Norfloksacīns

Norfloksacīns ir baktericīda aktīvā viela, ko izmanto dažās plaša spektra antibiotikās cilvēku medicīnā un pieder pie tā saukto girāzes inhibitoru grupas. Norfloksacīns un citi šīs aktīvo vielu grupas pārstāvji nogalina baktērijas, nomācot to fermentu girāzi. Var izmantot preparātus, kas pārsvarā vai tikai satur norfloksacīnu. a. Lieto akūtu urīnceļu infekciju (piemēram, cistīta) ārstēšanai.

Kas ir norfloksacīns?

Pateicoties tā iedarbībai un citām īpašībām, norfloksacīns ir antibiotika, un viela savu iedarbību panāk, nomācot pašu baktēriju enzīmu girāzi. Tas ir svarīgi baktērijām, jo ​​būtībā ir atbildīgs par tā saukto DNS superdzesēšanu.

Tāpēc norfloksacīns pieder pie girāzes inhibitoru klases. Šajā narkotiku klasē ietilpst arī cieši saistītās antibiotikas - levofloksacīns un ofloksacīns. Turklāt norfloksacīnu piešķir arī fluorhinolonu vielu klasei.

Preparāti, kas satur norfloksacīnu kā aktīvo sastāvdaļu, tiek izrakstīti akūtu vai hronisku urīnceļu infekciju ārstēšanai. Bezkrāsainu vai gaiši dzeltenu aktīvo sastāvdaļu parasti izraksta apvalkoto tablešu veidā, un pacients to lieto iekšķīgi. Ķīmijā un farmakoloģijā norfloksacīnu apraksta ar empīrisko formulu C 16 - H 18 - F - N 3 - O 3. Tas atbilst morālajai masai 319,33 g / mol.

Farmakoloģiskā iedarbība

Norfloksacīnam ir spēcīga baktericīda iedarbība. No tā izriet, ka tas mērķtiecīgi un efektīvi nogalina infekcijas baktērijas. Tipisks aktīvo sastāvdaļu žirāzes inhibitoru klasē norfloksacīns izraisa enzīma girāzes inhibīciju (kavēšanu). Tas ir proteīns, ko ražo pašas infekcijas baktērijas. Jums tas ir nepieciešams, lai veidotu jūsu DNS telpisko orientāciju.

Tā kā žirāzei ir milzīga nozīme DNS supergrīvēšanā (gredzenveida DNS dizains), baktērijas nav dzīvotspējīgas ilgi pēc inhibīcijas pabeigšanas. Viņi vairs nevar pavairot un nomirt.

Tā kā norfloksacīns ir īpaši efektīvs pret baktērijām, kas izraisa urīnceļu infekcijas vai gonoreju (sarunvalodā "gonoreja"), šajā jomā galvenokārt lieto antibiotiku.

Aktīvo sastāvdaļu parasti izmanto monopreparātos (zāles, kuru darbība ir atkarīga no aktīvās sastāvdaļas). Norfloksacīns ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Tad tas ir 25% plazmas olbaltumvielu, un tā eliminācijas pusperiods ir no 5 līdz 7 stundām. Norfloksacīna materiālo īpašību dēļ ir iespējams, ka opiātu testa rezultāts ir kļūdaini pozitīvs.

Lietošana medicīnā un lietošana

Norfloksacīns tiek uzskatīts par antibiotiku ar plašu aktīvo vielu klāstu. Tāpēc tas ļoti efektīvā veidā spēj iznīcināt lielu skaitu dažādu baktēriju. Norfloksacīnu kā antibiotiku, kas pieder pie girāzes inhibitoru klases, izmanto infekcijas slimību ārstēšanai. Tas ir indicēts sarežģītām un nekomplicētām, hroniskām vai akūtām urīnceļu infekcijām.

Zāles var lietot gan augšējā, gan apakšējā urīnceļā. Tomēr tiek izslēgti sarežģīti nieru iegurņa iekaisumi un pašu nieru iekaisumi (sarežģīts pielonefrīts). Tā kā Eiropas Zāļu aģentūra un Vācijas Federālais zāļu un medicīnisko ierīču institūts 2009. gadā mainīja riska un ieguvuma novērtējumu, lai šīm slimībām vairs nebūtu indikāciju. Norādītais iemesls bija nepietiekami pierādāma efektivitāte sarežģītā pielonefrīta vai iegurņa nieru iekaisuma gadījumā.

Tomēr joprojām ir indikācijas urīnceļu infekcijām, kas rodas saistībā ar ķirurģiskām vai uroloģiskām iejaukšanās darbībām. Norfloksacīns tiek piešķirts arī nieru akmeņiem. Citas tipiskas antibiotiku lietošanas jomas ir urīnpūšļa infekcijas sievietēm, baktēriju gastroenterīts un gonoreja.

Norfloksacīnu var ordinēt arī, lai novērstu iespējamo saindēšanos ar asinīm, kas varētu rasties granulocitopēnijas dēļ. Norfloksacīnu parasti lieto iekšķīgi. Antibiotiku pārdod tablešu formā, un tai nepieciešama recepte un aptieka.

Riski un blakusparādības

Norfloxacin nedrīkst lietot, ja Jums ir paaugstināta jutība (alerģija) pret aktīvo sastāvdaļu. Pastāv arī kontrindikācijas alerģijām pret citām tās pašas klases aktīvo sastāvdaļu zālēm (hinolobiotikas, piemēram, levofloksacīns, moksifloksacīns, ciprofloksacīns vai ofloksacīns). Tas nozīmē, ka no medicīniskā viedokļa zāles nedrīkst lietot, jo ir kontrindikācija.

Tas attiecas arī uz grūtniecēm, bērniem un pusaudžiem, kā arī zīdīšanas laikā. Tad nav neviena pieteikuma. Pat ja terapijas laikā ar hinolobiobiotikām ir radušās cīpslu komplikācijas (īpaši tendinīts), norfloksacīnu lietot nedrīkst.

Norfloksacīns var izraisīt nevēlamas blakusparādības. Tomēr tas nav obligāti. Lielākajai daļai ārstēšanas nav blakusparādību. Pētījumi parādīja šādas blakusparādības:

• Bieži (1 līdz 10 no 100 ārstētajiem pacientiem) attīstās leikopēnija (mazs balto asins šūnu skaits), neitropēnija (mazs granulocītu skaits), paaugstinātas aknu vērtības, galvassāpes, miegainība, sāpes vēderā, slikta dūša un izsitumi.
• Reizēm (ietekmē mazāk nekā 1 no 100 cilvēkiem) ārstēšana izraisa kristalūriju (kristāli urīnā), hemolītisko anēmiju, nogurumu, trauksmi, nervozitāti un paaugstinātu uzbudināmību, eiforiju (paaugstinātu garastāvokli), halucinācijas, krampjus un paaugstinātu jutību.
• Zarnu iekaisums, ko papildina drudzis un sāpes vēderā, kā arī Ahileja cīpslas iekaisumi ir reti (skar mazāk nekā 1 no 1000 cilvēkiem).
• Ļoti reti (mazāk nekā 1 no 10 000 ārstētiem pacientiem) var rasties sirds aritmijas un aknu šūnu vai muskuļu audu sabrukšana.