Diltiazems

Kā Diltiazems sauc par noteiktu kalcija kanālu blokatoru. Zāles lieto sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai.

Kas ir diltiazems?

Diltiazems ir antiaritmisks līdzeklis, kas ir viens no kalcija antagonistiem vai kalcija kanālu blokatoriem. Aktīvajai sastāvdaļai ir vazodilatējošas īpašības un tā palēnina sirds AV mezgla darbību. Turklāt diltiazems pieder pie benzotiazepīniem.

Diltiazems tika apstiprināts Eiropā 80. gadu sākumā. Produktu galvenokārt izmanto pret sirds un asinsvadu slimībām, un to piedāvā farmācijas uzņēmums Pfizer Vācijā ar nosaukumu Dilzem®. Turklāt dažādi citi piegādātāji pārdod zāles kā ģenēriskas zāles.

Farmakoloģiskā iedarbība

Diltiazems ir kalcija kanālu bloķētājs. Aktīvā viela spēj apvienot visas trīs kalcija kanālu blokatoru aktīvās īpašības. Pirmkārt, tiek samazināta sirds vajadzība pēc skābekļa un palielināta asins plūsma sirds muskuļos. Tam ir priekšrocība, ka stenokardijas lēkmes var samazināt vai pat pilnībā novērst. Tajā pašā laikā Diltiazems atklāj savu ietekmi uz asinsvadiem, paplašinot tos. Tas pazemina paaugstinātu asinsspiedienu.

Diltiazemam ir vēl viena pozitīva ietekme uz sirds muskuli, padarot šo medikamentu piemērotu sirds aritmiju ārstēšanai. Lietojot medicīniski atbilstošās devās, līdzeklis darbojas, lai palēninātu sirdsdarbību. Tādā veidā tiek kavēta ierosmes pārnešana starp sirds kambariem un ātriju, kas savukārt rada ievērojamu sirds atvieglojumu.

Būdams kalcija kanālu bloķētājs, diltiazems bloķē īpašus kanālus muskuļu šūnu sieniņās, kas ļauj kalcijam ieplūst šūnās. Šūnu iekšpusē esošais kalcijs sasprindzina muskuļu šūnas, kas noved pie asinsvadu sašaurināšanās. Tomēr diltiazema iedarbības dēļ muskuļu šūnas var atpūsties un asinsvadi paplašināties (vazodilatācija).

Kalcija kanālu blokatoru bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 40 procenti. Zāles metabolizē aknas. Vidējais plazmas eliminācijas pusperiods ir četras stundas. Diltiazēma sadalīšanās no organisma notiek caur urīnu un izkārnījumiem.

Lietošana medicīnā un lietošana

Diltiazemu lieto pret paaugstinātu asinsspiedienu, kam nav organisku iemeslu. Vēl viena svarīga indikācija ir sirds slimība, kas saistīta ar problemātisku skābekļa piegādi sirds muskuļiem, kā arī asinsrites traucējumi koronārajos traukos. Tas attiecas uz koronāro artēriju slimību (CHD). Diltiazemu lieto stabilas, nestabilas un vazospastiskas stenokardijas ārstēšanai.

Kā antiaritmisku līdzekli diltiazemu var lietot arī pret sirds aritmijām. Zāles ir piemērotas paroksismālas supraventrikulāras tahikardijas profilaksei. Priekškambaru plandīšanās un priekškambaru mirdzēšanas gadījumā aktīvā viela var palēnināt pulsa ātrumu.

Dažreiz diltiazemu lieto pēc nieres transplantācijas, lai apkarotu pārstādītā orgāna atgrūšanu. Tas var arī samazināt ciklosporīna A toksicitāti imūnsupresīvas ārstēšanas laikā.

Diltiazemu var ievadīt arī ārēji. Aktīvo sastāvdaļu lieto krēma vai ziedes formā anālo plaisu ārstēšanai. Medikaments ir piemērots arī izkliedētu barības vada spazmu ārstēšanai, lai atvieglotu barības vada muskuļus.

Diltiazemu lielākoties lieto kā ilgstošās darbības tabletes, kas nepārtraukti atbrīvo aktīvo sastāvdaļu. Paaugstināta asinsspiediena un koronāro artēriju slimības ārstēšanai vienu tableti ievada divas reizes dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz četrām ilgstošās darbības tabletēm dienā. Tā kā diltiazema lietošana ir ilgstoša terapija, aktīvo sastāvdaļu parasti lieto pastāvīgi.

Riski un blakusparādības

Diltiazema lietošana dažiem pacientiem var izraisīt blakusparādības. Tie galvenokārt ir nogurums, galvassāpes, reibonis, muskuļu sāpes, vispārējs vājums, potīšu vai kāju edēma, locītavu sāpes un alerģiskas reakcijas, piemēram, izsitumi un nieze. Limfmezglu pietūkums, autoimūnas slimības, piemēram, sarkanā vilkēde, smaganu palielināšanās un balto asins šūnu skaita palielināšanās ir reti sastopamas.

Ja deva ir pārāk liela, pastāv sirds vadīšanas traucējumu, strauja asinsspiediena pazemināšanās, bradikardijas, sirdsklauves, sirds muskuļa vājuma, erektilās disfunkcijas vīriešiem un ģībonis, ja sirds ir bojāta, risks.

Ja ir paaugstināta jutība pret diltiazemu, skartajai personai ir jāatturas lietot kalcija kanālu blokatoru. Tas pats attiecas uz sirds muskuļa vājumu, sinusa mezgla sindromu (stimula vadīšanas traucējumiem sirdī), akūtu sirdslēkmi, šoku un noteiktām sirds aritmijām ar augstu sirdsdarbības frekvenci. Diltiazems uzmanīgi jā dozē tikai ventrikulāras tahikardijas vai aknu darbības traucējumu gadījumā.

Kalcija kanālu blokatoru nedrīkst ievadīt grūtniecības un zīdīšanas laikā. Sievietēm reproduktīvā vecumā pirms diltiazema terapijas uzsākšanas jāizslēdz grūtniecība. Arī šīs zāles nedrīkst lietot bērni, jo nav pietiekamu zināšanu par zāļu iedarbību uz bērniem.

Lietojot citas zāles vienlaikus, jāņem vērā arī mijiedarbība. Piemēram, inhalācijas anestēzijas līdzekļu ievadīšana var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos AV aizsprostojuma dēļ un paaugstinātu asinsspiedienu pazeminošo efektu.

Diltiazema iedarbību var pastiprināt, apvienojot to ar antiaritmiskiem līdzekļiem, piemēram, hinidīnu vai beta blokatoriem. Aģenta iedarbību samazina vienlaicīga enzīmu induktoru ievadīšana. Tie ietver a. Fenitoīns, fenobarbitāls un rifampicīns. Diltiazems, savukārt, var mazināt litija iedarbību.

Sārmu infūzijas un injekciju šķīdumi tiek uzskatīti par nesaderīgiem ar diltiazemu, tāpēc tos nedrīkst sajaukt ar kalcija kanālu blokatoru. Pretējā gadījumā šķīdumā var būt flokulācijas risks ar diltiazemu.