Klozapīns

Klozapīns ir neiroleptisks līdzeklis. To lieto šizofrēnijas un psihozes ārstēšanai, kad citas zāles nav piemērotas.

Kas ir klozapīns?

Recepšu antipsihotiskais klozapīns pieder neiroleptisko līdzekļu grupai. Aktīvo sastāvdaļu lieto, ja citas zāles psihozes vai šizofrēnijas ārstēšanā vai nu neuzrāda vēlamo efektu, vai arī pacients tās nevar panest. Pirms neiroleptiskā līdzekļa lietošanas jāveic slimā cilvēka asins analīzes.

Klozapīnu piecdesmito gadu beigās izstrādāja Šveices Wander AG. Apmēram 2000 dažādu vielu tika veikts skrīnings jaunu antidepresantu ražošanai. Aktīvā viela tika patentēta 1960. gadā, lai gan sākotnēji tās antipsihotiskā iedarbība palika neatklāta. 60. gadu vidū tika veikti turpmāki eksperimenti ar cilvēkiem, kuri cieš no hroniskas produktīvās šizofrēnijas. Pētījumu ietvaros pētnieki beidzot pamanīja klozapīna antipsihotisko iedarbību.

Zāles tirgū nonāca 1972. gadā ar produkta nosaukumu Leponex®, ko Eiropā bieži izrakstīja. Tomēr 1975. gadā vairākiem pacientiem Somijā bija agranulocitozes gadījumi ar letālu iznākumu, par kuriem bija atbildīgs klozapīns. Šī iemesla dēļ vairākas valstis, piemēram, Vācija, izdeva īpašus noteikumus par narkotiku lietošanu. Ārstam bija pienākums informēt ražotāju par klozapīna recepti, pēc tam viņš saņēma informācijas paketi par aģentu. Viņam bija atļauts izrakstīt antipsihotiskos līdzekļus tikai pēc tam, kad ārsts bija devis viņam rakstisku apliecinājumu, ka viņš ņems vērā šos datus. 1990. gadā aktīvā viela tika laista arī ASV tirgū ar tirdzniecības nosaukumu Clozaril®. Turpmākajos gados tika izlaistas vairākas ģenēriskās zāles.

Neskatoties uz daudzajiem pētījumiem, līdz šim klozapīns ir bijis vienīgais šāda veida medikaments, kas lielās devās neizraisa Parkinsona simptomus. Tā kā citi neiroleptiķi, piemēram, risperidons vai kvetiapīns, nerada lielāku agranulocitozes risku, tiem bieži dod priekšroku nevis klozapīnam.

Farmakoloģiskā iedarbība

Klozapīns ir viens no netipiskajiem neiroleptiskajiem līdzekļiem. Tas nozīmē, ka tas ir saistīts ar kurjeru vielu serotonīna un dopamīna receptoriem centrālajā nervu sistēmā, kur tas bloķē dokstacijas punktus. Ja ir dopamīna pārpalikums, tas ir pamanāms mainītā domāšanas veidā un sevis uztverē. Turklāt ir iespējami maldi.

Bloķējot dopamīna receptorus, klozapīns ļauj smadzenēm normalizēties. Tiek mazināti trauksmes traucējumi un uzbudinājuma stāvokļi, uzlabojas koncentrēšanās spējas un atmiņa.

Klozapīna absorbcija asinīs gandrīz pilnībā notiek caur kuņģa-zarnu traktu. Lielākā metabolisma daļa notiek aknās. Aktīvā viela izdalās ar izkārnījumiem un urīnu. Lai klozapīns izietu no ķermeņa, ir vajadzīgas 8 līdz 16 stundas.

Lietošana medicīnā un lietošana

Klozapīnu lieto smagas šizofrēnijas ārstēšanai. Tomēr, tā kā neiroleptiskajam līdzeklim ir spēcīgas blakusparādības, to lieto tikai tad, ja citas zāles neuzlabo simptomus. Tas pats attiecas uz cīņu pret smagām psihozēm Parkinsona slimības kontekstā. Arī šeit ārstēšana notiek tikai pēc tam, kad parastā terapija nav bijusi veiksmīga.

Vairumā gadījumu klozapīns tiek ievadīts tablešu formā. Dažreiz var izmantot arī šļirci. Cik lielu neiroleptisko līdzekļu devu nosaka ārstējošais ārsts katrā atsevišķā gadījumā. Parasti pacients sākotnēji saņem mazu devu, kuru pēc tam pakāpeniski palielina, terapijai progresējot. Kad ārstēšana beidzas, ieteicams atkal lēnām samazināt devu.

Pirms klozapīna terapijas uzsākšanas pacienta asins skaitam jāuzrāda normāls balto asins šūnu skaits. Tas nozīmē, ka leikocītu (balto asins šūnu) skaitam un diferenciālajam asins skaitam jāatbilst normālām vērtībām.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Tā kā terapija ar klozapīnu var izraisīt leikopēniju (balto asins šūnu trūkumu) vai agranulocitozi (granulocītu trūkumu), ārstēšanas laikā pacientam jāveic regulāra asins analīze.

Neiroleptisko līdzekļu biežākās blakusparādības ir sirdsklauves, aizcietējumi, miegainība un pārmērīga siekalošanās. Turklāt ir redzes traucējumi, svara pieaugums, asinsspiediena pazemināšanās pēc piecelšanās, trīce, galvassāpes, tics, mierīgas sēdēšanas problēmas, krampji, apetītes zudums, slikta dūša, vemšana, paaugstināts asinsspiediens, sausa mute, drudzis, problēmas ar temperatūras regulēšanu un grūtības urinēt. iespējams. Retos gadījumos pastāv hipoglikēmijas risks, ieskaitot metabolisma nelīdzsvarotību, smagu sirds muskuļa iekaisumu, asinsrites sabrukumu, akūtu pankreatītu vai smagu aknu nekrozi, kuras laikā mirst aknu audi.

Ja pacientam ir paaugstināta jutība pret klozapīnu, jāizvairās no neiroleptiska līdzekļa lietošanas. Tas pats attiecas uz gadījumiem, ja iepriekšējās klozapīna terapijas laikā pacientam bija agranulocitoze, asins skaita traucējumi vai kaulu smadzeņu bojājumi.

Turklāt pacients ārstēšanas laikā nedrīkst saņemt vielas, kas varētu izraisīt asins traucējumus. Papildu kontrindikācijas ir ar saindēšanos saistītas psihozes, neārstētas epilepsijas, samaņas zudums, izteikti smadzeņu darbības traucējumi, dzelte, aknu slimības, sirds vai nieru slimības un zarnu paralīze.

Grūtnieču un bērnu, kas baro bērnu ar krūti, ārstēšana ar klozapīnu ir aizliegta. Pastāv risks, ka bērniem tiks nodarīts kaitējums abstinences simptomu vai kustību traucējumu dēļ.

Var rasties arī mijiedarbība ar citām zālēm. Piemēram, klozapīna iedarbību pastiprina eritromicīna un cimetidīna lietošana. Turklāt nikotīns un kofeīns ietekmē neiroleptisko līdzekļu iedarbību, tāpēc pacientam ārstēšanas laikā pēkšņi nevajadzētu mainīt savu patēriņu.