Spironolaktons

Plkst Spironolaktons tas ir tā sauktais konkurējošais mineralokortikoīdu receptoru antagonists. Aktīvā sastāvdaļa spironolaktons pieder pie diurētisko līdzekļu farmakoloģiskās grupas, kam ir kāliju aizturošas īpašības. Zāles ir iekļautas PVO sarakstā kā neaizstājamas zāles.

Kas ir spironolaktons?

Spironolaktons ir farmakoloģisks līdzeklis, ko lieto kā narkotiku dažādu sūdzību un slimību ārstēšanai. Tas liek no ķermeņa izskalot vairāk ūdens.

Lietojot to, tiek samazināta steroīdu homona aldosterona iedarbība, tāpēc tiek samazināta nātrija izdalīšanās. Tādēļ ir iespējams, ka tiks saglabāts lielāks kālija daudzums. Tā kā aldosterons kavē vai padara to pilnīgi neiespējamu iekļaušanos nātrija kanālā. Šī mehānisma rezultātā palielinās ūdens izdalīšanās.

Farmakoloģiskā iedarbība

Spironolaktona darbības mehānisms galvenokārt ir balstīts uz faktu, ka viela bloķē aldosterona receptorus. Tā rezultātā izdalās vairāk ūdens un nātrija. Tajā pašā laikā tiek saglabāts lielāks kālija daudzums.

Ja zāļu spironolaktons lieto iekšķīgi, biopieejamība pārsniedz 90 procentus. Pirmkārt, viela tiek absorbēta tievā zarnā. Pēc tam zāles tiek metabolizētas par aktīvo sastāvdaļu kanrenoātu. Vairumā gadījumu aktīvās sastāvdaļas eliminācijas pusperiods ir aptuveni 90 minūtes.

Tomēr būtībā spironolaktona pilnā iedarbība parādās tikai pēc dažām dienām. Tā kā ir nepieciešams, lai aktīvie metabolīti uzkrājas pietiekamā daudzumā. Vislielākā iespējamā zāļu diurētiskā iedarbība vairumā gadījumu tiek sasniegta pēc apmēram piecām dienām. Jāatzīmē, ka spironolaktona iedarbības sākšanos nevar panākt ātrāk, palielinot devu.

Spironolaktons bloķē savākšanas caurules nierēs. Viela aldosterons vairs nespēj saistīties ar savu receptoru. Nātrija kanāli tiek kavēti to uzstādīšanas laikā, tajā pašā laikā tiek bloķēta galveno šūnu luminalā membrāna. Tas nopietni ietekmē nātrija reabsorbciju. Tā rezultātā ūdens nepārvietojas tā saucamajās nieru savākšanas caurulēs. Tas nozīmē, ka asinīs vairs neieplūst ūdens.

Tā vietā palielinās nātrija un ūdens izdalīšanās. Tāpēc samazinās arī asiņu daudzums organismā. Tādējādi sirds tiek atvieglota, tāpēc asinsspiediens pazeminās. Turklāt tiek izmazgāta ūdens uzkrāšanās audos.

Kālija zudumu, kas ir daudzu diurētisku līdzekļu sekas, kompensē kombinēta terapija ar spironolaktonu. Klīniskie pētījumi parādīja, ka ārstēšana ar aktīvo sastāvdaļu spironolaktonu pozitīvi ietekmē hroniskas sirds mazspējas prognozi un izdzīvošanas iespējas.

Vielas spironolaktons rezorbcija parasti notiek labi pēc iekšķīgas lietošanas. Pēc stundas aktīvā viela plazmā tiek pilnībā izvadīta. Tomēr dažādi vielmaiņas produkti paliek. Būtībā šie metabolīti lielā mērā ir atbildīgi par zāļu iedarbību.

Principā zāļu metabolisms ir sarežģīts. Vielai kanrenonam ir nozīmīga loma un tā parādās gan urīnā, gan asinīs. Daudzi no šī procesa metabolisma produktiem izdalās ar izkārnījumiem un žulti.

Lietošana medicīnā un lietošana

Zāles spironolaktons galvenokārt lieto aknu cirozes un sirds mazspējas ārstēšanai. Atkarībā no individuālās indikācijas ārstējošais ārsts izraksta devas no 25 līdz 100 miligramiem dienā.

Turklāt zāles ar spironolaktonu lieto arī paaugstinātā aldosterona koncentrācijā. Pamatslimības galvenokārt ir aknu ciroze vai primārs hiperaldosteronisms.

Spironolaktons ir ļoti efektīvs hroniskas sirds mazspējas gadījumā. Tomēr Eiropā to mēdz reti izmantot šim nolūkam, savukārt ASV to lieto kā standarta narkotiku.

Spironolaktonu lieto arī endokrinoloģijā cilvēkiem ar transseksuāļiem. Zāles darbojas kā testosterona blokatori, kavējot hormona sintēzi un saistīšanos ar atbilstošajiem androgēnu receptoriem.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Kā daļa no zāļu terapijas ir iespējamas dažādas nevēlamas blakusparādības un sūdzības, kas atšķiras atkarībā no pacienta un individuālā gadījuma. Visbiežāk asinīs ir paaugstināts kālija līmenis. Šī iemesla dēļ pacients to jāuzrauga ārstam.

Lietojot lielas zāļu devas, ir iespējami arī hormonālie traucējumi. Tie tiek izteikti, piemēram, ar to, ka sievietēm nav menstruāciju. Vīriešiem var būt erektilā disfunkcija vai balss izmaiņas. Transseksuāliem cilvēkiem dažreiz ir vēlama tieši šāda iedarbība.

Mijiedarbību var redzēt, piemēram, kad aktīvo sastāvdaļu digoksīnu lieto vienlaikus. Ir iespējama paaugstināta sirds glikozīda koncentrācija plazmā. Citas blakusparādības var būt hiperkaliēmija, ginekomastija vai impotence.

Dažas no spironolaktona blakusparādībām noved pie tā, ka zāles tiek izmantotas kā dopinga līdzeklis sportā. Jāatzīmē, ka aktīvās sastāvdaļas nepareiza lietošana un pārdozēšana ievērojami palielina nieru bojājuma risku.