Propranolols

Propranolols ir beta bloķētājs. Aģents tiek izmantots sirds slimību un paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai.

Kas ir propranolols?

Propranolols pieder aktīvo vielu grupai, ko sauc par beta blokatoriem. Zāles ir tādas, ka tās pazemina asinsspiedienu. Tas arī normalizē sirds ritmu.

Propranolols ir viens no pirmajiem beta blokatoriem. Vielu 20. gadsimta 60. gadu sākumā izstrādāja britu farmakologs un Nobela prēmija medicīnā Džeimss Whyte Melns (1924-2010). Šīs zāles beidzot nonāca tirgū 1964. gadā.

Tā kā propranolols pazemina sirdsdarbību un neitralizē fizioloģisko trīci, aktīvo sastāvdaļu dažreiz izmanto kā dopinga līdzekli, kas jo īpaši attiecas uz sporta šaušanu. Propranolols ir iekļauts PVO (Pasaules Veselības organizācijas) svarīgāko zāļu sarakstā kopš 1990. gada.

Farmakoloģiskā iedarbība

Propranolols tiek pieskaitīts beta blokatoriem. Tādēļ narkotikām ir spēja ietekmēt autonomo nervu sistēmu. Tas ir atbildīgs par sirds aktivitātes un asinsspiediena kontroli.

Šīs divas funkcijas regulē speciāli neirotransmiteri (nervu kurjeru vielas), no kuriem viens galvenokārt ir adrenalīns. Šis hormons tiek ražots virsnieru medulā, un tam piemīt īpašība saistīties ar beta receptoriem, kas ir īpaši dokstacijas punkti. Tas dos signālu, ka jūsu sirds pukstēs ātrāk.

Beta blokatoru propranolols konkurē ar adrenalīnu par beta receptoriem, kas atrodas netālu no sirds.Galu galā tas nodrošina neirotransmitera pārvietošanu, lai adrenalīns vairs nespēj palielināt sirdsdarbību. Tā rezultātā sirdsdarbība palēninās un asinsspiediens pazeminās. Sirds samazina arī skābekļa patēriņu.

Kā taukos šķīstošam, neselektīvam beta blokatorim, propranolols ir īpašība, ka tas ietekmē beta-1 receptorus un beta-2 receptorus. Lai pazeminātu asinsspiedienu, šīm zālēm ir samazinoša iedarbība uz hormona renīna, kam ir asinsspiedienu paaugstinoša iedarbība, izdalīšanos uz nieru beta-1 receptoriem.

Asinsvados ir gan beta-1, gan beta-2 receptori. Tas ļauj propranololam sašaurināt trauku diametru. Piemēram, migrēnas gadījumā, kad asinsvadi pārāk izplešas, propranolola īpašais efekts var tos atjaunot normālā līmenī.

Propranolola uzsūkšanās zarnās notiek salīdzinoši ātri un gandrīz pilnībā. Tomēr divas trešdaļas aktīvās sastāvdaļas tiek sadalītas aknās, pirms tās var izplatīties organismā caur asinsriti. Pēc metabolizācijas aknās lielākā daļa propranolola tiek izvadīts no organisma caur nierēm. Ja pacients cieš no aknu vai nieru funkcionāliem traucējumiem, vielai var būt ilgstošāka iedarbība, kas savukārt prasa pielāgot devu.

Lietošana medicīnā un lietošana

Propranolols ir viens no vissvarīgākajiem medikamentiem sirds un asinsvadu slimību terapijā. Aktīvo sastāvdaļu galvenokārt lieto arteriālas hipertensijas (pārāk augsta asinsspiediena), koronāro artēriju slimības (CHD), uzbrukumam līdzīgu sāpju gadījumā krūšu kurvja rajonā, piemēram, stenokardijas gadījumā, kā arī funkcionālām sirds un asinsvadu problēmām, kuras organiski neizraisa, piemēram, paaugstinātu asinsspiedienu vai paātrinātu sirds darbību. Beta blokators arī kalpo, lai novērstu vēl vienu sirdslēkmi.

Papildus sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai propranolols ir piemērots arī migrēnas lēkmju novēršanai un spēcīgas trīces novēršanai, kuras cēloņi nav zināmi. To var izmantot arī hipertireozes (hiperaktīva vairogdziedzera) ārstēšanas atbalstam vai atvieglot vienkāršus nemiera stāvokļus, piemēram, bailes no eksāmeniem vai stresu.

Propranololu parasti ievada tablešu formā. Devas līmenis dažādiem cilvēkiem atšķiras, un to nosaka ārstējošais ārsts. Dažiem pacientiem var būt noderīgi arī ievadīt beta blokatorus intravenozi. Ārsts injicē zāles tieši vēnā.

Riski un blakusparādības

Dažiem pacientiem propranolola lietošanai ir nevēlamas blakusparādības. Vairumā gadījumu tās ir galvassāpes, miegainība, nogurums, nervozitāte, reibonis, miega traucējumi, svīšana, patoloģiskas sajūtas, caureja, aizcietējumi, slikta dūša, vemšana, sirds vadīšanas traucējumi, asinsspiediena pazemināšanās, ādas reakcijas, piemēram, apsārtums un nieze.

Ir iespējama pat matu izkrišana, murgi, depresija vai halucinācijas. Reizēm var rasties arī sausa mute, asiņošana ādā, izmaiņas asinīs, muskuļu vājums un apgrūtināta elpošana.

Paaugstinātas jutības pret propranololu vai citiem beta blokatoriem gadījumā, ja asinsspiediens ir pārāk zems vai sirdsdarbība palēninās, zāles lietot nedrīkst. Tas pats attiecas uz gadījumiem, ja pacients cieš no bronhiālās astmas, sirds vadīšanas sistēmas slimībām, sirds un asinsvadu šoka vai izteiktiem asinsrites traucējumiem ekstremitātēs. Īpaša piesardzība, lietojot līdzekli, ir ieteicama arī pēc ilgstoša badošanās, cukura diabēta vai spēcīgām cukura līmeņa asinīs svārstībām.

Propranololu grūtniecības laikā drīkst lietot tikai tad, ja to noteikti prasa grūtnieces veselības stāvoklis. Tātad pastāv priekšlaicīgas dzemdības vai augļa aizkavēšanās risks mazulim. Tā kā zāles izdalās mātes pienā, zīdīšanas laikā zīdaini ieteicams uzraudzīt ārsts. Ārsti neiesaka lietot beta blokatorus bērniem.

Ir iespējama arī mijiedarbība ar citām zālēm, kuras tiek ievadītas vienlaikus ar propranololu. Beta blokatori palielina insulīna vai citu diabēta zāļu iedarbību.

Jāizvairās no vienlaicīgas propranolola un MAO inhibitoru lietošanas depresijas gadījumā. Zāles negatīvi ietekmē arī kalcija antagonisti, piemēram, diltiazems, antiaritmiski līdzekļi, antihipertensīvi līdzekļi, piemēram, klonidīns, adrenalīns, sirds glikozīdi un anestēzijas līdzekļi.