Etorikoksibs

Etorikoksibs Kā COX-2 inhibitors tas pieder nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) grupai. Tiek apgalvots, ka aktīvā viela, kuru jo īpaši izmanto kā pretiekaisuma un sāpju mazinošu līdzekli, kuņģī un zarnā ir maigāka nekā tradicionālie nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi.

Kas ir etorikoksibs?

Etorikoksibs (Molekulārā formula: C18H15ClN2O2S) ir zāles no aktīvo sastāvdaļu grupas koksibiem vai COX-2 inhibitoriem, kurām, mērķtiecīgi nomācot enzīmu ciklooksigenāzi 2 (COX-2), piemīt sāpju mazinoša un pretiekaisuma iedarbība.

COX-2 inhibitori pieder pie nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem NPL (nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem). Aktīvā viela ir dipiridil atvasinājums, kurā ir fenilsulfonamīds, kurš mijiedarbojas ar COX-2 saistīšanas kabatu.

Vielu galvenokārt lieto pietūkumu un sāpju simptomātiskas terapijas kontekstā, kas rodas ar deģeneratīvām (nodiluma dēļ) un / vai iekaisuma-reimatiskām locītavu slimībām. Etorikoksibu parasti ievada tablešu formā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Aktīvā viela Etorikoksibs jo īpaši tiek izmantots pretiekaisuma un pretsāpju īpašību dēļ. Šis efekts ir salīdzinoši ātrs (vidēji pēc 25 minūtēm) caur selektīvo, t.i. Ciklooksigegenāzes 2 inhibēšana, kas ietekmē tikai vienu apakšformu.

Ciklooksigenāze 2 ir svarīgs enzīms prostaglandīnu biosintēzē, kas izraisa drudzi, kā arī iekaisuma procesus un sāpju simptomus organismā. Etorikoksibs arī nomāc tromboksānus, kas ir iesaistīti prostaglandīnu sintēzē, un prostaciklīnus (prostaglandīnu apakšformas, kas veicina iekaisumu). Tā kā etorikoksibs neinhibē COX-1 (ciklooksigenāzes 1) vai prostaglandīnu sintēzi kuņģī vai pasliktina asins trombocītu darbību, tā inhibējošā iedarbība, tāpat kā visi koksibi, ir ļoti mērķtiecīga un selektīva.

Tiek pieņemts, ka māsas fermenta COX-1, kas piedalās kuņģa gļotādu aizsargājošo prostaglandīnu biosintēzē, inhibīcijas trūkuma dēļ, etorikoksiba terapija izraisa mazāk izteiktus kuņģa-zarnu trakta (kuņģa-zarnu trakta) traucējumus un mazāk Čūlas un asiņošanas izpausmes, salīdzinot ar parastajiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, noved pie. Tomēr, nomācot COX-2, etorikoksibs var maskēt drudzi un citas iekaisuma vai infekcijas slimības pazīmes.

Lietošana medicīnā un lietošana

Etorikoksibs galvenokārt tiek izmantots sāpju un iekaisuma simptomu ārstēšanai, kas rodas saistībā ar iekaisīgām reimatiskām locītavu slimībām, piemēram, osteoartrītu, aktīviem podagras uzbrukumiem (akūtu locītavu iekaisumu) un reimatoīdo artrītu.

Turklāt terapija ar etorikoksibu var būt indicēta hroniskām kustību sāpēm, primāriem menstruāciju krampjiem, pēcoperācijas zobu sāpēm vai ankilozējošo spondilītu (ankilozējošo spondilītu). Sakarā ar etorikoksiba pussabrukšanas periodu (apmēram 22 stundām) parasti pietiek ar vienu reizi dienā, to parasti lieto iekšķīgi tablešu veidā (30, 60, 90 vai 120 mg).

Tā kā kardiovaskulāru notikumu, piemēram, miokarda infarkta, risks palielinās, palielinoties ārstēšanas ilgumam un / vai devai, ārstējot ar etorikoksibu, rūpīgi jāapsver riska un ieguvuma attiecība, un, ja nepieciešams, jāizvēlas pēc iespējas īsāka terapija un mazākā iespējamā deva. Turklāt ir indicētas regulāras terapijas veiksmes un iespējamo blakusparādību pārbaudes, īpaši tām, kuras skar osteoartrīts, un patoloģiski mainītu aknu funkciju vērtību gadījumā.

Ja ir aknu disfunkcijas simptomi un / vai pastāvīgi paaugstinātas aknu vērtības, etorikoksiba terapija jāpārtrauc.Aktīvā viela jāpārtrauc arī tad, ja ir pirmās pazīmes par traucētu gļotādu veidošanos, izsitumiem uz ādas un / vai citām paaugstinātas jutības reakcijām.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Uzņemšana Etorikoksibs ir saistīta ar vairākām nevēlamām blakusparādībām un mijiedarbību. Piemēram, aktīvās sastāvdaļas ilgstoša lietošana lielās devās var palielināt kardiovaskulāru notikumu risku.

Reibonis un galvassāpes, edēma, paaugstināts asinsspiediens, sirdsklauves, gremošanas un zarnu trakta sūdzības, nogurums, asiņošana no ādas, nelabums, aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās un gripai līdzīgas slimības tiek aprakstītas kā nevēlamas blakusparādības. Terapija ar etorikoksibu ir īpaši svarīga arī grūtniecības, paaugstinātas jutības pret aktīvo sastāvdaļu, aktīvo zarnu un / vai kuņģa čūlu, zarnu iekaisuma slimību, asiņošanas no kuņģa-zarnu trakta, izteiktu aknu disfunkcijas, nieru vai vidēji smagas vai smagas sirds mazspējas gadījumā un kontrindicēts koronāro artēriju slimībai.

Turklāt etorikoksiba terapija kombinācijā ar varfarīnu var izraisīt ilgstošu asins recēšanas laiku, savukārt paralēla ārstēšana ar acetilsalicilskābi var izraisīt kuņģa čūlas un citas komplikācijas. Vienlaicīga etorikoksiba lietošana ar takrolimu un ciklosporīnu var izraisīt divu imūnsupresantu toksiskās ietekmes pastiprināšanos uz nierēm.

Rūpīgi jāapsver arī terapija ar vienlaicīgu ketokonazola (antimycotic), rifampicīna (antibiotika) un perorāli lietojama salbutamola un minoksidila (antihipertensīvs) uzņemšanu, ņemot vērā riska un ieguvuma attiecību. Turpmāka etorikoksiba mijiedarbība tiek novērota vienlaicīgas ārstēšanas laikā ar AKE inhibitoriem, diurētiskiem līdzekļiem, litiju, sartāniem, estrogēniem, metotreksātu, digoksīnu un prednizonu.