Stavudīns

Plkst Stavudīns tas ir nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitors. To lieto HIV infekciju ārstēšanai.

Kas ir stavudīns?

Aktīvo sastāvdaļu stavudīnu lieto tādu HIV slimību kā AIDS ārstēšanai. To ievada kā daļu no pretretrovīrusu kombinētas terapijas. Stavudīns ir nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoru (NRTI) sastāvdaļa.

Stavudīna sintēzi jau 1966. gadā veica amerikāņu ķīmiķis Džeroms Filips Horvics (1919-2012). Tomēr aģents Eiropā tika izmantots tikai deviņdesmito gadu vidū. To ražo ASV farmācijas uzņēmums Bristol-Myers Squibb (BMS).

Tomēr šobrīd rietumu rūpnieciski attīstītajās valstīs stavudīnu lieto reti. Iemesls tam ir sliktā zāļu tolerance. Tomēr tā ievadīšana dažreiz var būt noderīga īpašu mutāciju kombināciju gadījumā kā daļu no glābšanas terapijas.Stavudīns tiek piedāvāts ar tirdzniecības nosaukumu Zerit®.

Farmakoloģiskā iedarbība

Stavudīns tiek piešķirts nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem. Tas nozīmē, ka šīm zālēm ir inhibējoša iedarbība uz enzīma reverso transkriptāzi. Fermentam ir ārkārtīgi svarīgi, lai HI vīruss pārrakstītu vīrusa RNS cilvēka DNS, kas ļauj patogēniem vairoties.

Stavudīns ir arī viens no tā sauktajiem prodrugiem. Zāles ir aktīvās sastāvdaļas prekursors, kam vēl nav nekādas ietekmes pret vīrusiem. Tikai organismā viela tiek pārveidota par faktiski efektīvu ārstniecisku vielu.

Tā īpašība ir reversās transkriptāzes kavēšana, lai organismā dzīvojošie HI vīrusi vairs nevarētu vairoties. Šis efekts savukārt noved pie vīrusa daudzuma samazināšanās organismā. Tajā pašā laikā var palielināties speciālo balto asins šūnu skaits, kas ietver CD-4 pozitīvos T limfocītus. Šis efekts stiprina ķermeņa aizsardzības sistēmu.

Viens no stavudīna trūkumiem ir tas, ka HI vīrusi bieži kļūst nejutīgi pret aktīvo vielu. Iemesls tam ir izteiktā HI vīrusa pielāgošanās un mainīgums. Šī iemesla dēļ stavudīnu vienmēr lieto kombinētajā terapijā un lieto kopā ar vairākām citām zālēm.

Kad stavudīns ir sasniedzis inficētās ķermeņa šūnas un to absorbējis, viela tiek pārveidota par aktīvu metabolītu, kas pēc tam bloķē fermenta reverso transkriptāzi.

Stavudīna perorālā biopieejamība ir diezgan augsta - aptuveni 90 procenti. Vienlaicīgs pārtikas patēriņš diez vai negatīvi ietekmē aktīvo sastāvdaļu. Stavudīna eliminācijas pusperiods plazmā ir aptuveni 1,5 stundas.

Lietošana medicīnā un lietošana

Stavudīnu lieto HIV infekciju, piemēram, AIDS, ārstēšanai. Aktīvā viela stiprina cilvēka imūnsistēmu un cīnās ar imūndeficīta slimību vai vismaz aizkavē tās sākšanos. Ar stavudīnu nav iespējams izārstēt AIDS. Tomēr zāles pozitīvi ietekmē pacienta dzīves ilgumu un dzīves kvalitāti.

Tomēr stavudīnu lieto tikai tad, ja visas citas ārstēšanas iespējas ir neveiksmīgas. Iemesls tam ir spēcīgās zāļu blakusparādības. Šī iemesla dēļ līdzeklis pret AIDS ir jāievada tikai īsu laiku.

Stavudīnu lieto cieto kapsulu veidā, kuru deva ir no 30 līdz 40 miligramiem. Ieteicamā deva ir divreiz 30 miligrami pacientiem, kas sver mazāk par 60 kilogramiem, un divreiz 40 miligrami pacientiem, kuru ķermeņa masa pārsniedz 60 kilogramus. Kapsulas jālieto tukšā dūšā 60 minūtes pirms ēšanas.

Riski un blakusparādības

Stavudīna lietošana bieži rada nevēlamas blakusparādības. Biežākie simptomi ir sāpes vai nejutīgums rokās un kājās, tirpšana, sāpes krūtīs, galvassāpes, drebuļi, drudzis, vispārējs savārgums, caureja, slikta dūša, vemšana, taukaudu sadalīšanās uz ekstremitātēm, muguras sāpes un paaugstināta jutība pret infekcijām.

Citas biežas blakusparādības ir miega problēmas, aizkuņģa dziedzera iekaisums, aizcietējumi, labdabīgi ādas audzēji, pasliktināta veiktspēja, ķermeņa tauku pārdale, nelieli aknu darbības traucējumi, sāpes muskuļos un locītavās, nātrene, izsitumi uz ādas, nieze, ķermeņa pārmērīga skābšana, trauksme un depresija. . Dažreiz skartie var ciest arī no anēmijas, palielinātiem piena dziedzeriem, asins slimībām kaulu smadzenēs, dzelti vai aknu iekaisumu.

Problēma ar AIDS pacientiem ir tā, ka zāļu blakusparādības bieži ir grūti atšķirt no simptomiem, kas saistīti ar šo slimību. Turklāt blakusparādības var izraisīt arī kombinētā terapija, tāpēc precīzu sprūdu nevar noteikt.

Nevēlamo blakusparādību apmēru ietekmē arī deva un terapijas ilgums. Samazinot devu, dažreiz ir iespējams samazināt nopietnas blakusparādības. Reizēm noder arī pāreja uz citu reversās transkriptāzes inhibitoru.

Stavudīna ārstēšanas sākumposmā AIDS slimniekiem bieži ir veselības pasliktināšanās. Iemesls tam ir stiprākas imūnsistēmas reakcija uz patogēniem, kas atrodas organismā. Šādos gadījumos ārsti runā par imūnreaktivācijas sindromu. Tomēr, ja pacients pozitīvi reaģē uz zālēm, slimības simptomi pēc dažām nedēļām ievērojami uzlabojas.

Ja ir paaugstināta jutība pret stavudīnu, zāles nedrīkst ievadīt. Tas pats attiecas uz aizkuņģa dziedzera iekaisumu un smagiem nieru darbības traucējumiem.

Stavudīnu grūtniecības laikā drīkst lietot tikai tad, ja ārsts iepriekš rūpīgi nosver ārstēšanas priekšrocības un risku. Eksperimenti ar dzīvniekiem ir parādījuši kaitīgu ietekmi uz bērnu.