Primidons

Primidons ir pretkrampju līdzeklis no spazmolītisko zāļu farmakoloģiski aktīvās grupas. To lieto dažādu epilepsijas formu ilgstošai terapijai.

Kas ir primidons?

Primidonam ir pretkrampju iedarbība pacientiem ar epilepsiju. Tas tiek piešķirts pretepilepsijas līdzekļu aktīvo sastāvdaļu grupai. Ķīmiskā klasifikācija notiek barbiturātu grupā.

Tas ir prodrug, medicīniski aktīvās vielas prekursors. Cilvēka organisms pārvērš primidonu spēcīgā fenobarbitālā (dezoksifenobarbitālā), kas izšķīdina epilepsijas spazmas. Tā ir sadalīšanās viela (metabolīts). Šīs zāles ārsti ievada īpašās epilepsijas formās.

Farmakoloģiskā iedarbība

Medicīnas mehānisms vēl nav pilnībā izpētīts. Tomēr medicīnas speciālisti pieņem, ka primidons ietekmē nervu šūnu membrānu (šūnu sienu) un tādējādi tam ir pretkrampju iedarbība.

Primidons ir zināms no dažādu epilepsijas formu ilgstošas ​​terapijas. Šīs īpašās formas ietver grand mal epilepsiju, petit mal epilepsiju, status epilepticus un miokloniskus krampjus. Bērniem ar malit epilepsiju Primidon ir profilaktiska iedarbība uz grand mal epilepsijas attīstību. Šīs slimības parādās kā īslaicīgas daivas lēkmes, kā arī galvenokārt ģeneralizēti krampji, kas ietekmē visas smadzenes (grand mal epilepsija).

Sekundārie ģeneralizētie krampji, kas ietekmē atsevišķus smadzeņu apgabalus (petit mal epilepsija), veido citu grupu. Gran mal krampji ir pazīstami arī kā toniski-kloniski krampji. Tonizējošā fāze ilgst apmēram 10 līdz 30 sekundes, un to raksturo muskuļu sasprindzinājums un krampji. Kloniskās fāzes laikā notiek muskuļu trīce un neregulāras krampji ar lielu intensitāti. Šī fāze var ilgt no trīsdesmit sekundēm līdz trim minūtēm. Simptomi ir īss, intensīvs kliedziens tieši pirms krampju sākuma, siekalošanās, raustīšanās, mitrināšana, acu raustīšanās, pēkšņas krampju beigas, bezsamaņa un pēc tam pastiprināta noguruma sajūta.

Tā kā nav iespējams precīzi paredzēt krampju rašanos, paliek tikai profilaktiska vai nomierinoša ārstēšana ar piemērotām zālēm, piemēram, primidonu. Šīs zāles ir otrā izvēle anestēzijas sagatavošanai un būtiska trīces ārstēšanai, kad pirmās izvēles zāles ir izrādījušās neefektīvas.

Lietošana medicīnā un lietošana

Pēc tam, kad viela ir absorbēta organismā, tā nekavējoties tiek metabolizēta vai pārvērsta fenobarbitālā. Vēl viena aktīva sastāvdaļa, kas attīstās šī procesa laikā, ir feniletilmalonamīds, kam tomēr nav lielas nozīmes.

Primidon darbojas kopā ar sadalīšanās produktu fenobarbitālu neirotransmitera gamma-aminosviestskābes (GABA) centrālajā komutācijas vietā. Bez glutamāta tas ir vissvarīgākais centrālās nervu sistēmas inhibējošais neirotransmiters. Tam ir svarīga loma daudzos CNS neironu procesos. Tam piemīt modulējoša iedarbība un tas darbojas kā pretinieks (antagonistisks) uzbudinošajam (aizraujošajam) darbam glutamātam. Fenobarbitālam ir stiprinoša ietekme uz kurjeru vielas gamma-aminosviestskābes koncentrāciju un samazina uzņēmību pret uzbrukumiem.

Riski un blakusparādības

Primidon ir arī blakusparādības un zāļu mijiedarbība. Zāles nedrīkst ievadīt, ja ir paaugstināta jutība pret zāļu vielu vai citiem barbiturātiem. Centrāli nomācoši medikamenti, piemēram, antidepresanti, miega zāles, opioīdu pretsāpju līdzekļi un neiroleptiķi, ir kontrindikācijas, jo primidons uzlabo to darbības veidu.

Vienlaicīga kalcija blokatoru nimodepīna lietošana stenokardijas (saspringtas krūtis), hipertensijas (paaugstināta asinsspiediena) un tahikardijas (ātra sirdsdarbība) ārstēšanai var būt letāla. Šīs zāles netiek piešķirtas pacientiem ar akūtas alkohola intoksikācijas pazīmēm.

Rūpīgs riska un ieguvuma novērtējums jāveic pacientiem ar sirds aritmijām, elpošanas sistēmas slimībām, smagu sepsi un aknu un nieru funkcionāliem traucējumiem. Iespējamās kontrindikācijas iemesls ir ievērojama kavēšanās vielas sadalīšanās gadījumā, ja organisms ir iepriekš sabojāts. Vairumā gadījumu veselības aprūpes speciālisti izmantos samazinātu primidona devu, vienlaikus rūpīgi novērojot pacientu.

Barbiturātu grūtniecības un zīdīšanas laikā drīkst ievadīt ļoti mazās devās tikai tad, ja ārstēšana ir absolūti nepieciešama. Biežas blakusparādības ir slikta dūša, vemšana, galvassāpes, reibonis, paaugstināta uzbudināmība, atmiņas un valodas traucējumi, koordinācija, pavājināta uztvere, gremošanas traucējumi, krampji, trīce, miegainība un aizkavēti reakcijas laiki.

Sirds aritmijas, pigmenta traucējumi, asins veidošanās traucējumi, anēmija, ādas izmaiņas, alerģijas, muskuļu nogurums un aknu disfunkcija rodas reti.

Ilgstoša terapija palielina osteoporotisko slimību attīstības risku. Gados vecākiem cilvēkiem un bērniem bieži tika novērota paaugstināta uzbudināmība, agresivitāte un garastāvoklis. Beta blokatoru sadalīšana, ko lieto sirds slimību un paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai, tiek paātrināta, kamēr efekts samazinās.

Primidon samazina tādu sirds glikozīdu kā digitoksīna un citostatiku iedarbību, ko lieto audzēju slimību ārstēšanai. Pretepilepsijas līdzekļu, piemēram, diazepāma, klonazepāma, fenitoīna, karbamazepīna, iedarbība ir samazināta.

Vēža ārstēšanai izmantotā metotreksāta blakusparādības un toksicitāte ir saasināta. Sākotnējā fāzē ir īpaši norādīta regulāra aknu enzīmu līmeņa un asins skaita pārbaude. Pacientiem ar iepriekšējām slimībām, kuri vienlaikus lieto [kortizonu], ir paaugstināts osteoporozes risks.

Primidons var ietekmēt kontracepcijas līdzekļu darbību, tāpēc jālieto papildu kontracepcijas līdzekļi.

Eksperti uzskata, ka zāļu lietošana palielina pašnāvības risku, tāpēc būtiska ir regulāra pacienta uzraudzība. Tāpat kā lielākajai daļai medikamentu, arī primidonam ir iespējama ieradumu parādīšanās. Lai izvairītos no abstinences simptomiem, zāles nedrīkst pēkšņi pārtraukt, bet tās pakāpeniski jāsamazina. Ar aukstu izņemšanu ir iespējami smadzeņu krampji.

Nelabvēlīgās blakusparādību profila dēļ Primidone ir otrās izvēles zāles. To lieto tikai tad, ja nav pieejamas alternatīvas zāles ar labvēlīgāku izskatu vai ja pirmās izvēles zāles ir izrādījušās neefektīvas.