Pindolols

Aktīvā viela Pindolols pieder beta blokatoru grupai. Viņš kalpo u. a. paaugstināta asinsspiediena terapijai.

Kas ir Pindolol?

Pindolols ir neselektīvs beta bloķētājs. Tas ir arī viens no II klases antiaritmiskajiem līdzekļiem.

Zāles paplašina asinsvadus un pazemina asinsspiedienu. Zāles Eiropā tiek izmantotas kopš 1969. gada, un lielākoties tās ievada tablešu veidā. Pindololu lieto arī glābšanas medicīnā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Pindolols ir neselektīvs beta bloķētājs. Tas nozīmē, ka viela var attīstīt savu iedarbību, no vienas puses, uz sirds beta-1 receptoriem un, no otras puses, uz citiem beta receptoriem. Beta receptori kalpo kā saistošās vietas simpātiskajām šķiedrām, kas pieder pie autonomās nervu sistēmas. Tos parasti aktivizē neirotransmiteri adrenalīns un noradrenalīns, ko organisms ražo pats. Tomēr pašas ķermeņa kurjera vielas tiek pārvietotas pie pindolola receptoriem, kam savukārt ir nomācoša ietekme uz to iedarbību.

Pindolols darbojas uz beta-1 receptoriem, kas pieder sirdij, lai pazeminātu asinsspiedienu. Tas noved pie sirdsdarbības apjoma samazināšanās. Šis efekts atvieglo sirds sūknēšanas funkciju. Turklāt samazinās sirdspukstu skaits, kā rezultātā tiek atjaunots normāls ritms.

Pindolols kā ārstnieciska viela ir piemērots arī vietējai acu ārstēšanai, lai pazeminātu acs iekšējo spiedienu. Šajā procedūrā līdzekli ievada acu pilienu veidā. Tomēr joprojām nav zināms, kā beta receptoru bloķēšana izraisa šo pozitīvo efektu. Daži medicīnas speciālisti pieņem, ka pindolols samazina ūdens humora veidošanos acs iekšienē. Turklāt jau esošais ūdens humors aizplūst labāk.

Pindololu galvenokārt ievada iekšķīgi vai intravenozi. Aktīvās sastāvdaļas biopieejamība ir 95 procenti, bet plazmas olbaltumvielu - 60 procenti. To metabolizē aknas. Pindolola vidējais eliminācijas pusperiods plazmā ir četras stundas. Tad 40 procenti vielas tiek izvadīti caur nierēm.

Lietošana medicīnā un lietošana

Vissvarīgākais pindolola pielietojums ir augsts asinsspiediens. Mērķis ir samazināt pārāk augstu asinsspiediena līmeni un pastāvīgi normalizēt asinsspiedienu. Vēl viena norāde ir sāpes sirdī stenokardijas lēkmes un koronārās sirds slimības (CHD) kontekstā. Pindolols ir piemērots, lai mazinātu stresu uz sirdi. Turklāt pindolols normalizē ātras sirds aritmijas.

Piešķirot acu pilienus, pindololu izmanto arī paaugstināta acs iekšējā spiediena pazemināšanai, kas rodas glaukomas (glaukomas) gadījumā. Īpaši tas attiecas uz hroniskas platleņķa glaukomas gadījumā, kas ir īpaša glaukomas forma.

Glābšanas medicīnā pindololu lieto supraventikulāras tahikardijas (SVT) ārstēšanai. Šī sirds aritmija, kas var parādīties pēc nitroglicerīna lietošanas, izraisa pārmērīgi augstu pulsu, kas pārsniedz simts sitienus minūtē.

Pindolols ir nopērkams tablešu formā. Zāles lieto vienu līdz trīs reizes dienā neatkarīgi no ēdienreizēm.

Riski un blakusparādības

Pindolola ievadīšana var izraisīt nevēlamas blakusparādības pacientam, taču tās ne vienmēr rodas. Vairumā gadījumu skartie cilvēki cieš no caurejas, aizcietējumiem, nelabuma, vemšanas, noguruma, miegainības, nervozitātes, svīšanas, depresijas, galvassāpēm, miega traucējumiem un alerģiskām ādas reakcijām, piemēram, niezes un apsārtuma.

Reizēm var būt arī asaru plūsmas samazināšanās, konjunktivīts, lēna sirdsdarbība, aukstuma sajūta rokās un kājās, sausa mute, muskuļu krampji un muskuļu vājums. Paaugstināts sirds muskuļa vājums vai asinsrites traucējumi, potenciāls vājums, apgrūtināta elpošana, paaugstināts asinsspiediena pazemināšanās, cukura diabēta pasliktināšanās un ģībonis ir reti. Ja pacientam ir traucēta nieru darbība, simptomi var arī pasliktināties.

Ja ir noteiktas kontrindikācijas, pindololu nedrīkst lietot. Šīs kontrindikācijas ietver nopietnas sirds vadīšanas sistēmas slimības, smagu sirds mazspēju, sirds un asinsvadu šoku, lēnu sirdsdarbību ar ātrumu mazāk nekā 50 sitieni minūtē un neseno sirdslēkmi. Papildu kontrindikācijas ir zems asinsspiediens, bronhiālā astma, HOPS, metabolisma pārmērīga paskābināšana vai uztura traucējumi radzenē.

Turklāt rūpīgi jāpārbauda pindolola ievadīšana, ja ir traucētas aknu un nieru funkcijas, ir notikusi augsta fiziskā slodze vai stingra badošanās, ir feohromocitoma vai pacientam ir smaga psoriāze (psoriāze). Tas pats attiecas uz grūtniecību un zīdīšanu. Rūpīgi jāapsver arī pindolola lietošana bērniem.

Lietojot pindololu, ir iespējama arī mijiedarbība ar citām ārstnieciskām vielām. Piemēram, vienlaicīga insulīna vai citu diabēta terapijā izmantoto vielu ievadīšana var palielināt vai pagarināt to efektivitāti. Ja vienlaikus tiek lietoti pindolols un tricikliskie antidepresanti, narkotiskās vielas, diurētiskie līdzekļi, fenotiazīni, barbiturāti un vazodilatatori, pastāv asinsspiediena pazemināšanās risks.

Pacienta sirdsdarbība var samazināties, ja pindololu lieto vienlaikus ar sirds glikozīdiem vai smadzenēs strādājošām zālēm, piemēram, klonidīnu, metildopa, rezerpīnu un guanfacīnu. Ja pēkšņi pārtrauc klonidīna lietošanu un vienlaikus lieto pindololu, ir iespējams ļoti straujš asinsspiediena paaugstināšanās.

Vienlaicīga nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu, piemēram, indometacīna un beta blokatoru, lietošana palielina risku, ka vājinās pindolola antihipertensīvā iedarbība. Pindolols samazina arī adrenalīna iedarbību. Šādos gadījumos ir svarīgi palielināt adrenalīna devu.