Terfenadīns

Terfenadīns ir antialerģiskas zāles un tiek izmantotas alerģisku reakciju ārstēšanai. Tā kā tas konkurē par histamīna receptoru vietu cilvēka organismā, endogēnā hormona histamīns vairs nevar izdalīties. Histamīns ir atbildīgs par alerģijas simptomiem, piemēram, niezi un apsārtumu. Terfenadīns tiek izsniegts tablešu formā. Dažās valstīs tas tika izņemts no tirgus, jo dažiem pacientiem tas izraisīja neregulāru sirdsdarbību. Ir arī citas zāļu blakusparādības.

Kas ir Terfenadīns?

Terfenadīns ir antihistamīns. To lieto alerģiju ārstēšanai. Pirmoreiz tas tika izgatavots 70. gados un tika palaists 1982. gadā. Aktīvā viela bija pieejama bez receptes ļoti ilgu laiku. Terfenadīns tiek pārdots Vācijā ar zāļu nosaukumiem Hisfedin®, Terfemundin® un Terfedura®.

Terfenadīns ir tā sauktais racemate. Raceāts ir aktīvā viela, kas sastāv no divām molekulām proporcijā viens pret vienu un uzrāda farmakoloģisko aktivitāti. Aktīvā sastāvdaļa ir kristālisks, balts pulveris un ļoti slikti šķīst ūdenī.

Terfenadīns ir prodrug. Zāles ir aktīvās sastāvdaļas, kurām sākotnēji nav farmakoloģiskas iedarbības. Viņi savu efektu attīsta tikai ar transformācijas soli cilvēka ķermenī. Tiek saukta farmakoloģiski efektīvā transformācijas forma Feksofenadīns izraudzīts. Šī viela pieder pie otrās paaudzes antihistamīna līdzekļiem.

Terfenadīns ir izņemts no tirgus daudzās valstīs tā iespējamās dzīvībai bīstamo blakusparādību dēļ. Feksofenadīns pats par sevi ir apstiprināts kā iespējama alternatīva alerģisku simptomu ārstēšanai.

Farmakoloģiskā iedarbība

Terfenadīnam ir antialerģiska un antihistamīna iedarbība. Attiecīgi zāles tiek izmantotas cilvēku medicīnā alerģisku reakciju ārstēšanai. Antihistamīni ir aktīvās sastāvdaļas, kas kavē paša organisma hormona histamīna darbību. Viņiem ir pretiekaisuma un pretniezes efekts. Šīm zālēm var būt arī nomierinoša un miegu izraisoša iedarbība.

Terfenadīns konkurē bronhu muskuļos, dzemdē un gremošanas traktā par histamīna saistīšanas receptoriem. Šo ķermeņa neirotransmitera dokstaciju sauc arī par H1 receptoru. Terfenadīna dēļ histamīns vairs nevar saistīties ar receptoru un nevar attīstīt tā iedarbību. Tas mazinās histamīna izraisītās alerģijas simptomus. Samazinās nieze, apsārtums un tūskas veidojumi.

Lietošana medicīnā un lietošana

Vācijā aktīvā viela terfenadīns ir apstiprināta alerģiska konjunktivīta un alerģiska rinīta ārstēšanai. Alerģisko rinītu sauc arī par siena drudzi. Konjunktivīts ir acs konjunktivīts. Zāles var izmantot arī, lai ārstētu alerģiskas ādas reakcijas, piemēram, nātreni.

Terfenadīnu nedrīkst ievadīt pacientiem ar jau esošām sirds slimībām, pavājinātu aknu darbību, anoreksiju, vemšanu, caureju un magnija vai kālija līdzsvara traucējumiem. Šīs aktīvās sastāvdaļas kontrindikācija ir arī ārstēšana ar vienlaicīgu terapiju ar citām zālēm, piemēram, antibiotikām vai pretsēnīšu līdzekļiem.

Terfenadīnu nedrīkst izrakstīt, ja pacients lieto zāles sirds aritmiju ārstēšanai. Turklāt grūtniecēm un bērniem nav atļauts lietot aktīvo sastāvdaļu. Cilvēkus, kuru svars ir mazāks par 50 kilogramiem, nevajadzētu ārstēt ar šo vielu.

Terfenadīns jālieto atbilstoši ārsta norādījumiem. Parasti atkarībā no simptomu nopietnības tiek izrakstītas vienas līdz divas tabletes dienā. Tabletes jāievada veselas ar lielu daudzumu šķidruma. Terfenadīnu nedrīkst lietot kopā ar greipfrūtu sulu. Šis dzēriens var ļoti aizkavēt vielas sadalīšanos organismā. Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā.

Riski un blakusparādības

Parasti zāles ir labi panesamas. Tomēr var rasties tādas blakusparādības kā bezmiegs, nogurums, reibonis, miegainība, sūdzības par kuņģa un zarnu traktu, depresija vai muskuļu trīce.

Daudzās valstīs, piemēram, Šveicē, terfenadīns ir izņemts no tirgus, jo dažos gadījumos pēc norīšanas radās smagas sirds aritmijas. Tie var izraisīt kambaru fibrilāciju un galu galā būt letāli. Simptomi, piemēram, samaņas zudums, krampji, reibonis, pazemināts asinsspiediens vai taustāmi sirdspuksti, var norādīt uz šīm aritmijām. Sakarā ar šo faktu, lietojot narkotiku, jāievēro īpaša piesardzība.