Lamivudīns

Aktīvā viela Lamivudīns lieto imūndeficīta slimības AIDS un B hepatīta infekciju ārstēšanai. Tas pieder pretvīrusu līdzekļu grupai.

Kas ir HIV infekcija?

Lamivudīns ir nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitors (NRTI), kas ir citidīna ķīmiskais analogs, kas ir nukleozīds. Zāles lieto HIV-1 infekciju, piemēram, AIDS, ārstēšanai. Kaut arī zāles nespēj izārstēt šo slimību, tas tomēr pagarina pacientu dzīves ilgumu.

Lamivudīnu ražo Lielbritānijas farmācijas uzņēmums GlaxoSmithKline. Virostatu Vācijā lieto kopš 1995. gada. Tagad tas ir viens no HIV infekciju ārstēšanā visplašāk izmantotajiem nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem. To bieži kombinē ar abakaviru (ABC), kas arī ir daļa no NRTI.

Farmakoloģiskā iedarbība

Lamivudīns ir tā saucamais prodrug, kas ir domāts par aktīvās vielas prekursoru, kas nav efektīvs pret vīrusiem. Tikai organismā tā tiek pārveidota par faktiski efektīvu ārstniecisku vielu. Tam piemīt spēja inhibēt enzīma reverso transkriptāzi. Šis efekts aptur HIV vīrusa pavairošanu. Samazinot vīrusu skaitu asinīs, vienlaikus palielinās speciālo balto asins šūnu, piemēram, CD4-pozitīvu T limfocītu, daudzums. Šis process noved pie spēcīgākas imūnās aizsardzības organismā.

Lamivudīna trūkums ir tāds, ka HI vīruss tā lielā daudzpusības dēļ ātri kļūst nejutīgs pret atsevišķu aktīvo sastāvdaļu. Lai izvairītos no šīs rezistences, pretvīrusu līdzeklis tiek kombinēts ar citām aktīvajām sastāvdaļām. Kā daļu no AIDS terapijas parasti vienlaikus lieto trīs aktīvās sastāvdaļas.

Fermenta reversā transkriptāze ir svarīga arī tam, lai B hepatīta vīruss (HBV) spētu vairoties. Ja lamivudīnu lieto B hepatīta ārstēšanai, tas samazina vīrusu skaitu un atbrīvo aknas. Ja ir hronisks B hepatīts, pacients saņem lamivudīnu kā vienu preparātu. Deva ir mazāka nekā tā, ko lieto HIV infekcijas ārstēšanai.

Lamivudīna perorālā biopieejamība tiek vērtēta kā augsta - aptuveni 80 procenti. Pārtikas norīšana gandrīz neietekmē. Zāles eliminācijas pusperiods plazmā ir apmēram sešas stundas. Tas tiek sadalīts tikai caur nierēm.

Lietošana medicīnā un lietošana

Lamivudīnu lieto, lai apkarotu cilvēka imūndeficīta vīrusu HIV, kas izraisa AIDS. Dažos gadījumos pretvīrusu līdzeklis arī nodrošina, ka slimība neizdalās tikai vēlāk. Būtībā zāles palielina AIDS slimnieku dzīves ilgumu un uzlabo viņu dzīves kvalitāti.

Lamivudīns ir piemērots arī B hepatīta ārstēšanai. Zāles neitralizē aknu cirozes risku. Dažreiz slimība var pat dziedēt. Ja ir veikta aknu transplantācija, lamivudīns mazinās orgāna atkārtotu inficēšanos ar B hepatīta vīrusiem, kas joprojām atrodas ķermenī.

Virostatisko līdzekli ievada tablešu formā. Viņu deva ir no 100 līdz 300 miligramiem. Var pieņemt arī risinājumu. Parasti pacientam dod lamivudīnu vienu vai divas reizes dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.

Riski un blakusparādības

Lai arī lamivudīns parasti ir labi panesams, joprojām ir iespējamas dažādas nevēlamas blakusparādības. Galvenokārt tie ir pasliktināta veiktspēja, nogurums, galvassāpes, drebuļi, drudzis, limfmezglu pietūkums,]] caureja]], slikta dūša, vemšana, gremošanas problēmas, vispārējs savārgums un gripai līdzīgi simptomi.

Dažiem pacientiem infekcijas rodas biežāk. Citas blakusparādības var būt aknu disfunkcija, aknu iekaisums, amilāzes fermenta līmeņa paaugstināšanās, locītavu problēmas, muskuļu sāpes un matu izkrišana.

AIDS gadījumā biežāk ir balto un sarkano asins šūnu un trombocītu deficīts. Pacienti ar B hepatītu retāk cieš no tā.

AIDS slimniekiem, sākoties lamivudīna terapijai, simptomi var pat pasliktināties. Iemesls tam ir stiprākas imūnsistēmas reakcija uz mikrobiem, piemēram, vīrusiem, baktērijām, sēnītēm vai parazītiem, kas joprojām atrodas ķermenī. Pēc tam ārsti runā par imūnreaktivācijas sindromu. Tomēr vairumā gadījumu simptomi uzlabosies apmēram pēc četrām nedēļām.

Ja ir paaugstināta jutība pret lamivudīnu, terapiju ar aktīvo sastāvdaļu nedrīkst veikt. Var būt nepieciešams pielāgot devu, ja ir traucēta nieru darbība. Ja rodas tādi simptomi kā sāpes rokās un kājās, tirpšana, nejutīgums, aknu palielināšanās vai orgāna iekaisums, ārstējošajam ārstam rūpīgi jāizvērtē terapijas riski un ieguvumi.

Tas pats attiecas uz lamivudīna lietošanu grūtniecības un zīdīšanas laikā. Eksperimenti ar dzīvniekiem ir parādījuši kaitīgu ietekmi uz nedzimušu bērnu. Tomēr joprojām nav skaidrs, vai šie riski pastāv arī cilvēkiem. Parasti grūtniecības sākumā lamivudīnu nelieto. HIV infekcijas gadījumā pacientam ir jāatturas no bērna zīdīšanas. Pretējā gadījumā pastāv risks, ka HI vīruss nonāks bērnam kopā ar mātes pienu.

Lamivudīna lietošana bērniem līdz trīs mēnešu vecumam ir pilnībā izslēgta, jo viņiem nav pietiekamas zināšanas par līdzekļa iedarbību. Gados vecākiem bērniem zāļu deva ir atkarīga no viņu ķermeņa svara un slimības gaitas.

Lamivudīna neirotoksiskās iedarbības dēļ nedrīkst lietot citas zāles ar līdzīgu iedarbību. Tie ietver a. Cisplatīns, vinkristīns, izoniazīds un etamutols.