Suksametonijs

Suksametonijs vai. Sukcinilholīns ir depolarizējošs muskuļu relaksants, kas saistīts ar acetilholīnu. To lieto anestēzijā, lai izraisītu īslaicīgu muskuļu relaksāciju. Tas iedarbojas uz muskuļu gala plāksnes nikotīna Ach receptoru (acetilholīna receptoru), kur tas noved pie pastāvīgas depolarizācijas.

Kas ir suksametonijs?

Suksametonijs (ķīmiskais nosaukums: 2,2 ′ - [(1,4-dioksobutāna-1,4-diil) bis (oksi)] bis (N, N, N-trimetiletanamīnijs)) ir Curare analogs, spēcīgs neirotoksīns. Suksametonijs ir depolarizējošs muskuļu relaksants un darbojas kā agonists muskuļiem ar nikotīna Ach receptoru. Tas ir vienīgais depolarizējošais muskuļu relaksants, ko izmanto cilvēku medicīnā.

Acetilholīns parasti ir neirotransmiters, ko nervu šūnas atbrīvo sinapsēs uz muskuļu šūnām, lai izraisītu depolarizāciju un tādējādi muskuļa kustību. Acetilholīns tiek sadalīts tikpat ātri, cik tas saistās ar receptoriem.

Sukcinilholīnam ir līdzīga iedarbība kā acetilholīnam, taču atšķirība ir tā, ka tas atkal netiek sadalīts un tādējādi izraisa pastāvīgu depolarizāciju. Muskulis pēc kāda laika atslābinās, tāpēc suksametoniju bieži lieto anestēzijā, lai pacientus atslābinātu, lai pēc tam tos varētu izvēdināt, jo līdzeklis ietekmē arī elpošanas muskuļus.

Suksametonijs ir dzintarskābes (sukcināta) sāls, kuru abos galos esterizē ar holīna atlikumu. Tas rada divas pozitīvas maksas. Šī iemesla dēļ suksametoniju piešķir ar diviem negatīvi lādētiem hlorīda joniem, lai sasniegtu neitrālu stāvokli.

Farmakoloģiskā iedarbība uz ķermeni un orgāniem

Acetilholīns kalpo kā neirogēns raidītājs starpšūnu komunikācijā. Tas ir iesaiņots motoros neironos esošajos pūslīšos un, kad ir signāls, tas tiek izlaists sinaptiskajā spraugā. Tas saistās ar nikotīna receptoriem muskuļa galā. Pēc veiksmīgas saistīšanas tiek atvērts kanāls, kas ir savienots ar receptoru, pie kura saista acetilholīns. Šis kanāls galvenokārt izlaiž caur pozitīvi lādētiem joniem, piemēram, nātriju un kāliju, bet arī ar negatīvi lādētiem hlorīda joniem. Tie plūst pa gradientu vai nu muskuļa šūnā, vai ārā no tās. Tipiska jonu strāva notiek.

Tā kā nātrija gradients, kas nonāk šūnā, ir vislielākais, muskuļu šūna tiek uzlādēta arvien pozitīvāk, jo nātrijs ir pozitīvi lādēts jons. Šūna depolarizējas, izveidojot tā saukto uzbudinājuma postsinaptisko potenciālu (īsi - EPSP). Ja šis EPSP sasniedz noteiktu sliekšņa potenciālu, var rasties darbības potenciāls. Šis darbības potenciāls izplatās tālāk uz muskuļiem un visbeidzot noved pie muskuļu raustīšanās, veicot turpmākus procesus. Lai pārtrauktu depolarizāciju uz muskuļa gala plāksnes, acetilholīnu sašķeļ ar acetilholīnesterāzi. Sadalīšanās produktus atkal uzņem nervu šūnā.

Suksametonijam ir līdzīga struktūra kā acetilholīnam, t.i., muskuļu raustīšanās process ir tieši tāds pats. Vienīgā atšķirība ir tā, ka suksametoniju nesadala acetilholīnesterāze. Rezultātā tas paliek saistīts ar muskuļu receptoriem un notiek pastāvīga depolarizācija. Parasti pēc depolarizācijas receptoru pārnes neaktīvā stāvoklī, no kura pēc neilga laika tas atjaunojas un ir gatavs citai depolarizācijai. Tomēr pastāvīgās depolarizācijas dēļ receptors paliek neaktīvā stāvoklī, un rodas ierosmes bloks. Sākotnējai muskuļu raustīšanai seko relaksācija.

Lietošana medicīnā un lietošana ārstēšanai un profilaksei

Suksametonijs tiek izmantots kā depolarizējošs muskuļu relaksants, īpaši anestēzijas gadījumā. To galvenokārt izmanto, ja nepieciešama īsa muskuļu relaksācija. Tā kā suksametonijam ir tikai īss darbības ilgums - 10 minūtes, bet darbības sākums jau tiek reģistrēts pēc vienas minūtes. Atkārtota suksametonija lietošana ir nepieciešama ilgstošākām operācijām.

To izmanto intubācijai anestēzijas indukcijas laikā, jo tas atvieglo caurules ievietošanu vēja caurulē. Suksametoniju lieto arī ventilējamo pacientu atpūtai. To lieto arī anestēzijā kā izvēlētu līdzekli anestēzijas ierosināšanai pacientiem, kuri nebada, un tādējādi paaugstina vemšanas un kuņģa satura aspirācijas risku. Tas ir pazīstams kā "ātra secības indukcija", t.i., ātrs anestēzijas indukcijas process.

Vēl viena indikācija ir samazināt muskuļu kontrakcijas krampju laikā. Problēmas rada pseidoholīnesterāzes ģenētiskie varianti.Šis ferments sadala suksametoniju un tādējādi izšķīdina muskuļu relaksāciju. Vienam no 2500 pacientiem ģenētiskā defekta dēļ ir nepietiekams pseidoholīnesterāzes daudzums. Rezultātā suksametons darbojas ilgāk tiem, kurus ietekmē, un attiecīgi tie ir ilgāk jāvēdina. Suxamethonium ievada injekciju šķīduma veidā.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Daži pacienti mazāk spēj sadalīt suksametoniju, jo viņiem trūkst fermenta pseidoholīnesterāzes. Tas noved pie dzīvībai bīstamu muskuļu aizsprostojumiem elpošanas muskuļos. Īsa muskuļu raustīšanās suksametonija ievadīšanas sākumā atkarībā no spēka var izraisīt vairāku muskuļu šūnu iznīcināšanu. Šūnās esošais kālijs var noplūst un izraisīt sirds aritmijas un citas sirds un asinsvadu problēmas.

Citas blakusparādības ir acs iekšējā spiediena palielināšanās, tāpēc to nevajadzētu lietot zināmai glaukomai. Daži pacienti sūdzas par sāpēm muskuļos, kas ilgst dienas pēc operācijas un kas atgādina sāpošos muskuļus. Šajos retākajos gadījumos suksametonija ievadīšana izraisa ļaundabīgu hipertermiju. To raksturo fakts, ka pastāvīga muskuļu šķiedru kontraktūra masveidā palielina ķermeņa temperatūru. Šī iemesla dēļ pacientus ar muskuļu traucējumiem (piemēram, muskuļu distrofiju) nedrīkst ārstēt ar suksametoniju.

Suksametoniju nedrīkst lietot arī pacienti, kuriem ir nestabila šūnu membrāna, piemēram, no apdegumiem un ievainojumiem. Arī pacientiem, kuri ilgu laiku ir imobilizēti, jāizvairās no aktīvās sastāvdaļas, jo tas palielina Ach receptoru jutīgumu.