Trimetoprims

Ar aktīvo sastāvdaļu Trimetoprims tā ir antibiotika, kas pieder diaminopirimidīna kategorijai. Zāles lieto baktēriju izraisītu infekciju ārstēšanai. Narkotiku trimetoprimu īpaši bieži lieto, lai ārstētu urīnpūšļa infekcijas sievietēm pacientēm. Parasti zāles lieto no rīta un vakarā pēc ēšanas. Vidējais terapijas ilgums ir no trim līdz piecām dienām.

Kas ir trimetoprims?

Trimetoprims ir aktīva sastāvdaļa no antibiotiku grupas, un daudzos gadījumos to lieto kombinācijā ar vielu sulfametoksazolu. Iespējamās nevēlamās blakusparādības ir līdzīgas tām, kas var rasties, lietojot cita veida antibiotikas. Ļoti bieži ir tādi simptomi kā nelabums un vemšana, drudzis un caureja, kā arī asins skaita traucējumi.

Aktīvā viela trimetoprims parasti tirgū ir pieejams tablešu un šķidrā sīrupa veidā. Tiek pārdoti arī tā saucamie patentbrīvie medikamenti.

No ķīmiskā viedokļa viela trimetoprims ir viela trimetoksibenzilpirimidīns. Tā molārā masa ir 290,3 grami uz molu. Viela ir balts vai dzeltenīgs pulveris un slikti šķīst ūdenī.

Farmakoloģiskā iedarbība

Zāles trimetoprim galvenokārt raksturo bakteriostatiska iedarbība. Tā kā viela novērš tā saucamo dihidrofolāta reduktāzi, tāpēc gramnegatīvās un grampozitīvās baktērijās tiek traucēta folijskābes metabolisms.

Ja vielu lieto atsevišķi, nevis kopā ar citām aktīvajām sastāvdaļām, bieži iemesls ir nekomplicētas urīnceļu infekcijas vai augšējo elpceļu infekcijas.

Būtībā zāles trimetoprims ietekmē baktēriju dihidrofolātu reduktāzi. Šajā procesā dihidrofolskābi pārveido par tetrahidrofolskābi. Tetrahidrofolskābei ir liela nozīme baktēriju šūnās kā substrātā, kas nepieciešama timidīna un purīnu veidošanai. Ja šie īpašie DNS bloki nav pieejami, tiek traucēta baktēriju šūnu augšana.

Trimetoprimam parasti ir tikai neliela ietekme uz dihidrofolāta reduktāzi cilvēkiem. Principā vielas trimetoprima darbības spektrs attiecas uz lielu skaitu grampozitīvu un gramnegatīvu patogēnu. Tomēr jāatzīmē, ka terapija tikai ar trimetoprimu ātri izveido izturību pret antibiotikām.

Lietojot perorāli, viela trimetoprims tiek absorbēts salīdzinoši ātri. Aktīvā viela augstāko koncentrāciju serumā sasniedz apmēram divas stundas pēc ievadīšanas. Pusperiods ir aptuveni divpadsmit stundas. Zāles trimetoprims tiek metabolizēts aknās un pēc tam izdalīts caur nierēm. Tāpēc ir svarīgi atzīmēt, ka, ja ir nieru vājums, zāļu metabolīti var uzkrāties.

Lietošana medicīnā un lietošana

Zāles trimetoprims tiek izmantots salīdzinoši reti kā monoterapijas daļa. Tā vietā to parasti lieto kopā ar vielu kotrimoksazolu kā tā saukto fiksēto kombināciju, kurā tiek izmantota aktīvā viela sulfametoksazols. Ja trimetoprims tiek kombinēts ar aktīvo sastāvdaļu sulfametoksazolu, tiek paplašināta arī iespējamā pielietojuma joma. Viela sulfametoksazols pieder pie sulfonamīdu kategorijas.

Vienlaicīgi ar trimetoprimu ir iespējama Toxoplasma gondii vai Pneumocystis jirovecii ārstēšana. Tomēr tajā pašā laikā paplašinās arī iespējamo blakusparādību spektrs.

Aktīvo sastāvdaļu trimetoprima un sulfametoksazola kombināciju sauc par kotrimoksazolu. Šis savienojums ir piemērots arī, piemēram, autoimūnas slimības granulomatozes ar poliangiītu terapijai.

Pneumocystis pneimonija ir īpaša indikācija.Ir nepieciešams lietot ko-trimoksazolu lielās devās ilgākā laika posmā.

Monoterapijas ietvaros trimetoprimu var ievadīt, piemēram, nekomplicēta cistīta gadījumā un lai novērstu atkārtotas urīnceļu infekcijas bērniem. Principā tiek kritiski diskutēts par monoterapiju ar aktīvo sastāvdaļu trimetoprimu.

Riski un blakusparādības

Kā daļa no terapijas ar narkotiku trimetoprimu vai kombinētiem preparātiem, kas satur šo aktīvo sastāvdaļu, ir iespējamas dažādas nevēlamas blakusparādības un sūdzības. Tās notiek ar atšķirīgu biežumu un mainās atkarībā no konkrētā gadījuma.

Trimetoprims parasti ir labi panesams preparāts. Dažos gadījumos tomēr rodas diskomforts kuņģa-zarnu traktā. Iespējami arī niezoši izsitumi. Retos gadījumos aktīvā viela kavē cilvēka svarīgo dihidrofolāta reduktāzi, kā rezultātā rodas tetrahidrofolskābes deficīts. Tas izjauc asinsradi, kā rezultātā rodas anēmija, trombopēnija vai leikopēnija.

Turklāt dažiem pacientiem ir izsitumi uz ādas, daži no tiem ir niezoši. Retāk novēro nopietnu ādas kairinājumu vai Ligela sindromu. Aseptiskais meningīts ir iespējams arī, lietojot trimetoprimu. Pacientiem dažreiz ir drudzis un parādās asins skaita traucējumi. Ļoti reti ir fototoksiskas reakcijas un aizkuņģa dziedzera iekaisums.

Zāles trimetoprims mijiedarbojas ar dažām vielām, tāpēc to nevajadzētu lietot vienlaikus. Tajos ietilpst, piemēram, antidiabēta līdzekļi, perorālie kontracepcijas līdzekļi, diurētiskie līdzekļi, ciklosporīns un indometacīns. Ja terapijas laikā rodas sūdzības, nekavējoties konsultējieties ar ārstu.