Paliperidons

Paliperidons ir netipisks neiroleptisks līdzeklis. Tam ir augsta neiroleptiskā iedarbība.

Kas ir Paliperidons?

Paliperidons pieder pie netipisku neiroleptisko līdzekļu grupas. Zāles ES lieto pret šizofrēniju ar produktu nosaukumiem Invega® un Xepilon®. Paliperidons ir aktīvās vielas risperidona galvenais aktīvais metabolīts.

Paliperidons tika apstiprināts visā Eiropas Savienībā 2007. gadā. Gadu vēlāk pievienojās Šveice. Tomēr Austrija ir izņēmums. Tiesiskās aizsardzības līdzeklis tur nav pieejams, jo galvenā Austrijas sociālās apdrošināšanas iestāžu apvienība ir atteikusies to pieņemt.

2014. gadā preses ziņojumi par 17 japāņu šizofrēnijas pacientu nāvi, kuriem iepriekš bija injicēts paliperidons, izraisīja ažiotāžu. Tomēr nav skaidrs, vai aktīvā viela veicināja cietušo nāvi. Turklāt nebija ieteicams to nelietot, tāpēc paliperidons joprojām ir tirgū. Turklāt līdz šim brīdinājumi no Vācijas vai Eiropas apstiprināšanas aģentūrām nav bijuši.

Farmakoloģiskā iedarbība

Neiroleptiskie līdzekļi to nomierinošās un antipsihotiskās iedarbības dēļ tiek uzskatīti par noderīgiem pret šizofrēniju. Paliperidons pieder pie netipiskiem neiroleptiskiem līdzekļiem, un tā darbības veids kavē tādus neirotransmiterus kā adrenalīns, noradrenalīns, dopamīns, histamīns un serotonīns. Tas atšķiras arī no citiem pirmās paaudzes neiroleptiskajiem līdzekļiem.

Efekts rodas no paliperidona saistīšanās ar attiecīgajiem receptoriem smadzenēs. No otras puses, paliperidons nevar saistīties ar neirotransmitera acetilholīnu. Tam ir priekšrocība, ka kustības ir mazāk samazinātas un mazāka stingrība nekā ar citiem neiroleptiskiem līdzekļiem. Tāpat pretstatā klasiskajiem neiroleptiskajiem līdzekļiem paliperidons reģistrē mazāk nevēlamu mutes un mēles kustību.

Paliperidona perorālā biopieejamība ir 28 procenti. Neiroleptiskā līdzekļa absorbcijai ir svarīgi, vai to lieto pēc ēšanas vai tukšā dūšā. Kad pacients ir izlēmis par vienu no šīm divām zāļu formām, viņam tas ir jāievēro konsekventi.

Paliperidona sadalīšanās galvenokārt notiek caur nierēm. Var būt nepieciešams samazināt devu atkarībā no tā, cik labi darbojas pacienta nieres.

Lietošana medicīnā un lietošana

Parasti paliperidonu lieto tikai pret šizofrēniju. Tomēr kopš 2011. gada līdzeklis tiek uzskatīts arī par piemērotu mānijas un psihotisko simptomu ārstēšanai šizoafektīvu traucējumu gadījumā. Paliperidons ir pirmais neiroleptiskais līdzeklis Eiropas Savienībā, ko lieto pret šiem simptomiem.

No otras puses, paliperidons tika atcelts akūtu mānijas epizožu ārstēšanai bipolāru traucējumu kontekstā. Iemesls tam bija nepietiekamie klīniskie pierādījumi par aģenta efektivitāti.

Paliperidonu var ievadīt tablešu formā vai injekciju veidā, kam ir ilgstoša iedarbība. Injicēšanas gadījumā psihotiskajiem simptomiem jābūt viegliem vai mēreniem. Turklāt ir nepieciešama terapija ar antipsihotiskiem līdzekļiem. Paliperidona tabletes lieto vienu reizi dienā, vienmēr tajā pašā dienas laikā.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Tāpat kā citu neiroleptisko līdzekļu gadījumā, paliperidona lietošana var izraisīt nevēlamas blakusparādības. Tomēr tie automātiski neparādās katram pacientam. Vairumā gadījumu skartajiem cilvēkiem rodas galvassāpes un bezmiegs. Turklāt iekaisis kakls, elpceļu infekcijas, aizlikts deguns, sajukums, locītavu sāpes, kustību traucējumi, cukura līmeņa paaugstināšanās asinīs, piespiedu kustības, nemiers sēžot, miegainība, reibonis, nelabums, vemšana, paaugstināts asinsspiediens, aizcietējums, caureja, sāpes vēderā, sirdsklauves, trīce, muguras problēmas , Izsitumi uz ādas, ķermeņa sāpes, vājuma sajūta un zobu sāpes. Ja paliperidons tika ievadīts injekcijas veidā, injekcijas vietā dažreiz var novērot sāpes vai sacietēšanu.

Ja pacientam rodas ļaundabīga neiroleptiskā sindroma simptomi, piemēram, muskuļu stīvums, pārkaršana un apziņas traucējumi, sagatavošana nekavējoties jāpārtrauc. Tas pats attiecas uz piespiedu sejas un mēles kustībām.

Paliperidonam ir arī dažas kontrindikācijas. Neiroleptisko līdzekli nedrīkst ievadīt, ja pacientam ir paaugstināta jutība pret aktīvo sastāvdaļu vai risperidonu, kas ir saistīts ar paliperidonu.

Aģenta lietošana nav ieteicama arī smagu nieru funkcionālo traucējumu gadījumā. Paliperidona terapijas risks un ieguvums ārstam precīzi jānovērtē tādu sirds un asinsvadu slimību gadījumā kā sirdslēkme, sirds mazspēja vai zems asinsspiediens, cukura diabēts, traucēta aknu darbība, epilepsija, vēnu aizsprostojumi, Parkinsona slimība un demence.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā paliperidons jāievada tikai tad, ja tas ir absolūti nepieciešams. Tas var izraisīt īslaicīgus nervu traucējumus zīdainim. Paliperidona lietošana bērniem un pusaudžiem nav atļauta, jo nav zināšanu par zāļu iedarbību un blakusparādībām.

Lietojot paliperidonu, uzmanība jāpievērš arī mijiedarbībai ar citām zālēm. Īpaši tas attiecas uz zālēm, kas maina sirds ritmu. Tie, pirmkārt, ietver antiaritmiskos līdzekļus, piemēram, sotalolu, dizopiramīdu, amiodaronu un hinidīnu. Tiek ietekmēti arī dažādi antipsihotiski līdzekļi, H1 antihistamīni un pretmalārijas līdzekļi, piemēram, meflokvīns.

Tā kā paliperidons ietekmē smadzenes, jāievēro piesardzība arī vienlaikus ar smadzenēm ietekmējošām zālēm, piemēram, opioīdu pretsāpju līdzekļiem, miega līdzekļiem vai alkoholu.

Paliperidonam ir kaitīga ietekme uz levodopu un citām zālēm, ko lieto Parkinsona slimībai. Arī antihipertensīvo līdzekļu lietošana tiek uzskatīta par riskantu, jo paliperidons var izraisīt pēkšņu asinsspiediena pazemināšanos.