Valganciklovirs

Plkst Valganciklovirs ir pretvīrusu zāles, ko lieto citomegalovīrusa retinīta (iekļaušanas ķermeņa slimība) ārstēšanai AIDS pacientiem. Zāles tiek piešķirtas nukleozīdu analogu grupai un ir plaši izplatītas. Kā vielas ganciklovira priekštečim tai ir būtībā tādas pašas iedarbības un blakusparādības kā šai.

Kas ir valganciklovirs?

Valganciklovirs ir pretvīrusu zāles, kas pieder nukleozīdu analogu grupai un ir būtiska AIDS pacientu ārstēšanas sastāvdaļa. To piešķir citomegalovīrusa retinīta (iekļaušanas ķermeņa slimība) ārstēšanai. Šī ir slimība, ko izraisa cilvēka citomegalovīruss, un tā ir īpaši bīstama cilvēkiem ar vāju imūnsistēmu.

Valganciklovirs tiek lietots iekšķīgi (caur muti), un tas parasti labi un ātri uzsūcas organismā. Pati aktīvā viela tikai organismā kļūst aktīva. Pēc metabolizācijas (metabolizācijas) tas tiek pārveidots par saistīto vielu gancikloviru. Tāpēc valganciklovirs tiek uzskatīts par tā priekšteci.

Aktīvā viela ir aprakstīta ar ķīmisko formulu C 14 - H 22 - N 6 - O 5, kas atbilst morālajai masai 354,36 g / mol. Vācijā, Austrijā un Šveicē Valganciclovir tiek pārdots ar nosaukumu Valcyte® kā recepšu un tikai aptiekās lietojamas zāles.

Farmakoloģiskā iedarbība

Valganciklovirs sastāv no diviem stereocentriem, kas pamatā padara iespējamu četru tā saukto stereoizomēru esamību. Tomēr visi valganciklovira stereocentri ir konfigurēti kā S. Tāpēc faktiskais stereoizomēru skaits ir ierobežots līdz diviem, kas ietekmē vielas farmakoloģisko iedarbību.

Pēc metabolisma cilvēka ķermenī tas kavē cilvēka citomegalovīrusa (HCMV), kas pazīstams arī kā cilvēka herpes vīruss 5 (HHV 5), reprodukciju. Vīruss ir īpaši bīstams tiem cilvēkiem, kuriem, tāpat kā AIDS slimniekiem, ir tikai ļoti vāja imūnsistēma.

Valganciklovirs panāk savu vīrusu nomācošo iedarbību, cilvēka ķermenī pamatā neaktīvo vielu pārvēršot par farmakoloģiski ļoti aktīvo vielu gancikloviru. Tas HHV 5 vai HCMV padara neiespējamu fermenta ražošanai, kas ir nepieciešams reprodukcijai. Tāpēc valganciklovirs ir tā sauktais priekštecis, tāpēc tam ir pozitīva farmakokinētika un augsta biopieejamība.

Lietošana medicīnā un lietošana

Citomegalovīrusa (HCMV) terapija ir galvenā valganciklovira lietošanas joma.Vīruss parasti ir nekaitīgs veselīgam cilvēkam, jo ​​imūnsistēma spēj samazināt reprodukciju līdz pieļaujamam līmenim.

Tomēr, ja imūnsistēma ir stipri novājināta, piemēram, AIDS slimības dēļ, inficēšanās ar HCMC vai HHV 5 var būt bīstama dzīvībai. Tāpēc, ka šajos gadījumos pati iestāde vairs nespēj uzturēt zemu vīrusu skaitu. Tie var izplatīties gandrīz nekontrolēti.

Valganciklovirs to novērš, neļaujot vīrusiem vairoties. Tāpēc aktīvā viela, ko parasti lieto iekšķīgi kā apvalkota tablete, ir virostati.

Riski un blakusparādības

Valganciklovirs var izraisīt blakusparādības. Tomēr tas ne vienmēr tā ir. Tā kā valganciklovirs ir provizorisks līdzeklis un cilvēka ķermenī tiek pārveidots par aktīvo sastāvdaļu gancikloviru, blakusparādības lielākoties atbilst ganciklovira blakusparādībām.

Attiecīgi var rasties patogēna neitrofilo granulocītu skaita samazināšanās (tā saucamā neitropēnija). Izteikts granulocītu trūkums asinīs (agranulocitoze) ir arī tipiska ganciklovira un valganciklovira blakusparādība. Turklāt ļoti zemu hemoglobīna līmeni asinīs (anēmiju) var izraisīt arī valganciklovirs.

Iespējamās blakusparādības ir arī kuņģa-zarnu trakta simptomi, piemēram, caureja, sāpes vēderā, krampji kuņģī un vemšana.

Reizēm var rasties arī aknu šūnu bojājumi vai neiropātija. Ja ir zināma valganciklovira vai ganciklovira nepanesamība, aktīvās sastāvdaļas nedrīkst lietot.