Pirazinamīds

Plkst Pirazinamīds ir zāles, ko lieto tuberkulozes (tuberkulozes) ārstēšanai. Viela kopš pagājušā gadsimta piecdesmitajiem gadiem tiek izmantota plaušu slimību apkarošanai kā kombinētās terapijas sastāvdaļa.

Kas ir pirazinamīds?

Pirazinamīds (īsi PZA) ir antibiotika, kuru kopš 20. gadsimta 50. gadiem lieto cīņā pret tuberkulozi. Arī līdzekli bieži sauc Pyrazine karboksamīds ir ūdenī šķīstošs un balts. Paredzēto tuberkulozes zāļu lietošanas dēļ to pieskaita tuberkulozes mazinātājiem.

Ķīmijā vielas apzīmēšanai izmanto empīrisko formulu C5-H5-N3O. Pirazinamīda morālā masa ir 123,11 g • mol-1. Aktīvā viela pirazinamīds ir u. a. tiek pārdoti ar tirdzniecības nosaukumiem Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® un Tebesium Trio®.

PZA iedarbojas tikai uz tuberkulozes patogēnu (Mycobacterium tuberculosis). Tādējādi nav nekādas efektivitātes attiecībā uz baktērijas liellopu formu (Mycobacterium bovis) vai formām, kas atšķiras no pamata veida (netipiskas mikobaktērijas).

Farmakoloģiskā iedarbība

Lai arī PZA tuberkulozes apkarošanai izmanto kopš pagājušā gadsimta piecdesmitajiem gadiem, precīzs vielas darbības mehānisms ilgu laiku netika noskaidrots. Tika uzticēta tikai ārstēšanas efektivitāte. Pirazinamīda darbības mehānisms tika pilnībā noskaidrots tikai 2011. gadā. Kaut arī parastās antibiotikas galvenokārt iznīcina baktērijas, kuras joprojām aug, PZA galvenokārt nogalina augošās baktērijas. Tādējādi tā darbības mehānisms atspoguļo novirzi no normas, jo augošās baktērijas (tā sauktās pastāvīgās) parasti ir daudz mazāk jutīgas pret antibiotikām nekā tās, kas jau atrodas miera stāvoklī.

Pyrazinamide darbojas tikai ķermenī. Testa mēģenēs efektu nevarēja atrast, kas veicināja faktu, ka darbības mehānisms tik ilgi nebija zināms. Tomēr vēl pirms 2011. gada bija zināms, ka PZA darbojas kā prodrug. Viela organismā pārveido pirazinoid skābi un darbojas skābā vidē. Piranicīds saistās ar šūnu proteīnu (RspA S1) un tādējādi novērš translāciju tuberkulozes baktērijā. Tā rezultātā viņiem vairs nav iespējams sevi pasargāt no toksisko olbaltumvielu fragmentiem.

Šos fragmentus pati baktērija veido, kad tā ir pakļauta stresam. Šī darbības mehānisma dēļ PZA saīsina tuberkulozes ārstēšanu no 9 līdz 12 mēnešiem, parasti līdz 6 mēnešiem.

Lietošana medicīnā un lietošana

Pirazinamīds ir izmantots cīņā ar plaušu slimību tuberkulozi kopš pagājušā gadsimta piecdesmitajiem gadiem. Viela ir viena no antibiotikām un ir tuberkulozes zāles. Cilvēku tuberkulozei ir tikai viena norāde.

Pirazinamīds nav piemērojams netipiskām baktērijas formām (netipiskām mikobaktērijām) vai baktēriju liellopu formai (MYcobacterium bovis). Lietojot agri, tas saīsina vidējo tuberkulozes ārstēšanas ilgumu no aptuveni 9 līdz 12 mēnešiem līdz 6 mēnešiem.

Zāles parasti lieto kombinētajā terapijā. Pacienti terapijas laikā bieži lieto arī izoniazīdu, etamutolu un rifampicīnu. Tomēr precīza kombinācija var atšķirties atkarībā no izvēlētās terapijas veida. Terapijas forma ir atkarīga no slimības ilguma un smaguma pakāpes, kā arī no pacienta vecuma. Vidējais ārstēšanas ilgums ir atkarīgs arī no šiem faktoriem.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Pyrazinamide var izraisīt blakusparādības. Tomēr tas ne vienmēr tā ir. Pirms pirmās lietošanas jāpārbauda, ​​vai ir kāda pirazinamīda vai saistīto vielu nepanesamība. Alerģijas gadījumā lietošana vai norīšana ir aizliegta.

Turklāt pirazinamīds ir kontrindicēts smagiem aknu darbības traucējumiem, nieru darbības traucējumiem, akūtiem podagras uzbrukumiem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā. Piesardzība jāievēro arī pacientiem, kuri regulāri lieto lielu daudzumu alkohola.

Tā kā pirazinamīds var ietekmēt aknu un nieru darbību, terapijas laikā regulāri jākontrolē orgānu darbība. Šī pārbaude būtu jāturpina dažas nedēļas pēc ārstēšanas.

Ir zināmas arī šādas blakusparādības: Bieži (mazāk nekā 1 no 10 pacientiem, bet vairāk nekā 1 no 100): apetītes zudums, slikta dūša, nelabums, svara zudums, aknu bojājumi, grēmas, jutība pret gaismu un urīnskābes līmeņa paaugstināšanās asinīs.

Retas blakusparādības ir galvassāpes, uzbudināmība, bezmiegs un reibonis. Retas blakusparādības ir tādas, kas rodas mazāk nekā 1 no 1000 cilvēkiem, bet vairāk nekā 1 no 10 000.

Mazāk nekā 1 no 10 000 gadījumiem radās asins veidošanās sistēmas traucējumi (piemēram, anēmija) un trombocitopēnija (ļoti reti). Jāievēro ārsta un farmaceita norādījumi. Ja rodas šīs un citas blakusparādības, nekavējoties jāsazinās ar jums.