Pergolīds

Plkst Pergolīds ir aktīvā viela, kas ir izolēta no dabiski sastopamiem sēnīšu alkaloīdiem un ir apstiprināta kā terapeitisks līdzeklis Parkinsona slimības ārstēšanai. To izmanto arī veterinārajā medicīnā zirgu slimību ārstēšanai. Pergolīds iedarbojas uz neirotransmitera dopamīna receptoriem.

Kas ir pergolīds?

Pergolīdam ir molekulārā formula C19H26N2S, un tas ir dopamīna agonists. Aktīvo sastāvdaļu veido šļūtenes sēne, kas dzīvo kā parazīts noteikta veida graudiem. Melno melno graudu alkaloīds ir saistīts ar ergotamīnu, ko lieto akūtu, ilgstošu migrēnas lēkmju ārstēšanai.

Pergolīdu grupas zāles lieto kā vienu preparātu ilgstošai Parkinsona slimības (primārā un sekundārā sindroma) terapijai. Parkinsona slimība ir galvenokārt ar vecumu saistīta, neirodeģeneratīva slimība, kas progresē lēnām. Neārstējamas slimības gadījumā iet bojā galvenokārt nervu šūnas. Tas atrodas vidējā smadzenē. Jūsu nervu šūnas ir atbildīgas par neirotransmitera dopamīna ražošanu.

Svarīgākie Parkinsona slimības simptomi ir muskuļu trīce, muskuļu stingrība un pat nekustīgums, lēna kustība un nestabila stāja.

Pergolid ir pieejams Vācijā ar tirdzniecības nosaukumu Parkotil® un Austrijā un Šveicē kā Permax®. Ir arī dažādi Parkinsona zāļu vispārējie medikamenti.

Tā kā aktīvā viela var izraisīt daudzas blakusparādības, īpaši kombinētajā terapijā, pirms ārstēšanas uzsākšanas un terapijas laikā pacientam regulāri jāuzrauga ārsts (asinsspiediena kontrole, EKG utt.).

Farmakoloģiskā iedarbība

Pergolīds pieder dopamīna agonistu grupai un ļoti spēcīgi saistās ar olbaltumvielām, kas atrodas asinīs. Dopamīna agonisti piestāj pie dopamīna receptoriem un imitē to iedarbību, lai atbrīvotos neirotransmiters. Pergolīds saistās ar D2 receptoriem.

Dopamīns ir atbildīgs par ķermeņa motorisko spēju kontroli. Ja stimuls ir jāpārraida no vienas nervu šūnas uz otru smadzenēs, nosūtīšanas nervs izraisa dopamīna izdalīšanos. Neirotransmiters nekavējoties dodas pie uztverošā nerva dopamīna receptoriem. Tur tiek iedarbināts elektriskais impulss, kuru nodod nervs. Tas ļauj pacientam vēlreiz staigāt, piecelties, satvert vai veikt citas kustības brīvāk.

Zāles, kas satur pergolīdu, tiek parakstītas kā monoterapija pacientiem ar Parkinsona slimību agrīnā stadijā. Vēlāk zāles parasti lieto kopā ar klasisko Parkinsona zāļu levodopu un dekarboksilāzes inhibitoru. Tas ir paredzēts, lai atbalstītu pergolīda pozitīvo efektu - tas kavē trīci un kustības nekustīgumu - uz D2 dopamīna agonistiem.

Tā kā līdzeklis neietekmē adrenalīna un serotonīna receptorus, psiholoģisko traucējumu risks no pergolīda ir ļoti zems. Lietojot kopā ar L-dopa un karboksilāzes inhibitoru, devu var lēnām samazināt. Tas arī padara levodopu pacientam pieņemamāku.

Lietošana medicīnā un lietošana

Pergolīds ir pieejams tablešu veidā 0,05, 0,25 un 1 mg devās. Kombinēto terapiju parasti izmanto tikai tad, ja zāles vien nav pietiekami efektīvas. Tā kā monoterapija, tā ir tikai otrā izvēle.

Tabletes lieto saskaņā ar ārsta norādījumiem, un tās tiek ievadītas pakāpeniski no ārstēšanas sākuma, lai pēc iespējas zemāks būtu blakusparādību risks. Alternatīvi, pirmās divas dienas pacients var lietot 0,05 mg pergolīda vienu reizi dienā. Nākamās 12 dienas viņš ik pēc trim dienām palielina dienas devu par divām vai trim papildu 0,25 mg. Pēc tam ik pēc trim dienām pievieno 0,25 mg pergolīda, līdz tiek sasniegta pareizā dienas deva.

Sākot no trešās dienas, dienas devas tiek sadalītas vairākās atsevišķās devās. Kombinētajā terapijā vienlaikus tiek samazināts L-Dopa uzņemšanas daudzums dienā. Pergolīdu ieņem veselu pirms ēšanas, pēc ēšanas vai pēc tās.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Pergolīdu nekad nedrīkst izrakstīt grūtniecības laikā vai zīdīšanas laikā. Sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, aktīvā viela kavē prolaktīna veidošanos hipofīzē. Turklāt viela un tās sabrukšanas produkti, iespējams, var nonākt mātes pienā. Tāpēc jaunām mātēm jāpārtrauc barot bērnu ar krūti vai jāpārtrauc zāļu lietošana. Ja paciente ir atkarīga no pergolīda, viņai jāizvairās no grūtniecības iestāšanās visu ārstēšanas laiku.

Pergolīdu nekad nedrīkst lietot, ja pacientam ir smaga nieru un aknu mazspēja, smagas sirds aritmijas un citas nopietnas sirds slimības, piemēram, perikarda izsvīdums un miokardīts.

Turklāt zāles nekad nedrīkst izrakstīt bērniem un pusaudžiem. Ja jums tas noteikti ir jālieto, satiksmē ievērojiet īpašu piesardzību, jo jūs varat pēkšņi aizmigt. Ja Jums ir sāpes krūtīs un elpas trūkums, ieteicams nekavējoties apmeklēt ārstu.

Tā kā pergolīdu parasti lieto kopā ar levodopu un karboksilāzes inhibitoru, blakusparādības nevar precīzi atšķirt viena no otras. Pacients var izjust traucētas kustības (diskinēziju), sliktu dūšu, vemšanu, miega traucējumus, caureju, aizcietējumus, pazeminātu asinsspiedienu, sliktu apetīti, sirdsklauves, sirds aritmijas, nieru un aknu darbības traucējumus, rinītu, elpas trūkumu, redzes dubultošanos un īslaicīgu aknu vērtības palielināšanos.

Fibrotiski izmainīti sirds vārstuļi tika atrasti vairāk nekā katram piektajam Parkinsona pacientam. Retākos gadījumos pergolīds var izraisīt halucinācijas un apjukumu. Dopamīna agonistu, piemēram, pergolīda, lietošana var saasināt vai vājināt citas vienlaikus lietojamas zāles.