Izotretinoīns

Zāles Izotretinoīns ir svarīgs līdzeklis pūtīšu ārstēšanai.To lieto iekšēji un ārēji.

Kas ir izotretinoīns?

Izotretinoīns arī 13-cis retinoīnskābe sauca. Tiek domāts par tretinoīna cis izomēru. Aktīvā viela ir viens no aromātiskajiem retinoīdiem. Izotretinoīns kā retinoīnskābes pozicionāls izomērs ir daļa no A vitamīna metabolisma.

Izotretinoīns pirmo reizi tika apstiprināts Amerikas Savienotajās Valstīs 1982. gadā. Tajā laikā vielas teratogēno iedarbību jau varēja pierādīt. Tiek apgalvots, ka izotretinoīnam ir spēcīgāka teratrogēna iedarbība nekā talidomīdam, kas padarīja to apšaubāmu ar narkotiku Contergan starpniecību un izraisīja Contergan skandālu. Neskaitāmi grūtnieču bērni, kuri bija norīvējuši Contergan, piedzima ar kroplībām. Šī iemesla dēļ izotretinoīnu nedrīkst lietot grūtniecības laikā. Farmaceitiskā kompānija Roche astoņdesmitajos gados izlaida aktīvo sastāvdaļu smagu pūtīšu ārstēšanai ar nosaukumu Accutane®.

Farmakoloģiskā iedarbība

Izotretinoīns ir viens no retinoīdiem, kas ir dabiski A vitamīna atvasinājumi un atrodami plašā cilvēka ķermeņa pusē. Viņi izraisa šūnu augšanu ātrāk.

Ja cilvēks cieš no pūtītēm, palielināta tauku dziedzeru aktivitāte izraisa poru aizsērēšanu, kas savukārt izraisa to iekaisumu. Tas ir pamanāms caur strutainām pustulām un pūtītēm. Tomēr, ja ķermenis saņem papildu retinoīdus, izmantojot izotretinoīnu, tie saistās ar attiecīgajiem receptoriem, kas palielina šūnu augšanu ādas augšējos slāņos. Tā sekas ir ragveida ādas slāņa atslābināšanās. Tas atvieglo epidermas nomizošanu. Tajā pašā laikā tiek traucēta tauku dziedzeru darbība, tādējādi samazinot poru aizsērēšanu.

Precīzs izotretinoīna darbības mehānisms vēl nav pilnībā noteikts. Tomēr ir skaidrs, ka nomācot sebum ražošanu un samazinot sebum, tas uzlabo pūtītes simptomus. Turklāt izotretinoīnam ir pretiekaisuma iedarbība. Tas attīra ādu no iekšpuses, ko var atpazīt pēc smalkāka sejas, kurā ir mazāk piemaisījumu.

Ja izotretinoīnu lieto iekšķīgi, tikai aptuveni 25 procenti aktīvās sastāvdaļas nonāk asinīs no zarnas. Viela tiek sadalīta aknās. Izotretinoīns tiek izvadīts no organisma izkārnījumos un urīnā. Ārējas lietošanas gadījumā tas rada izotretinoīna vietējo iedarbību. Asinis absorbē tikai nelielu daudzumu, tāpēc blakusparādību risks ir ievērojami mazāks.

Lietošana medicīnā un lietošana

Izotretinoīnu ievada vieglu vai vidēji smagu pūtīšu, kas ir iekaisīgas vai neiekaisīgas, ārstēšanai. Atkarībā no ādas slimības smaguma aģents tiek ievadīts iekšēji vai ārēji. Ja pūtītes gaita ir īpaši izteikta, izotretinoīnu var lietot arī tablešu formā.

Ja, no otras puses, pūtītes ir vieglas vai mērenas, izotretinoīnu lieto kā želeju vai krēmu. Parasti pacients vienu vai divas reizes dienā skartajai ādas zonai uzklāj plānu produkta kārtu. Ja kurss ir smags, iekšķīgi lieto mīkstas kapsulas, kuru dienas deva ir no 0,5 līdz 1,0 miligramiem uz ķermeņa svara kilogramu. Izotretinoīnu ieteicams lietot ēšanas laikā, jo tad to labāk panes. Izotretinoīns ir pieejams aptiekās tikai pēc ārsta receptes uzrādīšanas.

Riski un blakusparādības

Izotretinoīna lietošana var būt saistīta ar nevēlamām blakusparādībām, kas jo īpaši attiecas uz iekšēju lietošanu. Apmēram 10 procenti visu pacientu cieš no blakusparādībām. Tie ietver iekaisušas vai sausas lūpas, acu kairinājumu, konjunktīvas iekaisumu, sausu ādu, izsitumus, niezi, trombocītu pārmērīgumu vai trūkumu asinīs, anēmiju (anēmiju), muskuļu sāpes, locītavu problēmas, lipīdu metabolisma traucējumus, nazofarneksu, deguna asiņošanu, galvassāpes kā arī asinis urīnā.

Sāpes mugurā nav reti sastopamas pusaudžiem. Paaugstinātas jutības reakcijas, matu izkrišana vai alerģijas rodas tikai reizēm.

Dažas blakusparādības ir atkarīgas no izotretinoīna devas. Ja devu samazina vai terapiju pārtrauc, blakusparādības vairumā gadījumu arī izzūd. Ja to lieto ārēji, var rasties tādas blakusparādības kā ādas kairinājums, dedzināšana, nieze, apsārtums, ādas gaišums un jutība pret gaismu. Parasti ir arī paaugstināts saules apdegumu risks. Atsevišķos gadījumos izotretinoīna lietošana izraisa miegainību un nakts aklumu, kas var pasliktināt spēju vadīt transportlīdzekli.

Izotretinoīnu nekādā gadījumā nedrīkst lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā. Iemesls tam ir ievērojama narkotiku kroplību veicinošā iedarbība. Vēl viena iespējamā kontrindikācija ir paaugstināta jutība pret izotretinoīnu. Tā kā aktīvā viela kopā ar saules gaismu veicina ādas šūnu deģenerāciju ādas vēzē, ir jāizvairās no ultravioletā starojuma iedarbības.

Jāizvairās no iekšējas lietošanas, ja organismā ir augsta A vitamīna koncentrācija, lipīdu metabolisma traucējumi, kas saistīti ar paaugstinātu lipīdu līmeni asinīs, un aknu darbības traucējumi. Piemēram, izotretinoīna terapijas laikā pacients nedrīkst ziedot asinis, lai pasargātu grūtnieces no izotretinoīnu saturošām asinīm.

Uzmanība jāpievērš arī mijiedarbībai, kas var rasties, izotretinoīnu lietojot vienlaikus ar citām zālēm. Piemēram, lietojot antibiotikas, piemēram, tetraciklīnus, pastāv paaugstināta smadzeņu spiediena risks. Turklāt izotretinoīnu nedrīkst ievadīt vienlaikus ar citiem A vitamīna preparātiem, pretējā gadījumā pastāv pārdozēšanas risks.