Talidomīds

Talidomīds ir zāles no sedatīvās zāļu grupas. Tas izraisīja talidomīda skandālu, nebojājot nedzimušos.

Kas ir talidomīds?

Talidomīds ir zāles no nomierinošo līdzekļu klases. Tas izraisīja talidomīda skandālu, nebojājot nedzimušos.

Aktīvā viela talidomīds, saukts arī α-ftalimidoglutarimīds zināms, iepriekš tika izrakstīts kā miega līdzeklis un nomierinošs līdzeklis. Tas tika izstrādāts piecdesmitajos gados Stolbergas farmācijas uzņēmumā Grünenthal. 60. gados Grünenthal uzņēmums gandrīz pusi no Vācijas pārdošanas apjoma realizēja ar aktīvo sastāvdaļu talidomīdu.

Saskaņā ar Grünenthala pētījumu rezultātiem žurkām un pelēm, kas nav grūsnas, patoloģiskas reakcijas netika atrastas. Pat lielas devas eksperimentos ar dzīvniekiem neizraisīja ne fatālas reakcijas, ne blakusparādības. Tā rezultātā aktīvā viela tika klasificēta kā netoksiska. No 1957. gada oktobra līdz 1961. gada novembrim Grünenthal tirgoja aktīvo sastāvdaļu ar nosaukumu Kontergans kā nomierinošs un miega līdzeklis ar gandrīz bez blakusparādībām.

Contergan pat tika ieteikts kā ieteicamā narkotika grūtniecēm ar bezmiegu pagājušā gadsimta 50. gadu beigās. Pēc neilga laika notika tā sauktais Konterganas skandāls, jo palielinājās deformēto jaundzimušo skaits. 1959. gada sākumā kļuva skaidrs, ka bojājumi ir radušies aktīvās vielas talidomīda norīšanas dēļ. Neskatoties uz to, Kontergans joprojām tika padzīts līdz 1961. gada novembrim. Visā Vācijā ir aptuveni 4000 talidomīda upuru.

Talidomīds ir apstiprināts multiplās mielomas ārstēšanai Vācijā kopš 2009. gada.

Farmakoloģiskā iedarbība

Talidomīds ir glutamīnskābes atvasinājums un pieder pie piperidīndionu grupas. Tās ir barbiturātu strukturālas modifikācijas. Aktīvajai sastāvdaļai ir nomierinoša iedarbība un tā veicina miegu. Ir pierādītas arī pretiekaisuma īpašības.

Aktīvā viela bloķē augšanas faktoru VEGF. Inhibējot šo asinsvadu endotēlija augšanas faktoru, tiek kavēta asinsvadu veidošanās.

Lietošana medicīnā un lietošana

Talidomīda skandāla dēļ talidomīds, protams, vairs nav atļauts kā miega līdzeklis vai nomierinošs līdzeklis. Tomēr Vācijā aktīvo sastāvdaļu izmanto multiplās mielomas ārstēšanai. Multiplā mieloma, pazīstama arī kā Kahlera slimība, ir ļaundabīga slimība, kas pieder pie B šūnu limfomas un kurai raksturīgs plazmas šūnu skaita pieaugums kaulu smadzenēs.

Amerikas Savienotajās Valstīs talidomīdu lieto arī infekcijas slimības lepra ārstēšanai. Papildu indikācijas talidomīda lietošanai ir dažādas ādas un autoimūnas slimības. Īpaši bērniem un pusaudžiem ar Krona slimību simptomu uzlabošanās notika sakarā ar zāļu imūnmodulējošo iedarbību.

Talidomīda izsniegšanu Vācijā regulē zāļu recepšu punkts. Zāles, kas satur aktīvo sastāvdaļu talidomīdu, ir pieejamas tikai ar T recepti. T-recepte ir receptes forma, kuru lieto tikai talidomīda izrakstīšanai. Pacientiem ir jāsniedz arī rakstiska garantija, ka talidomīda lietošanas laikā viņi lieto kontracepcijas līdzekļus.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

➔ Zāles nervu nomierināšanai un stiprināšanai

Riski un blakusparādības

Ja talidomīdu lieto pirmajos trīs grūtniecības mēnešos, nedzimušam bērnam attīstīsies smagas kroplības. Īpaši tiek skartas ekstremitātes. Ekstremitāšu un orgānu var pilnībā nebūt. Kluba roka ir viena no tipiskajām dismelijām, kas var rasties talidomīda dēļ. Tas parādās caur saīsinātu roku un apakšdelmu, kas ir saliekts uz iekšu vai uz āru. Var trūkt arī veseli kauli.

Šo kroplību iemesls ir asinsvadu endotēlija augšanas faktora nomākums. Asinsvadu veidošanās trūkums nedzimuša bērna ekstremitātēs noved pie roku un kāju saīsināšanas vai pilnīgas neesamības. Pamatojoties uz izmeklējumiem, var diezgan precīzi pierādīt, kuri zaudējumi ir nodarīti grūtniecības laikā. Piemēram, ja zāles lieto no 34. līdz 37. grūtniecības dienai, trūkst aurika. Ja to lieto no 38. līdz 45. dienai pēc menstruācijas, bērniem rodas roku kroplības. Kāju kroplības attīstās no 41. līdz 47. dienai. Sākotnēji tika baidīts, ka talidomīds sabojās arī ģenētisko uzbūvi un ka kaitējums tiks nodots nākamajām paaudzēm. Tomēr šīs bailes nav piepildījušās.

Bet talidomīdam var būt arī blakusparādības ārpus grūtniecības. Piemēram, dažiem pacientiem talidomīda lietošanas laikā attīstās polineuropatija. Var būt arī paaugstināts ļaundabīgas deģenerācijas risks.