Selegelīns

Selegelīns ir zāles no monoamīnoksidāzes inhibitoru klases (MAO-B inhibitori). Pret Parkinsona zāles kavē dopamīna sadalīšanos smadzenēs.

Kas ir Selegelīns?

Selegelin lieto Parkinsona slimības ārstēšanai. Tā īsā eliminācijas pusperioda un ar to saistītās vājās ietekmes dēļ to parasti ievada kombinācijā ar narkotiku levodopu. To var izmantot arī kā monoterapeitisku līdzekli maigākos slimības procesos. ASV aktīvo sastāvdaļu izmanto arī depresijas ārstēšanai.

Selegelīns ir tā saucamais MAO-B inhibitors. Tas nomāc enzīmu monoamīnoksidāzi B. Zāles atklāja ķīmiķis Józsefs Knolls. Selegelin iegūšanai nepieciešama daudzpakāpju sintēze. Tas ir balstīts uz (RS) -metamfetamīnu.

Farmakoloģiskā iedarbība

Parkinsona slimību izraisa speciālo nervu šūnu nāve Essentiia nigra. Šīs nervu šūnas parasti atbrīvo dopamīnu. Kad dopamīnu atbrīvojošās nervu šūnas nonāk zem ķermeņa, rodas dopamīna deficīts. Kāpēc šūnas pazūd, vēl nav noskaidrots.

Dopamīns ir neirotransmiters, kas nepieciešams kustību secību pareizai izpildei. Ķermenis ilgstoši var kompensēt dopamīna deficītu. Pirmie simptomi parādās tikai tad, kad ir miruši 60 procenti dopamīnu ražojošo nervu šūnu.

Lai palēninātu slimības progresēšanu un atvieglotu slimības simptomus, pacienti saņem dopamīnu prekursora L-dopa formā. Tā kā dopamīnu, kas veidojas no L-Dopa, sinaptiskajā spraugā starp nervu šūnām sadala ferments monoamīnoksidāze B, šis enzīms ir jānovērš. Pretējā gadījumā piegādātais dopamīns nevar radīt savu efektu mērķa vietā. Selēlīns ir viens no šādiem monoamīnoksidāzes B inhibitoriem. Tas nodrošina neatgriezenisku MAO-B inhibīciju. Rezultātā dopamīns ilgāk paliek sinaptiskajā spraugā, un tāpēc tas var pilnībā attīstīt iedarbību centrālajā nervu sistēmā.

Lietošana medicīnā un lietošana

Selegelīns ir apstiprināts kā monoterapija Parkinsona slimības sākuma stadiju ārstēšanai. Kombinācijā ar narkotiku levodopu Selegelin lieto Parkinsona slimības simptomātiskai terapijai. Zāles galvenokārt ievada pacientiem ar tā saukto mainīgo klīnisko ainu. To izsaka, piemēram, ieslēgšanās parādība. Pacients piedzīvo pēkšņas pārmaiņas no normālas mobilitātes uz pilnīgu nespēju pārvietoties. Akinēzija pēc devas beigām ir vēl viena mainīga klīniskā attēla pazīme. Šīs mobilitātes svārstības var rasties pēc ilgstošas ​​L-Dopa lietošanas. Kustību traucējumus izraisa medikamenta efektivitātes samazināšanās. Selegelīns var samazināt šīs svārstības.

Amerikas Savienotajās Valstīs selegelīns tiek parakstīts depresijas ārstēšanai. Vācijā zāles nav apstiprinātas šai indikācijai. Kādu laiku Selegelīns tika lietots arī Alcheimera slimniekiem. Tomēr metaanalīzes parādīja, ka, lietojot selegelin, simptomi neuzlabojās.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Biežas Selegelin blakusparādības ir sausa mute, reibonis un miega traucējumi. Var rasties arī apetītes zudums, apjukums un pazemināts asinsspiediens. Smagos gadījumos cilvēki cieš no halucinācijām un nemiera.

Vēl viena iespējama selegelin blakusparādība ir sirds aritmija. Tās ir pamanāmas kā pārāk ātra sirdsdarbība, pārāk lēna sirdsdarbība vai sirdsklauves.

Selegelīns var pastiprināt psihostimulatoru, noteiktu deguna pilienu, antihipertensīvu līdzekļu, antihipertensīvu līdzekļu, sedatīvu līdzekļu un etanola iedarbību un blakusparādības. Antibiotikai Linezolid ir MAO inhibējošas blakusparādības. Tos var stiprināt arī Selegelīns, lai dopamīna daudzums varētu pārsniegt. Pārmērīgs dopamīna daudzums var izraisīt trauksmi un šizofrēniju.

Vienlaicīga selegelin un antidepresantu lietošana ir neproduktīva. Zāļu kombinācija var izraisīt pārkaršanu, krampjus, psihiskus traucējumus un sirds un asinsvadu problēmas. Sliktākajā gadījumā tas var izraisīt komu. Īpaši selektīnu nedrīkst lietot selektīvi serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI) un fluoksetīns.

Ārstniecības vielas, kas tiek sadalītas ar monoamīnoksidāžu palīdzību, asinīs paliek ilgāk, ja Selegelin lieto vienlaikus. Lietojot selegelinu un pārtikas produktus, kas satur tiramīnu, piemēram, sieru vai sarkanvīnu, kombinācijā, nav gaidāma negatīva ietekme. MAO selektivitātes dēļ aminoskābes sadalīšanai joprojām ir pieejams pietiekami daudz monoamīnoksidāzes A.