Zalcitabīns

Plkst Zalcitabīns tas ir tā sauktais virostatiskais līdzeklis iekšķīgai lietošanai. Tas tiek piešķirts nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoru (NRTI) aktīvo vielu grupai un tiek izmantots HIV infekciju pretvīrusu terapijā.

Kas ir Zalcitabine?

Zalcitabīns pieder NRTI aktīvo vielu grupai, kas ir pretretrovīrusu vielas. Pirmo reizi to izveidoja Džeroms Horvics 60. gados saistībā ar vēža pētniecību. Tālāk izstrādājot zāles HI vīrusu ārstēšanai, vēlāk veica Amerikas vēža pētījumu centrs NCI.

1992. gadā to apstiprināja monoterapijai, bet 1996. gadā - arī kombinētai terapijai. Kopš 2006. gada 31. decembra pārdošana Vācijā tika pārtraukta, jo tika ieviesti jaunāki terapijas veidi. Pacienti ar 1. tipa HIV tika ārstēti ar zalcitabīnu.

No struktūras viedokļa tas ir atvasinājums, t.i., nukleozīda citidīna modificēts ķīmiskais savienojums. Zalcitabīns ir arī dezoksicididīna analogs.Zalcitabīns ir balts, kristālisks pulveris, kas šķīst ūdenī.

Farmakoloģiskā iedarbība uz ķermeni un orgāniem

Zalcitabīns tika pārdots tablešu formā. Pēc norīšanas un absorbcijas zāles tiek pārveidotas par farmakoloģiski efektīvu 5'-trifosfātu. Pēc pārvēršanas tas tiek iekļauts vīrusa genomā. Tā kā aktīvās vielas molekulā trūkst hidroksilgrupas, HI vīrusu DNS sintēze tiek nekavējoties pārtraukta.

Zalcitabīns gandrīz vienmēr tiek brīvi pārvadāts asinīs, un tas nav saistīts ar plazmas olbaltumvielām. Zalcitabīna eliminācijas pusperiods ir apmēram divas stundas, un tā bioloģiskā vērtība ir 80 procenti. Tomēr ķermenis patērē tikai aptuveni 30 procentus no uzņemtās aktīvās sastāvdaļas, bet pārējais izdalās nemainītā veidā caur nierēm - t.i., caur nierēm.

Lietošana medicīnā un lietošana ārstēšanai un profilaksei

Līdz 2006. gada beigām zalcitabīns tika izmantots kā kombinētās terapijas daļa pacientiem ar 1. tipa HIV vīrusu. Infekcijas laikā HI vīrusi ķermeņa šūnās vairojas. Šādi jaunizveidotie vīrusi beidzot tiek atbrīvoti un izplatīti visā ķermenī. Tas noved pie citu šūnu inficēšanās, un slimība izplatās uz neinficētām šūnām. Zalcitabīns izmanto fermentu, lai nodrošinātu, ka no vīrusa nevar veidoties jauna DNS.

Līdz tā pārtraukšanai zalcitabīns tika uzskatīts par alternatīvu pacientiem, kuri nepanesa zidovudīnu vai kuriem ārstēšana ar to bija neefektīva. Šiem pacientiem zalcitabīnam bija tāda pati iedarbība kā didanozīnam. Zalcitabīnu, tāpat kā visas citas zāles, kas pieejamas HIV pacientiem, infekciju nav iespējams izārstēt. Tikai slimības progresēšanu var aizkavēt.

Riski un blakusparādības

Zalcitabīns var izraisīt blakusparādības. Viņi izpaužas dažādos veidos, sākot no pacienta līdz pacientam. Tipiskas virostata blakusparādības galvenokārt ir galvassāpes, caureja, aizcietējumi, slikta dūša, apetītes zudums, ķermeņa tauku procentuālās izmaiņas, nieze vai nogurums.

Nekavējoties jākonsultējas ar ārstu, ja zalcitabīns izraisa tādas blakusparādības kā smagas alerģiskas reakcijas (piemēram, apgrūtināta elpošana, mutes, sejas vai lūpu pietūkums, nātrene), krampji, aukstuma sajūta, sirdsdarbības traucējumi (piemēram, ātra vai lēna sirdsdarbība), miegainība un reibonis, aknu iekaisums, nejutīgums vai sāpes ekstremitātēs (rokās, kājās, rokās, pēdās), čūlas mutē un kaklā, smaga nelabums un vemšana vai smagas rīšanas grūtības.

Zalcitabīna terapijas laikā ir novērotas arī tādas blakusparādības kā drudzis, kaulu un locītavu sāpes un neiropātijas (perifērās nervu sistēmas slimības).

Lai izvairītos no mijiedarbības, nevajadzētu lietot zāles, kuru aktīvās sastāvdaļas var izraisīt neiropātijas. Ja vienlaikus lietojat lamivudīnu, zalcitabīna iedarbība tiek nomākta.

Zalcitabīna lietošana nav indicēta esošām aknu slimībām, zināmām perifērās nervu sistēmas slimībām un paaugstinātu jutību pret aktīvo sastāvdaļu. Ārstēšanas laikā ārstam regulāri jāpārbauda pacienta asins analīzes. Tas attiecās arī uz pacientiem ar esošo pankreatītu, kā arī uz pacientiem ar paaugstinātu alkohola patēriņu.