Dihidralazīns

Dihidralazīns ir antihipertensīvs līdzeklis, ko lieto arteriālās hipertensijas ārstēšanai. Precīzs molekulārais darbības veids nav zināms. Galvenā piemērošanas joma ir asinsspiediena regulēšana smagas prelampsijas gadījumā.

Kas ir dihidralazīns?

Dihidralazīns ir farmakoloģisks līdzeklis, ko lieto pret paaugstinātu arteriālo asinsspiedienu. Aktīvā viela nodrošina artēriju un arteriolu izplešanos gludos muskuļos, kas samazina perifēro pretestību asins plūsmai.

Dihidralazīns ir cieta viela, ko veido apelsīnu adatas. Tas ir pieejams Vācijā ar tirdzniecības nosaukumiem Nepresol® un Depressan®. Nepresol® un Depressan® ir zāles asinsspiediena pazemināšanai, un tās īpaši lieto smaga paaugstināta asinsspiediena kursa gadījumā.

Galvenā piemērošanas joma ir prelampsija pacientiem ar grūtniecību, kurai raksturīgs smags paaugstināts asinsspiediens un tūska.

Dihidralazīns sastāv no aromātiska benzola gredzena, kas ir savienots ar hetero gredzenu, kas izgatavots no oglekļa un slāpekļa atomiem. Divas hidrazīna grupas ir piesaistītas pretējās pozīcijās ar šo heterogredzenu. Dihidralazīna darbības mehānisms vēl nav zināms.

Farmakoloģiskā iedarbība

Dihidralazīna farmakoloģiskā nozīme ir artēriju paplašināšanai. Rezultātā samazinātā artēriju pretestība asins plūsmai pazemina asinsspiedienu. Molekulārā līmeņa procesus vēl nevar izsekot. Organismā dihidralazīns tiek metabolizēts aknās.

Aktīvo sastāvdaļu lieto tablešu formā vai kā šķīdumu. Dihidralazīnu var ievadīt arī intravenozi. Šajā gadījumā efekti stāsies spēkā apmēram 15 minūtes pēc infūzijas. Pusperiods organismā ir no 2,2 līdz 2,6 stundām. Zāļu biopieejamība ir aptuveni no 30 līdz 55 procentiem, kas nozīmē, ka tikai 30 līdz 55 procenti oriģinālo zāļu var attīstīt savu efektivitāti. Tas ir saistīts ar faktu, ka aktīvā viela dihidralazīns ir pakļauts spēcīgam pirmās iedarbības efektam, kad to pirmo reizi izvada caur aknām.

Šīs pirmās caurbraukšanas laikā aknās liela daļa aktīvās sastāvdaļas tiek acetilēta. Ūdeņraža atomu funkcionālā grupā vai C-H saiti aizstāj ar acilgrupu. Acilētās molekulas izdalās ar urīnu. Atkarībā no acetilēšanas procesa ilguma zāles ilgst apmēram trīs līdz četras stundas. Tā kā dažādi cilvēki acetilē dažādas likmes vai ātrumus, aktīvās sastāvdaļas sadalījums katram cilvēkam ir atšķirīgs.

Lietošana medicīnā un lietošana

Asinsspiedienu pazeminošo īpašību dēļ dihidralazīns ir viena no antihipertensīvajām zālēm. Termins antihipertensīvie līdzekļi ir visu asinsspiedienu pazeminošo zāļu kolektīvs termins, tā galvenā piemērošanas joma ir asinsspiediena regulēšana asinsspiediena paaugstināšanās laikā, kas saistīts ar grūtniecību.

Asinsspiediena paaugstināšanās, kas pazīstama kā preclampsia, var izraisīt nieru bojājumus. Tomēr, kā jau minēts, dihidralazīna ietekmē artērijas tiek paplašinātas un tādējādi tiek uzlabota asins plūsma. Tā rezultātā pazeminās asinsspiediens. Tās ir izvēlētās zāles, īpaši preklampsijas gadījumā, jo aktīvā viela neietekmē asins plūsmu caur dzemdi un placentu.

Tomēr, tiklīdz ārstēšana ir sākusies, neviens bērns nedrīkst tikt barots ar krūti, jo aktīvā viela izdalās arī mātes pienā. Tā kā jaundzimušā aknas vēl nav pilnībā izveidotas, aktīvo sastāvdaļu tur var sadalīt tikai slikti, kā rezultātā dihidralazīns uzkrājas organismā.

Papildus tam, ka dihidralazīns tiek lietots asinsspiediena regulēšanai grūtniecēm un jaunām mātēm, to parasti lieto arī asinsspiediena pazemināšanai. To bieži lieto kopā ar citām zālēm, kas pazemina asinsspiedienu.

Riski un blakusparādības

Principā būtu iespējama ilgstoša perorāla terapija ar dihidralazīnu. Tomēr daudzo blakusparādību dēļ aktīvā viela nav piemērota šādai terapijai.

Dihidralazīnam ir daudz kontrindikāciju, kontrindikāciju un blakusparādību. Tie ietver pēkšņu asinsspiediena pazemināšanos, ādas apsārtumu, kuņģa un zarnu trakta traucējumus, nelabumu, caureju, aizcietējumus vai tūsku. Retos gadījumos rodas depresija, izsitumi uz ādas ar niezi, izmaiņas asins skaitā vai alerģiskas reakcijas.

Dīgšana vai nejutīgums ekstremitātēs, muskuļu krampji vai aknu darbības traucējumi ir vēl retāk. Pacientiem, kuri ir lēni acetilatori, var rasties reimatoīdiem līdzīgas locītavu problēmas, limfmezglu pietūkums, konjunktivīts, aknu iekaisums vai urīnpūšļa infekcijas.

Dihidralazīns ir kontrindicēts paaugstinātas jutības, sarkanās vilkēdes (tauriņa ķērpja), galvenās artērijas aneirisma vai smagas sirds mazspējas gadījumos. Citu sirdsdarbības traucējumu gadījumā dihidralazīnu nekad nedrīkst lietot atsevišķi, bet gan kombinācijā ar beta blokatoriem.

Ja Jums ir nieru mazspēja, aknu slimība vai smadzeņu asinsrites traucējumi, dihidralazīns jālieto ļoti uzmanīgi. Dihidralazīnu nedrīkst lietot grūtniecības pirmajā trimestrī. Pastāv arī mijiedarbība ar citām zālēm, kas var vājināt, kā arī pastiprināt efektu.

Ārstēšanas laikā ar dihidralazīnu ir nepieciešama pastāvīga medicīniskā pārbaude, lai ātri varētu noteikt jebkādas novirzes. Arī spēju reaģēt var pavājināties pat dažas stundas pēc zāļu lietošanas.