Loperamīds

Loperamīds ir zāles, kas pieder opioīdu klasei un tiek izmantotas caurejas ārstēšanai. Tas ir PVO (Pasaules veselības organizācijas) būtisko zāļu sarakstā.

Kas ir loperamīds?

Zāles loperamīdu vispirms sintezēja Pols Janssens, lai iegūtu Janssen Pharmaceutica. No ķīmiskā viedokļa loperamīds ir difenilpiperidīns. Tas pieder pie fiktīvajiem opioīdiem. Pirmais klīniskais pētījums ar aktīvo sastāvdaļu tika publicēts 1973. gadā amerikāņu speciālistu žurnālā. Tajā pašā gadā tika laists tirgū loperamīds, un tas joprojām ir pieejams ar tirdzniecības nosaukumu Imodium®.

Loperamīds ir pieejams arī Vācijas tirgū kopš 1976. gada. Vācijā tas ir visbiežāk pārdotais bezrecepšu līdzeklis caurejas ārstēšanai. Ieteicams akūtas caurejas simptomātiskai ārstēšanai. Zāles ievada iekšķīgi, un tās satur arī dažos kombinētos preparātos kopā ar aktīvo sastāvdaļu simetikonu. Loperamīds ir pieejams aptiekās tikai visās pieejamās formās.

Farmakoloģiskā iedarbība

Loperamīda hidrohlorīds saistās ar µ-opioīdu receptoriem miateriskajā pinumā. Mentēriskais pinums, saukts arī par Auerbaha pinumu, iziet gandrīz visu kuņģa-zarnu trakta muskulatūru. Tā ir daļa no zarnu trakta nervu sistēmas (ENS) un regulē zarnu peristaltiku. Tas arī regulē gremošanas enzīmu sekrēciju zarnās.

Loperamīds samazina zarnu sienas gludo muskuļu darbību caur µ-opioīdu receptoriem. Jo īpaši to darbībā tiek kavēti garenvirziena un apļveida tievās zarnas muskuļi. Sakarā ar novājinātu peristaltiku zarnu saturs tievās zarnās paliek ilgāk. Zarnu saturs ilgākā laika posmā ir saskarē ar tievās zarnas gļotādām, lai vairāk absorbētu elektrolītus un šķidrumus. Krēsls kļūst tvirtāks. Loperamīds arī palielina anālās sfinktera muskuļu sasprindzinājumu. Tas uzlabo izkārnījumu kontinentu.

Tā kā loperamīds nevar šķērsot hematoencefālisko barjeru, tas nesasniedz opioīdu receptorus un tāpēc tiek iekļauts fiktīvo opioīdu skaitā. Loperamīds ir efektīvs tikai lokāli.

Lietošana medicīnā un lietošana

Galvenās indikācijas loperamīda lietošanai ir visa veida caureja. Aģentu lieto iekšķīgi ceļotāju caurejas, nespecifiskas caurejas, caurejas, ko izraisa kairinātu zarnu sindroms, vai caurejas, ko izraisa zarnu peristaltikas traucējumi, dēļ.

Medicīniskā uzraudzībā loperamīdu lieto arī caurejas ārstēšanai, ko izraisa citostatiskie līdzekļi vai tā sauktie proteāzes inhibitori kā daļu no ķīmijterapijas. Kombinācijā ar aktīvo sastāvdaļu simetikonu loperamīdu ievada akūtas caurejas gadījumā ar vēdera krampjiem.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Jāatzīmē, ka loperamīdam ir tikai simptomātiska iedarbība, tāpēc tas necīnās pret caurejas slimības cēloni. Lai gan tas var palīdzēt apturēt šķidruma un elektrolītu zudumu, tas jālieto tikai īsu laiku zināmas pamatslimības gadījumā vai paralēli cēloņsakarības terapijai.

Loperamīds nav piemērots caurejas infekciozu slimību ārstēšanai. Tās parasti ir pamanāmas kā gļotas, asinis vai strutas izkārnījumos. Loperamīds nomierina zarnas un pagarina zarnu pāreju. Šis efekts ir vēlams dažām caurejas slimībām, bet infekciozai dizentērijai tas palielina patogēna uzturēšanās ilgumu zarnās. Kamēr patogēni paliek zarnās, tie var turpināt izdalīt toksīnus zarnās. Tas var būt īpaši bīstams, inficējoties ar enterohemorāģisko E. coli (EHEC). Toksīni var izraisīt hemolītiski urēmisko sindromu (HUS).

Loperamīdu nedrīkst lietot arī zarnu iekaisuma slimības čūlainā kolīta akūtos uzliesmojumos. Papildu kontrindikācijas ir pseidomembranozais kolīts, plaša spektra antibiotiku lietošana un visas slimības, kurās patoloģiski tiek kavēta zarnu peristaltika. Tie ietver zarnu aizsprostojumu (ileusu), megakolonu un toksisko megakolonu.

Kopumā loperamīds ir ļoti labi panesams. Tomēr zarnu kustību traucēšana var izraisīt sāpes vēderā, nelabumu un aizcietējumus. Vēders var būt uzpūsts. Ja 48 stundu laikā pēc loperamīda lietošanas akūta caureja neuzlabojas, jākonsultējas ar ārstu. Ilgāka lietošana būtu jāveic tikai pēc konsultēšanās ar ārstu.

Parasti loperamīds nevar šķērsot hematoencefālisko barjeru. Tomēr, ja ir traucēta asins-smadzeņu barjera, zāles nonāk smadzenēs un tur var izraisīt nopietnas blakusparādības. Tomēr, savstarpēji darbojoties ar citām zālēm, loperamīds var vieglāk šķērsot hematoencefālisko barjeru.

Ja ketokonazolu, verapamilu un hinidīnu lieto vienlaikus, loperamīds var izraisīt elpošanas traucējumus. Mijiedarbība var notikt arī ar ritonaviru, HIV proteināzes inhibitoru. Jāatzīmē arī, ka loperamīds funkcionāli kavē skābes sfingomielināzi (FIASMA). Rezultātā radusies disregulācija var izraisīt nopietnus klīniskus simptomus.