Mizolastīns

Plkst Mizolastīns ir aktīvā viela, kas ir viens no tā sauktajiem H1 antihistamīna līdzekļiem. Vairumā gadījumu zāles lieto siena drudža, nātrenes un konjunktīvas alerģiska iekaisuma ārstēšanai. Galvenā uzmanība tiek pievērsta attiecīgo simptomu, nevis to cēloņu ārstēšanai.

Siena drudža cēloņi

Aktīvo sastāvdaļu mizolastīnu galvenokārt raksturo tā antialerģiskā iedarbība. Tas pieder arī otrās paaudzes antihistamīna zāļu farmaceitiskajai kategorijai. Zāles parasti ievada iekšķīgi tablešu veidā. Visizplatītākās zāļu izrakstīšanas indikācijas ir siena drudzis, nātru izsitumi un alerģisks rinīts.

Ārstējot ar mizolastīnu, var rasties tādas blakusparādības kā galvassāpes vai gremošanas traucējumi. Zāles mizolastīns metabolizē CYP3A4. Tiek arī pieņemts, ka aktīvā viela mizolastīns dažos gadījumos pagarina QT laiku.

Aktīvā viela Mizolastīns ir daļēji sinonīms šim terminam Mizolastinum izraudzīts. Zāles ir pieejamas, piemēram, ar tirdzniecības nosaukumiem Mizollen® vai Telfast®. Pēdējais ir antihistamīns, kas pieder pie otrās paaudzes. Pamatā aktīvā viela mizolastīns ir benzimidazola un piperidīna atvasinājums. Arī zāles ir strukturāli saistītas ar astemizolu.

Zāles ir pieejamas Vācijas tirgū devā desmit miligrami. Tās ir apvalkotās tabletes, kuras parakstījis ārsts. Tā kā trūkst empīrisko vērtību un pētījumu, zāles nevajadzētu lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Zāles mizolastīns šobrīd tiek parakstītas salīdzinoši reti. Iemesli tam, iespējams, ir zāļu augstā cena un atbilstošu ģenērisko zāļu trūkums, jo patentu aizsardzība joprojām ir spēkā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Mizolastīna darbības mehānisms ir raksturīgs šai vielai. Būtībā zāles uzsūcas pēc salīdzinoši neilga laika. Tādā veidā visaugstākā koncentrācija tiek sasniegta asins plazmā pēc pusotras stundas. Relatīvi ilgā pusperioda dēļ zāles paliek efektīvas apmēram 24 stundas. Aktīvo sastāvdaļu mizolastīnu raksturo īpaši augsta afinitāte pret H1 receptoriem.

Principā zāles mizolastīns nespēj šķērsot hematoencefālisko barjeru. Šī iemesla dēļ zāles darbojas tikai uz tā saucamajiem perifērajiem H1 receptoriem. Tā rezultātā tam gandrīz nav sedatīvas iedarbības, kas padara to atšķirīgu no cita veida antihistamīna līdzekļiem. Tomēr īslaicīgs nogurums ir iespējams.

Tāpat tiek uzskatīts, ka aktīvā viela mizolastīns ietekmē arī leikotriēnu veidošanos. Tā rezultātā rodas zāļu pretiekaisuma iedarbība. Atsevišķos gadījumos pagarina arī QT intervālu. Mizolastīna faktiskā ietekme uz QT laiku, kā arī tā ietekme uz aritmijām joprojām ir diezgan neskaidra saskaņā ar pašreizējo medicīnisko zināšanu līmeni. P450 izoenzīmi ir iesaistīti arī zāļu mizolastīna metabolismā.

Šī iemesla dēļ jāizvairās no vienlaicīgas CYP3A4 inhibitoru lietošanas. Tajos ietilpst, piemēram, vielas eritromicīns un ketokonazols. Pamatā zāles Mizolastine raksturo tās antialerģiskās, antihistamīna un pretiekaisuma īpašības. Tie galvenokārt rodas no antagonisma, ko aktīvā viela veido H1 receptoros histamīnam.

Izmantošana medicīnā un profilaksei

Zāles mizolastīns lieto dažādu veselības problēmu un slimību ārstēšanai. Šīs zāles galvenokārt lieto siena drudža, alerģiska konjunktivīta un rinīta, kā arī nātru izsitumu simptomātiskai terapijai ar hronisku gaitu.

Principā aktīvās sastāvdaļas devas tiek veiktas saskaņā ar pievienoto tehnisko informāciju. Tā kā šīm zālēm ir raksturīgs ļoti ilgs eliminācijas pusperiods, zāles ir iespējams lietot vienu reizi dienā.

Riski un blakusparādības

Ārstēšanas laikā ar zālēm Mizolastine var rasties īpašas nevēlamas blakusparādības. Biežākie simptomi ir slikta dūša, sāpes vēderā un caureja. Iespējami arī vājuma, sausuma sajūta mutē, galvassāpes un nogurums. Turklāt dažiem pacientiem rodas reibonis un palielināta apetīte. Dažreiz ir zems asinsspiediens un palielināts pulss. Retos gadījumos pacientiem rodas nopietnas alerģiskas reakcijas pret šīm zālēm.

Papildus iespējamām blakusparādībām ir arī dažas kontrindikācijas, kuras jāzina pirms zāļu mizolastīna izrakstīšanas un lietošanas. Piemēram, ja ir zināms, ka jums ir paaugstināta jutība pret aktīvo sastāvdaļu, jums vajadzētu atturēties no tā lietošanas. Pat ja tiek lietoti azola antimycotics, zāles nedrīkst ievadīt.

Turklāt mizolastīns nav piemērots pacientiem ar pavājinātu aknu darbību, noteiktām sirds slimībām un sirds aritmijām. Hipokaliēmija, bradikardija, pagarināts QT intervāls un traucēts elektrolītu līdzsvars ir arī kontrindikācijas.

Turklāt ir jāpārliecinās, ka terapijas laikā ar mizolastīnu netiek ievadīti CYP3A4 gēna inhibitori. Tā kā tas parasti izraisa aktīvo sastāvdaļu koncentrācijas palielināšanos. Paziņot ārstam par visām blakusparādībām ir pacienta ziņā.