Cefalosporīni

Cefalosporīni pārstāv antibiotiku grupu, kas iegūta no cefalosporīna-C. Tāpat kā penicilīni, tie satur beta-laktāma gredzenu, kas ir atbildīgs par šo zāļu efektivitāti pret baktērijām. Cefalosporīni parasti ir labi panesami, un tiem ir mazāk blakusparādību nekā citām antibiotikām.

Kas ir cefalosporīni?

Cefalosporīni ir antibiotikas, kas darbojas caur beta-laktāma gredzenu. Ir dažādi cefalosporīni. Tomēr to pamatstruktūra ir vienāda. Tie satur beta-laktāma gredzenu kā vissvarīgāko struktūras elementu. Atšķiras tikai atomu grupas molekulu pretējos galos. Ir daudz kombināciju, kas arī ir pamats daudzām dažādām antibiotiskām zālēm.

Cefalosporīnus var iedalīt sešās dažādās grupās, pamatojoties uz to darbības spektru. Visām aktīvajām sastāvdaļām ir kopīgs, ka tās izjauc baktēriju šūnu sienas struktūru. Atsevišķu cefalosporīnu efektivitāte mainās, un to ietekmē tikai dažādās atomu grupas, kas ir saistītas ar molekulas ķīmisko struktūru.

1. grupas cefalosporīni ir vāji efektīvi. Vienīgais šīs grupas pārstāvis joprojām ir cefazolīns šodien. Turklāt otrajā aktīvo sastāvdaļu grupā ietilpst tā sauktie pārejas cefalosporīni, kurus galvenokārt izmanto, lai apkarotu Haemophilus influenzae dīgli. Trešajā grupā ietilpst antibiotikas, kas ir īpaši efektīvas pret anaerobām baktērijām.

Citā grupā ir plaša spektra cefalosporīni. Tie darbojas gan pret grampozitīvām, gan gramnegatīvām baktērijām. Šaura spektra cefalosporīni ir efektīvi tikai pret Pseudomonas aeruginosa. Visas piecas minētās grupas var ievadīt tikai infūzijas veidā, jo, norijot iekšķīgi, tās tiks iznīcinātas. Tomēr ir arī noturīgi cefalosporīni, kurus var norīt iekšķīgi un tādējādi tiek grupēti sestajā grupā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Cefalosporīnu farmakoloģiskā iedarbība rodas, baktēriju enzīma transpeptidāzes aizsprostojot ar molekulas beta-laktāma gredzenu. Transpeptidāze ir atbildīga par baktēriju šūnu sienas mureīna slāņa izveidošanu. Tas katalizē N-acetilglikozamīna savienojumu ar N-acetilmuramīnskābi, kas veido mureīna slāņa pamatu.

Kad cefalosporīni iedarbojas uz transpeptidāzi, atveras beta-laktāma gredzens, izveidojot saikni ar enzīma aktīvajiem centriem. Ferments tiek inaktivēts, un baktēriju šūnu siena neveidojas. Tomēr esošajām šūnu sienām netiek uzbrukts. Traucējot baktērijām, tiek traucēta tikai mureīna slāņa struktūra. Tas kavē baktēriju augšanu.

Gram-pozitīvo un gramnegatīvo baktēriju šūnu sienu struktūra ir atšķirīga. Lai gan visas baktērijas veido mureīna slāņus šūnu sieniņās, gramnegatīvās baktērijās šis slānis ir plānāks. Dažas baktērijas ražo arī fermentu beta-laktamāzi, kas antibiotikās iznīcina beta-laktāma gredzenu. Atsevišķie cefalosporīni attīstās atšķirīgi. Ja, piemēram, sānu atomu grupas var labi aizsargāt beta-laktāma gredzenu pret beta-laktamāzi, tad attiecīgais cefalosporīns arī spēj cīnīties ar baktērijām, kuru citas antibiotikas jau ir zaudējušas savu efektivitāti.

Lietošana medicīnā un lietošana

Cefalosporīniem kā aktīvo sastāvdaļu klasei ir plašs darbības spektrs. Ne visas šīs vielas grupas antibiotikas darbojas pret visām baktērijām, bet dažādi cefalosporīni var cīnīties ar dažādiem mikrobiem. Tādēļ šīs aktīvās sastāvdaļas tiek plaši izmantotas baktēriju infekcijas slimībās.

Tomēr, lai to lietotu, ir svarīgi zināt, kuras baktērijas ir klāt. Plaša spektra cefalosporīni ceftazidīms, ceftriaksons, cefotaksīms vai cefodizīms, cita starpā, darbojas pret vairākiem baktēriju celmiem. Cefsulodīns, savukārt, ir šaura spektra cefalosporīns, kas ir efektīvs tikai pret Pseudomonas aeruginosa. Inficējot ar Haemophilus influenzae, tiek izmantoti pārejas perioda cefalosporīni cefuroksīms, cefotiam vai cefamandols.

Visus minētos cefalosporīnus var tikai injicēt, jo tie tiktu deaktivizēti, ja uzsūcas caur gremošanas traktu. Aktīvās sastāvdaļas cefizims, cefaleksīns vai cefaklors var lietot iekšķīgi.

Vissvarīgākās cefalosporīnu lietošanas jomas ir elpceļu infekcijas, tonsilīts, vidusauss iekaisums, urīnceļu infekcijas un ādas infekcijas. Šīs aktīvās sastāvdaļas bieži lieto arī Laima slimības un meningīta gadījumos. Tomēr visi zināmie cefalosporīni ir neefektīvi pret enterokokiem, jo ​​tiem ir galvenā pretestība pret šīs klases aktīvajām vielām.

Riski un blakusparādības

Parasti cefalosporīni ir labi panesami. Atšķirībā no citām antibiotikām, blakusparādības ir reti sastopamas. Turklāt šo aktīvo sastāvdaļu klasi bez vilcināšanās var lietot arī grūtniecēm un bērniem.

Tomēr cefalosporīni nav pilnīgi bez blakusparādībām. Apmēram desmit procenti pacientu, kas ārstēti ar cefalosporīniem, sūdzas par simptomiem. Biežākās sūdzības ir gremošanas problēmas, piemēram, caureja, slikta dūša un vemšana. Tomēr šīs kuņģa un zarnu trakta sūdzības ir daudz biežākas, ja tiek izmantotas citas antibiotikas.

Atsevišķos gadījumos tika novērots arī pseidomembranozs kolīts. Vēl nav izpētīts, vai šī problēma rodas arī ar citām antibiotikām. Apmēram vienam procentam pacientu ir ādas problēmas ar izsitumiem un niezi. Neiroloģiskas sūdzības, piemēram, galvassāpes un hematoloģiskas izmaiņas, ir vēl retākas.

Alerģiskas reakcijas ir ļoti reti sastopamas arī ar cefalosporīniem. Tās rodas tikai cilvēkiem, kuriem ir alerģija arī pret penicilīnu. Krusteniskas alerģijas starp cefalosporīniem un penicilīnu ir sastopamas diviem līdz desmit procentiem pacientu. Cefalosporīnus nedrīkst lietot pacienti, kuriem ir bijis anafilaktiskais šoks, lietojot penicilīnu.

Iekšķīgi uzņemti cefalosporīni var samazināt dzīvo vakcīnu un kontracepcijas līdzekļu efektivitāti.