Nelfinavīrs

Ar farmakoloģisko vielu Nelfinavīrs ir zāles, kas tiek pieskaitītas pie tā saucamajiem HIV proteāzes inhibitoriem. Tas ir pieejams medicīnas tirgū ar tirdzniecības nosaukumu Viracept®. Nelfinavirs ir indicēts pretretrovīrusu terapijai pacientiem, kas inficēti ar HIV-1. Īpašos proteāzes inhibitorus izmanto kā daļu no tā dēvētās “ļoti aktīvās pretretrovīrusu terapijas”, kur tos ievada kopā ar citām pretvīrusu vielām.

Kas ir nelfinavīrs?

Būtībā nelfinavirs ir proteāzes inhibitors, kam ir nozīmīga loma HIV (cilvēka imūndeficīta vīrusa) infekciju zāļu terapijā. Nelfinavira apstiprināšana Eiropas tirgum beidzās 2013. gadā. Tā kā samazinās pieprasījums pēc narkotikām, ražotājs pagaidām šajā reģionā apturēja tā izplatīšanu.

Metānsulfoskābes sāli izmanto farmaceitiskiem nolūkiem. Jāatzīmē, ka noteiktu zāļu sintēze var radīt kancerogēnus piemaisījumus.

Īpaši tas attiecas uz gadījumiem, kad tiek pārveidotas noteiktas sulfoskābes, un ražošanas apstākļi nav ideāli. Šī iemesla dēļ zāles nelfinavīrs uz laiku tika izņemtas no farmācijas tirgus 2007. gadā. Tā kā dažos preparātos ar nelfinaviru tika konstatēti attiecīgi piemaisījumi. Tomēr ir iespējams nodrošināt salīdzinoši drošu produktu, veicot atbilstošus drošības pasākumus ražošanas laikā. Ir svarīgi nodrošināt, lai netiktu pārsniegtas noteiktās robežvērtības.

Farmakoloģiskā iedarbība

Zāles nelfinavīram ir raksturīgs darbības mehānisms, padarot to piemērotu infekciju ārstēšanai ar HI vīrusu. Pēc norīšanas aktīvā viela nelfinavirs gandrīz pilnībā saistās ar olbaltumvielām, kas atrodas asins plazmā.

Zāles tiek sadalītas, izmantojot tā saukto citohroma sistēmu. Šī ir aknu sistēma. Ja vienlaikus tiek lietots otrs HIV proteāzes inhibitors, tas aizkavē zāļu nelfinavira sadalīšanos aknās.

Tā rezultātā palielinās zāļu nelfinavira darbības ilgums. Ja zāles lieto kopā ar ēdienu, tas pozitīvi ietekmē aktīvās sastāvdaļas uzsūkšanos.

Pamatā vielas nelfinavira eliminācijas pusperiods ir aptuveni četras stundas. Pēc tam visi metabolīti izdalās no ķermeņa izkārnījumos. To var lietot arī kopā ar īpašiem nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem.

Aktīvā viela nelfinavirs ir saistīts ar tā saukto vīrusu HIV proteāzi. Tam ir svarīga loma vīrusu pavairošanā. Galvenais ir vielas afinitāte pret HIV-1 un HIV-2 proteāzi. Rezultātā vīrusu enzīms tiek traucēts, tāpēc vīrusi vairs neizvairās. Tas samazina vīrusa daudzumu pacienta organismā. Būtībā nelfinavīra darbība ir līdzīga cita veida HIV proteāzes inhibitoriem.

Tomēr mehānisms, ar kura palīdzību nelfinavirs saistās ar atbilstošo enzīmu, ir unikāls. Tas nozīmē, ka nepastāv krustotā rezistence pret citiem proteāzes inhibitoriem. Atšķirībā no vairuma citu HIV proteāzes inhibitoru, aktīvā viela nelfinavirs spēj vienmērīgi samazināt HIV-1 un HIV-2 proteāzes. Vīrusi izstrādā tikai nelielu rezistenci pret zālēm. Tomēr no šīs rezistences attīstības lielā mērā var izvairīties, kombinējot nelfinaviru ar citām pretvīrusu vielām.

Vēl viena priekšrocība ir tā, ka aktīvās sastāvdaļas absorbcija ir ievērojami uzlabojusies, ja nelfinavīru lieto ēdienreizes laikā. Šajā gadījumā zāles gandrīz pilnībā saistās ar olbaltumvielām asins plazmā. Viela tiek metabolizēta aknās. Zāles eliminācijas pusperiods plazmā ir vidēji no trīs ar pusi līdz piecām stundām.

Lietošana medicīnā un lietošana

Nelfinavīru vairumā gadījumu lieto narkotiku ārstēšanai ar 1. tipa HIV. To galvenokārt lieto, ņemot vērā tā saucamo “ļoti aktīvo pretretrovīrusu terapiju”.

Zāles ir piemērotas pieaugušu pacientu, kā arī bērnu, kas vecāki par trim gadiem, terapijai. Būtībā to lieto pretvīrusu kombinētai terapijai cilvēkiem, kas inficēti ar HIV.

Riski un blakusparādības

Ārstēšanas laikā ar nelfinaviru dažos gadījumos novēro nevēlamas blakusparādības. Tomēr tas notiek ne visiem pacientiem. Visizplatītākās blakusparādības, piemēram, gremošanas traucējumi, rodas, lietojot nelfinaviru. Tas izpaužas, piemēram, vemšanā vai caurejā. Ir iespējamas arī sāpes vēderā un slikta dūša. Dažiem cilvēkiem rodas arī galvassāpes un ādas reakcijas. Dažiem pacientiem attīstās hepatīts un viņi jūtas ļoti noguruši.

Starp narkotiku nelfinavīru un citām ārstējamajām vielām ir dažādas mijiedarbības. Tie ietver, piemēram, preparātus cisaprīdu un astemizolu, kā arī benzodiazepīnus, antiaritmiskos līdzekļus un ergotoksīnus. Ja pacients lieto šādas zāles, nelfinavirs ir kontrindicēts. Tā kā tas ietekmē citohroma P450 sistēmu, kas ir atbildīga par nelfinavira sadalīšanos.

Pacienta pienākums ir ziņot ārstējošajam ārstam par visām blakusparādībām vai citām sūdzībām, lai atrastu alternatīvu.