Fibrāti

Fibrāti ir karbonskābes un ietilpst organiskajos savienojumos. Tirgū ir zināmi dažādi pārstāvji, piemēram, klofibrāts, gemfibrozils un etofibrāts. Fibrāti saistās ar noteiktiem receptoriem šūnu organellās un tādējādi samazina lipīdu līmeni asinīs. Tādēļ tos izmanto lipīdu traucējumu, piemēram, augsta holesterīna vai triglicerīdu līmeņa, ārstēšanai. Fibrātus nedrīkst izrakstīt zināmām aknu slimībām. Zāles var izraisīt blakusparādības, piemēram, sliktu dūšu, gāzi, vemšanu, sāpes vēderā un galvassāpes.

Kas ir fibrāti?

Fibrāti un fibrīnskābes pieder karbonskābju grupai. Šīs skābes satur vismaz vienu karboksigrupu un pieder pie organisko savienojumu ķīmiskās klases. Tas nozīmē, ka to molekulārie savienojumi satur ūdeni un oglekli.

Fibrāti tiek tirgoti ar dažādiem tirdzniecības nosaukumiem. Šīs grupas pārstāvji ietver fenofibrātu, klofibrātu, bezafibrātu, etofibrātu un gemfibrozilu.

Farmakoloģiskā iedarbība uz ķermeni un orgāniem

Fibrskābe, fibrāti un to atvasinājumi paātrina taukskābju sadalīšanos peroksisomā. Peroksisomas ir šūnu organellās, kas atrodamas eikariotos. Tos ieskauj šūnu membrāna un tie ir vieni no detoksikācijas aparātiem cilvēka organismā.

Fibrāti saistās ar tā saucamajiem peroksisomu proliferatoru aktivētajiem receptoriem. Šos receptorus īsi sauc par PPAR. Viņi atrodas šūnās, un tos var aktivizēt gan ar fizioloģiskām, gan farmakoloģiskām ligandiem. Pēc tam tie kalpo kā transkripcijas faktors un regulē dažādu gēnu ekspresiju.

Kad fibrāti saistās ar PPAR, receptoru izmēra un pēc tam īslaicīgi savieno ar dezoksiribonukleīnskābi vai DNS. Tā rezultātā palielinās ZBL holesterīna sadalījums.

Tas var samazināt ZBL līmeni, “sliktā” holesterīna līmeni, par desmit līdz divdesmit procentiem. Tajā pašā laikā tas veicina “labā” holesterīna vai īslaicīgi ABL līmeņa paaugstināšanos par pieciem līdz desmit procentiem. Turklāt triglicerīdu līmeni var pazemināt par divdesmit līdz četrdesmit procentiem.

Tajā pašā laikā fibrāts veicina divu enzīmu sekrēciju. Tā rezultātā vairāk holesterīna izdalās žulti.Tas rada nedaudz paaugstinātu žultsakmeņu, kas satur holestrolu, attīstības risku.

Lietošana medicīnā un lietošana ārstēšanai un profilaksei

Fibrāti tiek izmantoti medicīnā, lai ārstētu pārmērīgi augstu lipīdu līmeni asinīs. Asins lipīdi ir dažādi lipīdi asinīs. Papildus holesterīnam tie ietver triglicerīdus un taukos šķīstošos vitamīnus. Fibrāti tiek izmantoti dažādu lipīdu līmeņa traucējumu ārstēšanai, savukārt tā sauktos statīnus gandrīz tikai izmanto hiperholesterinēmijas ārstēšanai.

Papildus asins lipīdu līmeņa traucējumiem tā saucamā hipertrigliceridēmija ir slimība, ko ārstē ar fibrātiem. Fibrātu ārstēšanas galvenais mērķis ir aterosklerozes profilakse. Ateroskleroze ir asinsvadu pārkaļķošanās, kas var izraisīt letālas sekundāras slimības, piemēram, insultu vai sirdslēkmi.

Kontrindikācijas šīm zālēm ir aknu slimības, žultspūšļa slimības un zināmā ādas jutība pret gaismu. Turklāt dialīzes pacientus un pacientus, kuriem ir alerģija pret fibrīnskābi, nedrīkst ārstēt ar šīm zālēm.

Zāļu uzņemšana un deva ir individuāli jāpielāgo pacientam un slimības smagumam. Fibrāti parasti netiek ievadīti kā monoterapija. Paaugstinātu lipīdu līmeni asinīs var arī pozitīvi ietekmēt atbilstoša fiziskā slodze un iejaukšanās uztura jomā. Tādējādi zāles parasti ir vairāku kolonnu terapijas sastāvdaļa.

Grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, pirms lietošanas noteikti jākonsultējas ar ārstu. Attiecībā uz devu bērniem joprojām nav nozīmīgu skaitļu.

Fibrāti parasti jāievada ilgākā laika posmā. Pacientiem regulāri jālieto zāles un jārīkojas saskaņā ar ārstējošā ārsta norādījumiem. Ja jums ir aizdomas, ka deva ir pārāk vāja vai pārāk spēcīga, nekavējoties jāsazinās ar ārstu. Turklāt, lai pārbaudītu terapijas efektivitāti un vajadzības gadījumā to modificētu, regulāri jāpārbauda lipīdu līmenis asinīs.

Riski un blakusparādības

Fibrātu uzņemšana var izraisīt risku un blakusparādības. Tomēr, pareizi lietojot, lielākā daļa no uzskaitītajām blakusparādībām ir īslaicīgas. Zāļu lietošanas pārtraukšana ne vienmēr ir absolūti nepieciešama, ja rodas nevēlamas blakusparādības, un to nekad nevajadzētu darīt pats, bet vienmēr konsultējoties ar ārstējošo ārstu.

Bieža negatīva ietekme ir sāpes vēderā, gāze, aizcietējumi, apetītes zudums, slikta dūša, reibonis, izsitumi, galvassāpes, nogurums, caureja un dispepsija. Pēdējo raksturo gremošanas traucējumi vēdera augšdaļā. To raksturo savārgums, dedzinošs kuņģis un agrīna sāta sajūta.

Fibrāti reti var izraisīt muskuļu slimības. Atsevišķos gadījumos norīšana var izraisīt aknu darbības traucējumus. Tā sauktā rabdomiolīze var notikt ļoti reti. Tas noved pie dzīvsudraba skeleta muskuļu šķīšanas. Šīs slimības simptomi ir drudzis, vemšana, muskuļu vājums, sāpes muskuļos un akūta nieru mazspēja.

Kā minēts iepriekšējā punktā, fibrāti var palielināt holesterīna līmeni saturošu žultsakmeņu veidošanās risku. Iespējama mijiedarbība ar citām zālēm, piemēram, pretdiabēta līdzekļiem vai antikoagulantiem. Tāpēc, izvēloties narkotiku, ir svarīgi jautāt par citu narkotiku lietošanu.