Tiopentāls

Ar aktīvo sastāvdaļu Tiopentāls tas ir hipnotisks līdzeklis, t.i., miega līdzeklis, kas ir efektīvs tikai ļoti īsu laiku. To sauc arī Trapanāls vai Pentotāls izraudzīts. Tiopentāls ir nātrija sāls un pieder barbiturātu grupai, kam nav pretsāpju efekta. Aktīvo sastāvdaļu Volwiler un Tabern izstrādāja 30. gadu sākumā. Pasūtītājs bija Abbott Laboratories.

Kas ir tiopentāls?

Aktīvo sastāvdaļu tiopentālu galvenokārt izmanto anestēzijas kontekstā, lai izraisītu anestēziju. Galvenā uzmanība tiek pievērsta lietošanai nekomplicētiem pacientiem, t.i., cilvēkiem bez problēmām ar sirdi vai plaušām.

Turklāt aktīvo sastāvdaļu tiopentālu izmanto arī intensīvās terapijas medicīnā, kur atsevišķos gadījumos to lieto kā nepārtrauktu infūziju. Tomēr tas tiek uzskatīts par pēdējo iespēju samazināt intrakraniālo spiedienu un izbeigt status epilepticus.

Pamatā tiopentāls ir aktīva sastāvdaļa no tiobarbiturātu kategorijas. Vielu galvenokārt raksturo tā miegu veicinoša, slāpējoša un narkotiska iedarbība. Efekts rodas ļoti ātri un ilgst tikai īsu laiku.

Šī iemesla dēļ anestēzijā tiek izmantota arī aktīvā viela. Preparātu parasti injicē intravenozi. Jebkurā gadījumā ir jāizvairās no pārdozēšanas, jo tā dažreiz var būt letāla.

Dažos stāvokļos tiopentāls tiek izmantots nāvessodos. Dažās vietās to izmanto arī kā tā saukto patiesības serumu un eitanāzijai. Tomēr zāles nav paredzētas šiem mērķiem un nav apstiprinātas Vācijā.

Īpaši ASV aģents tiek izmantots, lai sagatavotu cilvēkus nāvei ar nāvējošu injekciju. Ohaio štatā aktīvā viela tiopentāls pirmo reizi tika izmantots nāvessoda izpildei 2009. gadā. Šī iemesla dēļ vācu farmācijas uzņēmumi vairs nesūta tiopentāla piegādes uz ASV, lai izslēgtu nepareizu izmantošanu nāvessodu izpildes gadījumā. Kopš 2011. gada tiopentālu vairs nevar eksportēt no ES bez īpašas atļaujas.

Farmakoloģiskā iedarbība

Zāļu tiopentāls labvēlīgi ietekmē miegu un tam ir narkotiskas īpašības. Efekts tiek uzstādīts ātri un parasti aptuveni 30 sekunžu laikā. Pēc vienas devas ievadīšanas tiopentāla iedarbība parasti ilgst apmēram pusstundu, pirms tā pakāpeniski nodilst.

Pamatā aktīvajai sastāvdaļai tiopentālam ir mitrinoša iedarbība uz asinsrites, sirds un elpošanas funkcijām. Injekciju nekad nevajadzētu veikt pārāk ātri.

Zāļu iedarbība rodas tāpēc, ka tiek pastiprināta neirotransmitera GABA iedarbība. Sakarā ar agonistisko iedarbību uz īpašu GABA receptoru daļu aktīvā viela tiopentāls izraisa vairāk hlorīda jonu iekļūšanu. Tā rezultātā nervu šūnas tiek hiperpolarizētas. Ja tiopentālu lieto lielākās devās, aktīvā viela bloķē noteiktus procesus centrālajā nervu sistēmā.

Kad zāļu tiopentāls tiek ievadīts intravenozi, liela tā daļa saistās ar plazmas olbaltumvielām. Tad tas organismā tiek izplatīts galvenokārt tiem orgāniem, kuriem ir spēcīga asins piegāde. Vēlāk tas nonāk centrālajā nervu sistēmā un visbeidzot muskuļos un tauku audos. Galu galā tas ir vienmērīgi sadalīts starp muskuļiem un asins plazmu.

Pacientiem ar lieko svaru tiopentāla devu nekad nedrīkst palielināt. Tā kā aktīvā viela uzkrājas taukaudos un var izraisīt uzkrāšanos.

Tiopentāla eliminācijas pusperiods ir no piecām līdz sešām stundām. Organismā viela tiek metabolizēta par pentobarbitālu. Lielākā daļa aktīvās sastāvdaļas tiek sadalīta aknās.

Lietošana medicīnā un lietošana

Zāļu tiopentāls galvenokārt tiek izmantots anestēzijas kontekstā. Sakarā ar strauju hipnotiskās iedarbības sākšanos zāles galvenokārt lieto anestēzijas izraisīšanai. Īpaši nekomplicētiem pacientiem aktīvā viela tiopentāls ir populārs vielas propofola aizstājējs.

Papildus zāļu lietošanai medicīnā, citas lietojuma jomas, piemēram, tiek izmantotas toksiskās šļircēs un patiesības serumos. Tiopentālu lieto intensīvās terapijas medicīnā, lai pazeminātu intrakraniālo spiedienu.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Riski un blakusparādības

Terapijas laikā ar zāļu tiopentālu ir iespējamas dažādas nevēlamas blakusparādības. Piemēram, var rasties elpošanas nomākums, kas sliktākajā gadījumā noved pie elpošanas mazspējas. Arī elpošanas trakta muskuļi uzņemšanas laikā dažreiz krampjveida.

Dažreiz izdalās vairāk histamīna un strauji pazeminās asinsspiediens. Turklāt ir iespējams refleksa paātrinājums, kas kairina vēnas un palielina miokarda skābekļa patēriņu.

Dažos gadījumos injekcija izraisa audu bojājumus, kas var izraisīt pat nekrozi. Skartie pacienti cieš no milzīgām sāpēm, un pastāv ekstremitāšu zaudēšanas risks.

Citas iespējamās aktīvās sastāvdaļas tiopentāla blakusparādības ir, piemēram, eiforisks garastāvoklis, apjukums, miegainība, kā arī slikta dūša un vemšana.

Tiopentāla pārdozēšana ir bīstama dzīvībai, jo elpošanas apstāšanās vai sirds un asinsvadu sabrukšanas dēļ tā var izraisīt nāvi.