nonāk paša ķermeņa fagocītos, makrofāgos. Tur tas uzkrājas un šūnas to transportē uz darbības vietu. Aktīvo sastāvdaļu sadala aknās. Viela atkal izdalās ar urīnu un izkārnījumiem.

Papildus bakteriostatiskajai iedarbībai klindamicīnam lielās devās var būt arī baktericīda iedarbība, t.i., tas var nogalināt baktērijas. Aktīvo sastāvdaļu var izmantot arī infekciju ārstēšanai, ko izraisa grampozitīvi aerobi patogēni, piemēram, streptokoki un stafilokoki. Klindamicīns ir efektīvs arī pret gramnegatīviem anaerobiem un pret hlamīdijām. Toxoplasma gondii, toksoplazmozes izraisītāju, var ārstēt ar klindamicīna un aktīvās sastāvdaļas pirimetamīna kombināciju.

Norādot klindamicīnu, tas viegli uzsūcas. 90% aktīvās sastāvdaļas tiek absorbēti un nogādāti infekcijas vietā, saistoties ar plazmas olbaltumvielām. Papildus iekšējiem orgāniem aktīvo vielu sasniedz arī ķermeņa šķidrumi, piemēram, pleiras un locītavu šķidrumi, kā arī audi, piemēram, āda un kaulu smadzenes.

Klindamicīns var šķērsot placentu un tādējādi nonākt augļa stāvoklī grūtniecēm. Aktīvā viela nonāk arī mātes pienā. Klindamicīnu sadala arī aknas. Tas izdalās ar izkārnījumiem un urīnu.

Lietošana medicīnā un lietošana

Veterinārajā medicīnā Vācijā linkomicīnu galvenokārt lieto elpceļu, ādas un acu infekcijas slimību ārstēšanai. Aktīvo sastāvdaļu ievada iekšķīgi, intramuskulāri vai intravenozi.

Klindamicīns tiek izmantots cilvēku medicīnā dažādu infekciju ārstēšanai. Aktīvo sastāvdaļu var ievadīt iekšķīgi vai intravenozi. Viena pielietojuma joma ir osteomielīta, kaulu iekaisuma, ārstēšana. Tas var rasties kā daļa no diabētiskās pēdas sindroma.

Hronisku osteomielītu var ārstēt arī ar klindamicīnu. Galvenokārt gadījumos, kad infekciju ierosina patogēns Staphylococcus aureus. Locītavu iekaisums, ko izraisa baktērijas, septiskais artrīts, ir vēl viena iespējama zāļu lietošana.

Zobārstniecībā aktīvo sastāvdaļu lieto mutes dobuma infekciju ārstēšanai. Vēl viena klindamicīna lietošanas joma ir iekaisīgi ādas apstākļi, piemēram, vārīšanās vai abscesi. Aktīvo sastāvdaļu izmanto arī pūtīšu ārstēšanai. Erysipelas (brūču roze), plašu ādas iekaisumu, kas saistīts ar infekciju ar streptokokiem, var ārstēt arī ar klindamicīnu.

Aktīvo sastāvdaļu lieto augšējo un apakšējo elpceļu infekciju ārstēšanai. Tie ietver mandeles, rīkles un deguna blakusdobumu iekaisumu, kā arī bronhītu, pneimoniju un plaušu abscesu.

Ginekoloģijā klindamicīnu lieto dzemdes gļotādas, olvadu un olnīcu iekaisuma, kā arī hlamīdiju infekciju ārstēšanai.

Klindamicīns tiek uzskatīts par antibiotiku aizstājēju pacientiem ar alerģiju pret penicilīnu.

Riski un blakusparādības

Linkozamīdiem ir tāds pats darbības princips kā antibiotiku makrolīdu grupai. Tas var izraisīt krustenisko rezistenci starp makrolīdiem un linkozamīdiem. Zāles zālēdājiem linkomicīnu nedrīkst lietot iekšķīgi, jo zarnu iekaisums var būt letāls. Starp zāļu blakusparādībām var būt caureja un vemšana.

Tāpat kā daudzas citas antibiotikas, klindamicīns var izraisīt pseidomembranozu enterokolītu. Šajā zarnu iekaisumā antibiotiku uzņemšana izraisa zarnu baktēriju nelīdzsvarotību. Baktērija Clostridium difficile var ātri vairoties.Tas izvada toksīnus, kas izraisa zarnu slimības.

Pseidomembranozais enterokolīts parādās kā smaga caureja ar šķidruma zudumu. Tā ir nopietna slimība, kas var būt letāla.

Klindamicīns var izraisīt alerģiskas reakcijas. Pēc norīšanas var rasties slikta dūša, vemšana un caureja. Tika novērotas īslaicīgas izmaiņas asins skaitā un aknu vērtībās. Pārejošs aknu iekaisums ar dzelti un locītavu iekaisuma parādīšanās ir aprakstīti arī ļoti reti.