Piridostigmīns

Piridostigmīns ir acetilholīnesterāzes inhibitors, un to lieto myasthenia gravis (muskuļu vājuma) ārstēšanai. Piridostigmīns tiek izmantots arī urīna uzvedībai un zarnu paralīzei samazināta muskuļu sasprindzinājuma rezultātā. Farmakoloģiski to lieto kā bromīda sāli tablešu veidā.

Kas ir piridostigmīns?

Piridostigmīns Kā zāles tas pieder netiešo parasimpatomimētisko līdzekļu grupai. Tādējādi tas netieši aktivizē acetilholīna aktivitāti uz parasimpātiskajiem receptoriem, nomācot fermentu acetilholīnesterāzi.

Aktīvā viela ir kvartāra amīnu komplekss, kas narkotikās atrodas kā bromīds. Piridostigmīna bromīds neizšķīdušā veidā ir balts, kristālisks pulveris. Tas ļoti labi izšķīst ūdenī. Ja nepieciešams, zāles ievada tablešu formā.

Piridostigmīna bromīds nevar šķērsot hematoencefālisko barjeru, jo tas nav lipofīls savas sāļās struktūras dēļ. Tā pusperiods plazmā ir aptuveni 1,5 stundas. Pēc lietošanas zāles daļēji metabolizējas un daļēji neizmainītā veidā izdalās caur nierēm (caur urīnu).

Farmakoloģiskā iedarbība

Piridostigmīns darbojas netieši, kavējot fermentu acetilholīnesterāzi. Šis ferments ir atbildīgs par neirotransmitera acetilholīna sadalīšanu sinaptiskajā spraugā līdz acetātam un holīnam.

Acetilholīnesterāzes inhibīcija savukārt izraisa acetilholīna koncentrācijas palielināšanos motora galā. Tur esošajiem acetilholīna receptoriem ir katjonu kanāli, kas stimulē muskuļus caur katjonu straumēm, kuras izraisa acetilholīns. Tas palielina noteiktu muskuļu tonusu (spriedzi), palielinot muskuļu kontrakcijas iespējamību. Kopumā palielinās arī parasimpātiskās nervu sistēmas aktivitāte, kas ir atbildīga par fiziskiem procesiem atpūtas fāzē.

Parasimpātiskā nervu sistēma kontrolē muskuļu tonusu un vielmaiņas procesus, ieskaitot zarnu un urīnpūšļa funkcijas. Autoimūnas myasthenia gravis gadījumā rodas acetilholīna receptoru darbības traucējumi, tāpēc pietiekamu muskuļu kontrakciju var izraisīt tikai augstāka acetilholīna koncentrācija.

Tiek stimulēti arī urīnpūšļa vai zarnu muskuļi. Šis īpašums arī padara piridostigmīnu par labu aktīvo sastāvdaļu urīnpūšļa vai zarnu muskuļu paralīzes ārstēšanai. Acetilholīna koncentrācijas palielināšanās izraisa arī antagonistisku muskuļu relaksantu pārvietošanu ar acetilholīna receptoriem, kurus izmanto kā zāles, lai nomierinātu muskuļus. Ja nepieciešams, piridostigmīns tiek izmantots, lai mainītu šo zāļu iedarbību.

Lietošana medicīnā un lietošana

Piridostigmīns galvenokārt lieto myasthenia gravis slimības ārstēšanai. Atkarībā no slimības smaguma ārstam ir jānosaka individuālā zāļu deva.

Ārstēšana sākas tikai ar piridostigmīnu. Tomēr, ja uzlabojumu nav, ārstēšanu kombinācijā ar guanīnu var turpināt. Zāles lieto tablešu formā. Ņemot vērā plašo iespējamo blakusparādību klāstu un mijiedarbības iespējas ar dažādām citām zālēm, ārstēšanai vienmēr jānotiek ārsta uzraudzībā.

Lietošana kopā ar citām parasimpatomimētiskām aktīvajām vielām pastiprina iedarbību. Zāļu iedarbība uz muskuļu relaksāciju tiek atcelta. Šajā sakarā piridostigmīnu var nākties lietot muskuļu relaksantu pārdozēšanas gadījumā vai citu problēmu gadījumā. Vēl viena piemērošanas joma ir urīna aizturi vai zarnu atonijas (zarnu paralīze) gadījumos. Tomēr šeit ir jāpārliecinās, ka piridostigmīns ir absolūti kontrindicēts zarnu mehāniska aizsprostojuma vai mehāniski izraisītu urīnpūšļa iztukšošanās traucējumu gadījumā.

Šajā gadījumā urīnpūšļa vai zarnu muskuļu stimulēšana var izraisīt nopietnas komplikācijas. "Otrajā 1992. gada Līča karā" piridostigmīns tika izmantots arī profilaktiski pret saindēšanos ar ķīmiska kara līdzekļiem, kuru pamatā ir holīnesterāzes inhibitori.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Pielietojums Piridostigmīns Tāpat kā ar visām zālēm, pastāv blakusparādību risks, kas var rasties, bet tām nav jānotiek.

Palielinoties parasimpātiskās nervu sistēmas aktivitātei, dažādās pakāpēs rodas tipiski simptomi, piemēram, caureja, vemšana, vēdera krampji, palielināta siekalošanās, palielināta gļotu veidošanās bronhos, bradikardija, asinsspiediena pazemināšanās un acs pielāgošanās traucējumi. Tā kā var rasties arī bronhu sašaurināšanās, lietošana pacientiem ar obstruktīvām elpceļu slimībām ir kontrindicēta.

Tas pats attiecas uz mehāniskiem zarnu un urīnpūšļa aizsprostojumiem. Zāļu pārdozēšana holīnerģiskās krīzes rezultātā var vājināt elpceļu muskuļus. Citas blakusparādības ir pastiprināta svīšana un pastiprināta vēlme urinēt. Piridostigmīnu nedrīkst lietot grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā.