Arsfenamīns

Arsfenamīns ir organisks arsēna savienojums, ko tirgoja ar tirdzniecības nosaukumu Salvarsan. Zāles tika izmantotas infekcijas slimības sifilisa ārstēšanai. Ievadīšana parasti bija intravenoza vai intramuskulāra. Viela bieži izraisīja smagas blakusparādības.

Kas ir arsfenamīns?

Arsfenamīnu, kas pazīstams arī kā dioksidiamidoarsenobenzols, 1907. gadā atklāja vācu ārsts un pētnieks Pols Ehrlics. Tas bija pirmais efektīvais ķīmijterapijas līdzeklis, kas ienāca zāļu tirgū. Zāles aizstāja ļoti toksiskos dzīvsudraba savienojumus sifilisa ārstēšanā 20. gadsimta sākumā.

Tūkstošiem cilvēku joprojām cieš no šīs infekcijas slimības, kuru pārnēsā patogēns Treponema pallidum. Arsfenamīns reaģē ar skābekli, veidojot toksiskus savienojumus. Tāpēc viela bija jātirgo hermētiskā ampulā. Neskatoties uz augsto efektivitāti, arsfenamīns izraisīja nepatīkamas un dažos gadījumos pat ļoti bīstamas blakusparādības.

Farmakoloģiskā iedarbība

Gadsimtiem ilgi cilvēce cieta no sifilisa izraisītāja. Atklājot arsfenamīnu, pirmo reizi bija iespējams ārstēt šo slimību. Izmantojot šo sintētisko arsēna savienojumu, tā atklājējs Ehrlics pēc daudziem neveiksmīgiem mēģinājumiem izstrādāja zāles, kas īpaši uzbrūk baktēriju šūnām. Tomēr vielai nav negatīvas ietekmes uz cilvēka šūnām.

Lietojot arsfenamīnu, tiek ievērojami traucēta patogēnu enerģijas metabolisms. Bieži vien pietiek ar vienu injekciju, lai novājinātu vai pat iznīcinātu baktērijas. Galvenais preparāta trūkums ir tā sliktā šķīdība un izteikti skābā reakcija ar destilētu ūdeni. Skābais šķīdums nav piemērots terapijai, tāpēc tas ir jāsajauc ar kaustisko soda. Šī maisījuma galaprodukts ir sārmains šķidrums, ko var izmantot terapeitiskiem nolūkiem.

Nātrija hidroksīda šķīduma pievienošana bieži izraisīja muskuļu audu apdegumus un vēnu bojājumus pēc preparāta intramuskulāras vai intravenozas injekcijas. Tāpēc ir izstrādātas tādas pēcteces vielas kā Neosalvarsan, kuras ir daudz labāk panesamas nekā Salvarsan. Neskatoties uz zemāku arsēna saturu, tiem ir ļoti labs efekts. Pasaules Veselības organizācijas aplēses liecina, ka katru gadu vairāki miljoni cilvēku joprojām ir inficēti ar seksuāli transmisīvo slimību sifilisu. Penicilīnu tagad veiksmīgi izmanto slimības ārstēšanai, jo atšķirībā no arsfenamīna tas gandrīz neizraisa blakusparādības.

Lietošana medicīnā un lietošana

Arsphenamine galvenokārt tika izmantots seksuāli transmisīvās slimības sifilisa ārstēšanai, bet to lieto arī kā medikamentu citām infekcijas slimībām. Parasti ar nātrija hidroksīda šķīdumu bagātināts preparāts tika ievadīts vēnās vai skeleta muskuļos, izmantojot šļirci. Vielas dziedinošais efekts dažreiz sākās pēc pirmās injekcijas. Tomēr parasti injekcijas tika atkārtotas trīs līdz četras reizes ar vairāku dienu vai nedēļu pārtraukumiem, lai izvairītos no slimības recidīviem.

Arsfenamīns kaitīgi ietekmē patogēna šūnas un kavē tā dzīvībai svarīgās vielmaiņas aktivitātes. Sintētiskā arsēna savienojuma toksiskās iedarbības dēļ, reaģējot ar skābekli, tas tiek transportēts hermētiskos traukos. Tur pamatvielu var turēt ilgu laiku, bet tā ir jāizmanto tūlīt pēc injekcijas šķīduma pagatavošanas. Intravenoza injekcija nodrošina ātru efektu, savukārt intramuskulāra ievadīšana dod ilgstošāku efektu.

Riski un blakusparādības

Zāļu arsfenamīnam sifilisa ārstēšanā bija jādod ceļš penicilīnam, jo ​​tam ir smagas blakusparādības. Šoku reakcijas, piemēram, smags nemiers vai sejas un kakla apsārtums, sašaurināšanās krūškurvja apvidū, miegainība vai elpas trūkums var rasties tikai dažas minūtes pēc injekcijas šķīduma ievadīšanas. Nevar izslēgt bīstamu smadzeņu asiņošanu un plaušu edēmu. Atšķaidot vielu un lēnām to injicējot, ir iespējams ierobežotā mērā samazināt blakusparādības.

Organisma toksiskas reakcijas, piemēram, drebuļi, drudzis, vemšana, ķermeņa sāpes vai akūta nieru funkciju mazspēja, var notikt vairākas stundas pēc arsfenamīna ievadīšanas. Bieži rodas kuņģa-zarnu trakta slimības. Ir zināmas arī tādas blakusparādības kā sirds un asinsvadu slimības, aklums, kurlums, paralīze un vielmaiņas slimības. Ilgtermiņa ietekme, kas var rasties pat nedēļas vēlāk, ietver asins, aknu un ādas slimības, kā arī centrālās nervu sistēmas bojājumus.