Fosamprenavīrs

Ar ārstniecisko vielu Fosamprenavīrs tas ir tā sauktais pretvīrusu līdzeklis no HIV olbaltumvielu inhibitoru ģimenes. To lieto HIV infekciju ārstēšanai un tas ir paredzēts, lai novērstu AIDS attīstību (saīsināti - iegūtā imūndeficīta sindroms). Fosamprenavīrs tiek pārdots ar tirdzniecības nosaukumu Telzir®, un to pārdod GlaxoSmithKline plc. atrodas Londonā, Lielbritānijā.

Kas ir fosamprenavīrs?

Aktīvā viela fosamprenavirs ir pretvīrusu zāles. Šī ir zāļu grupa, kas aptur vīrusu pavairošanu. Zāles pieder HIV proteāzes inhibitoru saimei. Tas attiecas uz aktīvajām sastāvdaļām, kas īpaši kavē HI vīrusa olbaltumvielu sadalīšanas enzīmu aktivitāti. Papildus fosamprenavīram šajā grupā ietilpst arī nelfinavira un lopinavira preparāti.

Novēršot olbaltumvielu sadalīšanos, ievērojami palēninās HI vīrusa replikācija.

Fosamprenavīru lieto tablešu formā un suspensijas veidā. Suspensija ir suspensija no mazām daļiņām, kuras nonāk šķidrā veidā, bet nešķīst. Zāles, kas satur fosamprenaviru, prasa receptes visā Eiropā. Neatkarīga uzņemšana bez ārsta receptes ir aizliegta. Tāpēc Vācijā ir arī prasība par aptieku.

Farmakoloģiskā iedarbība

Kā pretvīrusu līdzeklis fosamprenavirs kavē HI vīrusa reprodukciju cilvēka ķermenī. Atšķirībā no baktērijām, vīrusiem nav savas metabolisma, kuru varētu medicīniski traucēt. Tas galvenokārt padara vīrusu terapiju daudz grūtāku. Tā kā metabolisms parasti piedāvā viegli pieejamu uzbrukuma virsmu baktērijas iznīcināšanai.

Tāpēc narkotika fosamprenavirs darbojas, sadalot olbaltumvielas HI vīrusos, kas atrodas organismā. Olbaltumvielu (fermentu) sadalīšanos kavē fosamprenavirs un līdzīgas HIV proteāzes inhibitoru zāles. Rezultātā ķermeņa saimniekorganisma šūnās, kuras ir inficētas ar vīrusu, vairs neveidojas infekciozi vīrusi, jo HI vīrusi ir atkarīgi no to ražotā enzīma (proteāzes), lai varētu uzbrukt veselām asins šūnām (CD-4 šūnām).

Fosamprenavirs tiek sadalīts vai izdalīts galvenokārt caur aknām vai izkārnījumiem. Pusperiods līdz aktīvās vielas pilnīgai eliminācijai ir vidēji apmēram 7 stundas.

Lietošana medicīnā un lietošana

Fosamprenavīru lieto tikai kombinācijā ar citām zālēm kā daļu no visaptverošas un medicīniski pilnībā kontrolētas HIV terapijas (kombinētās terapijas). Ir tikai indikācija vienlaicīgai ritonavīra devu vai līdzīgu pretretrovīrusu zāļu vienlaicīgai lietošanai. Ritonavirs palielina fosamprenavira aktīvās vielas līmeni.

Ieteicamais fosamprenavira dienas daudzums ir viena apvalkotā tablete ar 700 mg aktīvās sastāvdaļas divas reizes dienā. Papildus šīm divām tabletēm jālieto arī citi HIV preparāti (piemēram, 100 g ritonavīra). Kopumā pacients lieto četras tabletes dienā (divas fosamprenavira tabletes un divas ritonavira tabletes). Salīdzinot ar ārstēšanu ar iepriekšējo narkotiku amprenaviru, ir ievērojams tablešu skaita samazinājums dienā.

Fosamprenavīrs netiek izmantots profilaktiskai HIV ārstēšanai kā daļa no tā dēvētā PrEP (profilakse pirms ekspozīcijas). Pielietojums joprojām ir ierobežots ar kombinēto HIV terapiju.

Riski un blakusparādības

Fosamprenavīrs jālieto kopā ar ritonavīru ar zemām devām vai citām pretretrovīrusu zālēm. Tikai šādā veidā var efektīvi sasniegt izvirzīto mērķi. Tāpēc katrs pieteikums jāapspriež ar ārstu vai farmaceitu. Fosamprenavira lietošana ir aizliegta, ja ir paaugstināta jutība (alerģija) pret fosamprenaviru, amprenaviru vai citiem HIV medikamenta komponentiem.

Zāles, kas satur fosamprenaviru, nedrīkst lietot kopā ar šādiem preparātiem:

• Astemizols vai terfenadīns (simptomātiska alerģiju ārstēšana)
• Alfuzosīns (prostatas slimības ārstēšana)
• Cisaprīds (gremošanas traucējumu ārstēšanai)
• Pimozīds (šizofrēnijas terapija)
• Ergotamīna atvasinājumi (atrodami dažās galvassāpju tabletēs),
• Rifampicīns (tuberkulozes terapija)
• Propafenons, hinidīns, flekainīds vai amiodarons (preparāti sirds slimību ārstēšanai)
• Sildenafils (erektilās disfunkcijas un plaušu asinsvadu slimību ārstēšana)
• Preparāti, kas satur asinszāli

Fosamprenavirs var izraisīt blakusparādības. Līdz šim ir ziņots par šādām blakusparādībām:

• caureja
• Holesterīna līmeņa paaugstināšanās asinīs
• Paaugstināts asins līmenis asinīs
• vispārējs savārgums un slimības sajūta (arī saistībā ar nelabumu, vemšanu un sāpēm vēderā)
• Ādas kairinājums (pietūkums, nieze, apsārtums
• galvassāpes
• Reibonis
• nogurums
• Nejutīgums vai tirpšana mutē
• paaugstināts transamināžu un lipāzes līmenis
• Sejas pietūkums (īpaši lūpu vai mēles)
• Stīvensa-Džonsona sindroma attīstība. Šī ir smaga ādas reakcija, kas var būt arī bīstama dzīvībai.