Linkomicīns

Linkomicīns ir antibiotika, kuru atļauts izmantot tikai veterinārajā medicīnā Vācijā. Tas ir īpaši efektīvs pret grampozitīvām baktērijām. Tas ir apstiprināts arī lietošanai cilvēkiem Amerikas Savienotajās Valstīs un Kanādā.

Kas ir linkomicīns?

Linkomicīns (ķīmiskā molekulārā formula: C18H34N2O6S) ir zāles, kas pieder antibiotiku klasei. Vācijā linkomicīns ir apstiprināts tikai veterinārajā medicīnā. Tomēr ASV šo vielu lieto arī cilvēkiem.

Linkomicīns ir viens no linkozamīdiem, no kuriem visi ir antibiotiski. Vielas molārā masa ir 406,54 g / mol. Zāles iegūst, izolējot to no baktērijas Streptomyces lincolnensis.

No ķīmiskā viedokļa linkomicīnu veido propilprolīns un aminoskābes metiltiolinkosamīds, kurus savieno amīda saite. Linkomicīna hidrohlorīda monohidrātu parasti lieto medicīnā. Linkomicīns ir īpaši efektīvs pret grampozitīvām baktērijām.

Linkomicīns ir balta vai gandrīz balta kristāliska pulvera formā, un tam ir tikai vājš aromāts. Zāles šķīst ūdenī. Kopumā viela ir nedaudz pamata. Injekcijas šķīdums ir bezkrāsains vai gaiši dzeltens. Hidrohlorīda monohidrāta kušanas temperatūra ir aptuveni 145 līdz 147 grādi pēc Celsija. Monohidrohlorīda temperatūra pie aptuveni 155 līdz 157 grādiem pēc Celsija.

Farmakoloģiskā iedarbība uz ķermeni un orgāniem

Darbības spektrs un veids ir līdzīgs klindamicīnam, kas arī Vācijā ir apstiprināts lietošanai cilvēkiem. Tomēr tas ir mazāk spēcīgs.

Tāpat kā makrolīdos, linkomicīna iedarbība balstās uz olbaltumvielu sintēzes kavēšanu, saistoties ar baktēriju ribosomu 50-S apakšvienību.

Grampozitīvie patogēni ir īpaši jutīgi pret linkomicīnu. Šī iemesla dēļ viela ir efektīva, piemēram, pret streptokokiem un stafilokokiem. Atkarībā no patogēna devas un jutīguma, vielas iedarbība ir bakteriostatiska vai baktericīda.

Aktīvā viela uzkrājas makrofāgos, imūnsistēmas "fagocītos", un ar tiem tiek transportēta uz darbības vietu. Linkomicīns tiek metabolizēts tikai aknās. Viela izdalās ar izkārnījumiem.

CSF netiek sasniegta pietiekama koncentrācija, lai panāktu efektu.

Lietošana medicīnā un lietošana ārstēšanai un profilaksei

Apsverot tā lietošanu medicīnā, vispirms ir pamanāms, ka linkomicīns nav apstiprināts lietošanai Vācijā. Tātad Vācijā vielu neizmanto cilvēkiem. Tomēr ASV linkomicīnu lieto arī cilvēku medicīnā.

Var apgalvot, ka viela aptver tādu pašu darbības spektru kā makrolīdi un viela klindamicīns, kas arī pieder linkozamīdu grupai, bet ir mazāk iedarbīga nekā klindamicīns un mazāk labi panesama nekā makrolīdu pārstāvji.

Veterinārajā medicīnā linkomicīnu lieto pret visām baktērijām, kuras ir jutīgas pret aktīvo sastāvdaļu. Parasti to izmanto dažādām baktēriju infekcijām mājdzīvniekiem un lauksaimniecības dzīvniekiem, vislabākā efektivitāte ir elpošanas ceļu infekcijām. Veterinārajā praksē linkomicīns ir parasti izrakstīta antibiotika.

Riski un blakusparādības

Liela nozīme ir linkomicīna uzklāšanas metodei. Zālēdājiem to nedrīkst ievadīt perorāli, jo tas var izraisīt letālas blakusparādības. Šī iemesla dēļ zirgi, atgremotāji, jūrascūciņas, truši un kāmji linkomicīnu var saņemt tikai parenterāli. Šo dzīvnieku perorāla lietošana var izraisīt nāvējošu resnās zarnas iekaisumu no linkomicīniem izturīgas klostridijas.

Ja linkomicīnu ievada intramuskulāri, injekcijas vietā var rasties sāpīgs pietūkums. Jāatzīmē, ka intravenoza ievadīšana, ja to veic pārāk ātri, var izraisīt tromboflebītu, asinsspiediena pazemināšanos un sirdsdarbības apstāšanos.

Iekšķīga lietošana var izraisīt kuņģa-zarnu trakta iekaisumu ar vemšanu un asiņainu caureju.

Paaugstinātas jutības gadījumā pret aktīvo sastāvdaļu to nedrīkst ievadīt.

Linkomicīns nav apstiprināts cilvēku ārstēšanai Vācijā.